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로페라미드

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목차

1. 개요

로페라미드는 여러 유형의 설사 치료에 사용되는 약물이다. 급성 비특이적 설사, 여행자 설사, 과민성 장 증후군, 장 절제술 또는 염증성 장 질환으로 인한 만성 설사 등에 효과적이며, 회장루 배출량 감소에도 사용된다. 로페라미드는 혈변을 동반하는 설사, 궤양성 대장염의 급성 악화, 세균성 장염의 경우에는 일차 치료제로 사용해서는 안 된다. 흔한 부작용으로는 변비, 어지러움, 메스꺼움, 복통 등이 있으며, 드물게 독성 거대결장, 마비성 장폐색, 심장 부정맥과 같은 심각한 부작용이 나타날 수 있다. 로페라미드는 P-당단백질의 기질이므로, P-당단백질 저해제와 함께 투여하면 로페라미드의 농도가 증가할 수 있으며, 다른 약물의 흡수를 감소시킬 수 있다. 이 약물은 1969년 벨기에의 얀센 제약에서 처음 합성되었으며, 이모디움이라는 브랜드명으로 판매되었다.

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로페라미드
기본 정보
로페라미드 구조
로페라미드 구조
로페라미드 3D 공 모양
로페라미드 3D 공 모양
상품명이모디움, 기타
drugs.comloperamide-hydrochloride
MedlinePlusa682280
DailyMedIDLoperamide
임신 분류 (오스트레일리아)B3
투여 경로입으로
ATC 코드A07DA03
ATC 코드 (보조)A07DA05 (산화물)
법적 규제 (오스트레일리아)S2
법적 규제 (브라질)C1
법적 규제 (브라질) 주석Anvisa의 RDC Nº 784
법적 규제 (캐나다)일반 의약품
법적 규제 (영국)일반 판매 의약품
법적 규제 (미국)일반 의약품
법적 규제 (미국) 주석/ 처방전 필요
약동학
생체 이용률0.3%
단백질 결합97%
대사간 (광범위하게)
반감기9–14 시간
배설대변 (30–40%), 소변 (1%)
식별자
IUPHAR 리간드7215
CAS 등록 번호53179-11-6
PubChem3955
DrugBankDB00836
ChemSpiderID3818
UNII6X9OC3H4II
KEGGD08144
ChEBI6532
ChEMBL841
동의어R-18553
화학 정보
IUPAC 이름4-[4-(4-클로로페닐)-4-하이드록시피페리딘-1-일]-N,N-다이메틸-2,2-다이페닐부탄아미드
분자식C29H33ClN2O2
SMILESClC1=CC=C(C2(CCN(CC2)CCC(C3=CC=CC=C3)(C(N(C)C)=O)C4=CC=CC=C4)O)C=C1
StdInChI1S/C29H33ClN2O2/c1-31(2)27(33)29(24-9-5-3-6-10-24,25-11-7-4-8-12-25)19-22-32-20-17-28(34,18-21-32)23-13-15-26(30)16-14-23/h3-16,34H,17-22H2,1-2H3
StdInChIKeyRDOIQAHITMMDAJ-UHFFFAOYSA-N

2. 효능 및 효과

로페라미드는 다양한 설사 치료에 사용된다.[87][88][89] 여기에는 비특이적 급성 설사, 경증 여행자 설사, 과민성 장 증후군, 장 절제 후 만성 설사, (비감염성) 염증성 장 질환 동반 설사, 이리노테칸 등을 사용한 암 화학요법 시 설사 치료가 포함된다. 회장루 배출량 감소에도 적응외 사용된다.

로페라미드는 종종 diphenoxylate|디페녹실레이트영어와 비교된다. 2009년 임상시험에서 로페라미드는 디페녹실레이트보다 유효성이 높고 신경계 부작용 발생률이 낮았다.[91][92][93]

2. 1. 주요 효능

로페라미드는 여러 유형의 설사 치료에 효과적이다.[14] 여기에는 급성 비특이적 설사, 경증 여행자 설사, 과민성 장 증후군, 장 절제술로 인한 만성 설사, 염증성 장 질환으로 인한 이차성 만성 설사의 조절이 포함된다. 또한 회장루 배출량 감소에도 유용하다. 로페라미드의 사용 목적 외 사용에는 화학요법 유발 설사, 특히 이리노테칸 사용과 관련된 설사가 포함된다.

로페라미드는 혈변을 동반하는 설사, 궤양성 대장염의 급성 악화 또는 세균성 장염의 경우 일차 치료제로 사용해서는 안 된다.[15]

로페라미드는 종종 디페녹실레이트와 비교된다. 연구에 따르면 로페라미드는 더 효과적이며 신경계 부작용이 더 낮다.[16][17][18]

2. 2. 사용상 주의사항

로페라미드는 고열이 있거나 설사에 피가 섞여 나오는 경우에는 사용을 피해야 한다. ''대장균'' O157:H7 또는 ''살모넬라''와 같이 장벽을 통과할 수 있는 미생물과 관련된 설사가 의심되는 경우, 로페라미드는 1차 치료제로 금기된다.[15] ''C. difficile'' 감염 증상이 나타나는 경우에는 독소 정체 위험을 증가시키고 독성 거대결장을 유발할 수 있기 때문에 사용하지 않는다.

간부전 환자는 로페라미드를 신중하게 투여해야 한다.[23] 또한, 진행성 HIV/AIDS 환자를 치료할 때는 바이러스성 및 세균성 독성 거대결장 사례가 보고되었으므로 주의해야 한다. 복부 팽만이 관찰되면 로페라미드 치료를 중단해야 한다.[24]

로페라미드는 적리, 궤양성 대장염 급성 악화, 세균성 장염 치료에는 사용해서는 안 된다.[90]

3. 부작용

로페라미드 복용 시 흔하게는 변비, 어지러움, 메스꺼움, 복통 등이 나타날 수 있으며, 드물게는 독성 거대결장, 마비성 장폐색, 혈관부종, 아나필락시스/알레르기 반응, 중독성 표피괴사용해, 스티븐스-존슨 증후군, 다형 홍반, 요정체, 열사병과 같은 심각한 부작용이 발생할 수 있다.[19][20] 과다 복용 시 졸음, 구토, 복통, 작열감 등이 나타날 수 있으며, 고용량에서는 심장 부정맥과 같은 심장 문제를 일으킬 수 있다.[21][22]

발열이나 혈성 설사(이질)가 있는 경우, 또는 리바운드 변비 가능성이 있는 경우에는 사용을 권장하지 않는다. 장벽을 뚫을 가능성이 있는 미생물(O157, 살모넬라균 등)에 의한 설사나 클로스트리디움 디피실레 장염의 경우에는 독소 배출이 되지 않아 중독성 거대결장증의 위험이 있으므로 사용하지 않는다.[90]

간부전 환자는 초회통과효과가 저하되어 있으므로 주의해야 하며, 진행성 HIV 감염증 환자 중 바이러스성·세균성 중독성 거대결장증 과거력이 있는 경우에도 주의해야 한다. 복부 팽만이 나타나면 복용을 중지해야 한다.[94][95]

2세 이하의 유아·영아에게는 투여가 권장되지 않으며, 6개월 미만의 영아 및 신생아에게는 투여가 금기이다.[89] 1990년 파키스탄에서는 모든 소아용 로페라미드 지사약 제제가 금지되었다.[98]

임산부 및 수유부의 경우, 영국에서는 복용이 권장되지 않으며, 미국 FDA의 태아위험도분류 C에 해당한다. 랫드 실험에서는 기형성은 관찰되지 않았지만, 사람에 대한 연구는 충분하지 않다. 로페라미드는 모유에 분비될 수 있으므로 수유부의 복용도 권장되지 않는다.[99][100][101][95]

3. 1. 흔한 부작용

로페라미드의 가장 흔한 약물 부작용은 변비(사용자의 1.7~5.3% 발생), 어지러움(최대 1.4%), 메스꺼움(0.7~3.2%), 복통(0.5~3.0%)이다.[19]

3. 2. 심각한 부작용

드물지만 더 심각한 부작용으로는 독성 거대결장, 마비성 장폐색, 혈관부종, 아나필락시스/알레르기 반응, 중독성 표피괴사용해(TEN), 스티븐스-존슨 증후군(SJS), 다형 홍반, 요정체, 열사병이 있다.[20] 고용량 복용 시 심장 부정맥과 같은 심장 문제를 유발할 수 있다.[22]

3. 3. 금기

고열이 있거나 설사에 피가 섞여 나오는 경우에는 로페라미드 치료를 피해야 한다.[15] 반동성 변비로 인해 부정적인 영향을 받을 수 있는 사람들에게는 치료를 권장하지 않는다. ''대장균'' O157:H7 또는 ''살모넬라''와 같이 장벽을 통과할 수 있는 미생물과 관련된 설사가 의심되는 경우, 로페라미드는 1차 치료제로 금기된다.[15] 증상이 나타나는 ''C. difficile'' 감염에는 로페라미드 치료를 사용하지 않는데, 이는 독소 정체의 위험을 증가시키고 독성 거대결장을 유발할 수 있기 때문이다.

간부전 환자에게는 감소된 일차 통과 대사로 인해 로페라미드를 신중하게 투여해야 한다.[23] 또한, 바이러스성 및 세균성 독성 거대결장 사례가 보고된 바 있으므로, 진행성 HIV/AIDS 환자를 치료할 때는 주의해야 한다. 복부 팽만이 관찰되면 로페라미드 치료를 중단해야 한다.[24]

2세 미만 어린이의 로페라미드 사용은 권장되지 않는다. 복부 팽만과 관련된 치명적인 마비성 장폐색이 드물게 보고되었다. 이러한 보고의 대부분은 급성 이질, 과다 복용, 그리고 2세 미만의 매우 어린 아이들에게서 발생했다.[25] 12세 미만 어린이에 대한 로페라미드 검토 결과, 심각한 부작용은 3세 미만 어린이에게서만 발생한 것으로 나타났다. 이 연구는 3세 미만, 전신 질환, 영양실조, 중등도 탈수 또는 혈변이 있는 어린이에게는 로페라미드 사용을 금기로 해야 한다고 보고했다.[26]

1990년 파키스탄에서는 소아용 설사 치료제 로페라미드의 모든 제형이 금지되었다.[27]

3. 4. 영유아 및 소아

2세 미만 어린이에게 로페라미드 사용은 권장되지 않는다. 복부 팽만과 관련된 치명적인 마비성 장폐색이 드물게 보고되었다.[25] 이러한 보고의 대부분은 급성 이질, 과다 복용, 그리고 2세 미만의 매우 어린 아이들에게서 발생했다.[25] 12세 미만 어린이에 대한 로페라미드 검토 결과, 심각한 부작용은 3세 미만 어린이에게서만 발생한 것으로 나타났다. 이 연구는 3세 미만, 전신 질환, 영양실조, 중등도 탈수 또는 혈변이 있는 어린이에게는 로페라미드 사용을 금기로 해야 한다고 보고했다.[26] 1990년 파키스탄에서 모든 소아용 로페라미드 지사약 제제가 금지되었다.[27]

영국의 NHS는 12세 미만 어린이에게는 의사의 처방이 있는 경우에만 로페라미드를 투여해야 한다고 권고한다. 영국에서는 소아용 제형은 처방전이 있어야만 구입할 수 있다.[28] 2세 이하의 유아·영아에 대한 투여는 권장되지 않으며, 6개월 미만의 영아 및 신생아에 대한 투여는 '''금기'''이다.[89] 일레우스를 동반한 복부 팽만을 보이다 사망한 사례가 보고되었다. 이러한 사례의 대부분은, 급성 이질, 과량 투여, 2세 미만에 대한 투여 중 하나에 해당한다.[96] 12세 이하의 소아 등에 로페라미드를 투여한 임상시험의 체계적 검토 및 메타 분석에서는, 3세 미만의 유아 등에서 중증의 유해 사건이 발현하고 있었다. 그 연구에서는, 3세 미만의 유아 등, 전신성 질환, 영양 불량, 중등도 이상의 탈수, 혈성 설사를 가진 환자에게는 투여 금기로 해야 한다고 되었다.[97]

3. 5. 임산부 및 수유부

영국에서는 임신 중이거나 모유 수유하는 여성에게 로페라미드 사용을 권장하지 않는다.[29] 쥐를 이용한 연구에서는 기형 유발성이 나타나지 않았지만, 사람에 대한 충분한 연구는 수행되지 않았다.[30] 임신 초기 3개월 동안 로페라미드에 노출된 여성 89명을 대상으로 한 연구에서는 기형 위험이 증가하지 않았지만, 표본 크기가 작았다.[31] 로페라미드는 모유에 존재할 수 있으며, 모유 수유 여성에게는 권장되지 않는다.[24]

미국에서는 로페라미드가 FDA의 태아위험도분류 C로 분류되어 있다. 랫드를 이용한 실험에서는 기형성은 관찰되지 않았지만, 사람에 대한 연구는 충분히 이루어지지 않았다.[100] 임신 초기(제1삼분기)에 로페라미드를 복용한 89명의 여성을 대상으로 한 전향적 연구에서는 선천 이상은 보이지 않았지만, 사례 수가 적어 충분하다고 할 수는 없다.[101] 로페라미드는 모유 중에 분비되므로, 수유부의 복용도 권장되지 않는다.[95]

4. 약물 상호작용

로페라미드는 P-당단백질의 기질이므로, P-당단백질 저해제와 함께 투여하면 로페라미드의 농도가 증가한다.[19][102] 퀴니딘, 리토나비르, 케토코나졸 등이 일반적인 P-당단백질 저해제에 해당한다.[32][111] 로페라미드는 다른 약물의 흡수를 감소시킬 수 있는데, 일례로 사퀴나비르 농도는 로페라미드와 함께 투여하면 절반으로 감소할 수 있다.[19][102]

로페라미드는 장 운동을 감소시키므로, 다른 항운동성 약물과 병용하면 변비 위험이 증가한다. 다른 오피오이드, 항히스타민제, 항정신병약, 항콜린성 약물 등이 이에 해당한다.[33][112]

5. 작용 기전

로페라미드 분자 구조


로페라미드는 오피오이드 수용체 작용제로, 대장의 뮤 오피오이드 수용체(μ-opioid receptors)에 작용한다. 모르핀과 유사하게 장간막 신경얼기 활동을 감소시켜 장벽의 세로 및 원형 평활근 긴장도를 낮춘다.[34][35] 이는 장내 물질 체류 시간을 증가시켜 대변에서 더 많은 수분이 흡수되도록 한다. 또한 결장의 집단 운동을 줄이고 위결장 반사를 억제한다.[36]

로페라미드는 P-당단백질에 의한 유출과 간의 일차 통과 대사 작용으로 인해 혈중 순환이 제한된다.[37][38] MPTP 유사 화합물로 대사되지만, 신경독성을 보일 가능성은 낮다.[39]

5. 1. 혈액-뇌 장벽

P-당단백질에 의한 유출은 순환하는 로페라미드가 혈액-뇌 장벽을 효과적으로 통과하는 것을 막는다.[41] 따라서 로페라미드는 중추신경계 노출을 피하고, 중추 작용이나 의존성 문제를 회피한다.[116] 퀴니딘과 같은 P-당단백질 억제제를 동시에 투여하면 로페라미드가 혈액-뇌 장벽을 통과하여 중추성 모르핀 유사 효과를 나타낼 수 있다. 고용량(70mg 초과)의 로페라미드는 P-당단백질을 포화시켜 환각 효과를 나타낼 수 있다.[42] 퀴니딘과 함께 로페라미드를 복용하면 중추성 아편양 작용을 나타내는 호흡 억제가 발생하는 것으로 나타났다.[43]

6. 화학적 특성

로페라미드는 주로 염산염 형태로 제조된다. 주요 다형체의 녹는점은 224 °C이며, 218 °C에서 녹는 두 번째 다형체도 있다. 190 °C에서 녹는 사수화물 형태도 확인되었다.[49]

6. 1. 합성

로페라미드는 실험실 규모에서는 3,3-디페닐디히드로푸란-2(3H)-온과 4-옥소피페리딘-1-카복실레이트 에틸 에스터를 출발 물질로 하여 합성된다.[46] 대규모 합성에서는 유사한 합성 과정을 따르지만, 락톤과 피페리디논은 구매하는 대신 저렴한 원료로부터 생산한다.[47][48]

로페라미드 합성 경로

6. 2. 물리적 성질

로페라미드는 일반적으로 염산염으로 제조된다. 주요 다형체의 녹는점은 224 °C이며, 녹는점이 218 °C인 두 번째 다형체도 존재한다. 190 °C에서 녹는 사수화물 형태도 확인되었다.[49]

7. 역사

로페라미드는 1969년 벨기에 베르세에 있는 얀센 제약에서 파울 얀센이 디페녹실레이트염산염(1956년)과 펜타닐시트르산염(1960년) 발견에 이어 최초로 합성하였다.[9][50]

최초의 임상 보고서는 1973년 ''의약화학 저널''에 발표되었으며,[1] 임상 시험 코드명은 "R-18553"이었다.[51] 로페라미드옥사이드는 R-58425라는 다른 연구 코드를 가지고 있다.[52]

플라시보 대조 임상 시험은 1972년 12월부터 1974년 2월까지 진행되었으며, 1977년 Gut 저널에 발표되었다.[53]

1973년, 얀센은 이모디움(Imodium)이라는 브랜드 이름으로 판매를 시작했고, 1976년 12월 미국식품의약국의 승인을 받았다.[54] 1980년대에는 미국에서 가장 많이 팔리는 처방전 필요 항설사제가 되었다.[55]

1988년 3월, 오쏘맥닐 제약은 이모디움 A-D라는 브랜드 이름으로 로페라미드를 일반의약품으로 판매하기 시작했다.[56]

1980년대에는 액상(이모디움 드롭스)과 시럽 형태로도 존재했지만, 존슨앤존슨은 파키스탄에서 마비성 일레우스(6명 사망) 18건이 세계보건기구에 보고된 후 1990년 자발적으로 시장에서 철수했다.[57] 그 후 몇 년(1990-1991년) 동안 여러 국가에서 로페라미드 함유 제품의 어린이 사용이 제한되었다(2세~5세).[58]

1980년대 후반, 미국의 특허가 1990년 1월 30일에 만료되기 전,[55] 맥닐은 설사와 팽만감 모두를 치료하기 위해 로페라미드/시메티콘을 함유한 이모디움 어드밴스드(Imodium Advanced)를 개발하기 시작했다. 1997년 3월, 회사는 이 조합에 대한 특허를 받았고,[59] 1997년 6월 이모디움 멀티-심프톰 릴리프라는 이름으로 씹어 먹는 정제 형태로 FDA의 승인을 받았다.[60] 정제 형태는 2000년 11월에 승인되었다.[61]

1993년 11월, 자이디스 기술을 기반으로 한 속붕해정 형태의 로페라미드가 출시되었다.[62][63]

2013년, 2mg 정제 형태의 로페라미드가 세계보건기구 필수의약품 목록에 추가되었다.[64]

2020년, 괴테 대학교 연구원들은 로페라미드가 교모세포종 세포를 죽이는 데 효과적이라는 것을 발견했다.[65]

8. 사회와 문화

로페라미드는 제네릭 의약품으로 판매된다.[5][11] 2016년 이모디움은 영국에서 32.7억파운드 매출로 가장 많이 팔린 일반의약품 브랜드 중 하나였다.[68] 로페라미드는 처음에 이모디움(이모디움)이라는 이름으로 판매되었으며, 많은 제네릭 브랜드가 판매되고 있다.[3]

로페라미드는 일반적으로 오용 위험이 상대적으로 낮다고 여겨져 왔다.[69] 2012년에는 로페라미드 남용 보고가 없었다.[70] 그러나 2015년부터 매우 고용량의 로페라미드 사용 사례 보고가 발표되었다.[71][72] 사용자들의 주된 의도는 설사와 같은 아편류 금단 증상을 관리하는 것이었지만, 소수는 이러한 고용량에서 정신활성 효과를 얻었다.[73] 이러한 고용량에서는 중추신경계 침투가 발생하며, 장기간 사용하면 내성, 의존성이 생기고 갑자기 중단하면 금단 증상이 나타날 수 있다.[73] 의사들은 로페라미드를 "가난한 자의 메타돈"이라고 부르며, 아편류 유행에 대한 대응으로 통과된 처방 아편류의 이용 제한 강화가 오락용 사용자들이 금단 증상 치료를 위해 일반의약품인 로페라미드로 눈을 돌리게 한다고 경고했다.[74]

8. 1. 법적 규제

로페라미드는 과거 미국에서 마약류로 분류되었다. 처음에는 2급 마약류였으나, 5급으로 낮춰졌다. 마침내 1982년 당시 국장인 프랜시스 M. 멀렌 주니어에 의해 마약단속국(Drug Enforcement Administration)에서 통제 대상에서 제외되었다.[66]

영국에서 로페라미드는 18세 이상 성인의 설사 및 의학적으로 진단된 과민성 대장 증후군과 관련된 급성 설사 치료제로 약국에서 일반인에게 자유롭게 판매될 수 있다.[67]

8. 2. 경제

로페라미드는 제네릭 의약품으로 판매된다.[5][11] 2016년에 이모디움은 영국에서 가장 많이 팔린 일반의약품 브랜드 중 하나였으며, 매출액은 32.7억파운드였다.[68]

8. 3. 브랜드

로페라미드는 처음에 이모디움(이모디움)이라는 이름으로 판매되었으며, 많은 제네릭 브랜드가 판매되고 있다.[3]

8. 4. 오남용

로페라미드는 일반적으로 오용 위험이 상대적으로 낮다고 여겨져 왔다.[69] 2012년에는 로페라미드 남용 보고가 없었다.[70] 그러나 2015년부터 매우 고용량의 로페라미드 사용 사례 보고가 발표되었다.[71][72] 사용자들의 주된 의도는 설사와 같은 아편류 금단 증상을 관리하는 것이었지만, 소수는 이러한 고용량에서 정신활성 효과를 얻었다.[73] 이러한 고용량에서는 중추신경계 침투가 발생하며, 장기간 사용하면 내성, 의존성이 생기고 갑자기 중단하면 금단 증상이 나타날 수 있다.[73] 의사들은 로페라미드를 "가난한 자의 메타돈"이라고 부르며, 아편류 유행에 대한 대응으로 통과된 처방 아편류의 이용 제한 강화가 오락용 사용자들이 금단 증상 치료를 위해 일반의약품인 로페라미드로 눈을 돌리게 한다고 경고했다.[74] FDA는 이러한 경고에 따라 공중 보건상의 이유로 로페라미드의 포장 크기를 자발적으로 제한할 것을 제약 회사에 촉구했다.[75][76] 그러나 구매할 수 있는 포장 수량에 대한 제한은 없으며, 대부분의 약국은 판매 제한이 가능하다고 생각하지 않으므로, 로페라미드를 일반 의약품 진열대 뒤에 두는 추가적인 규제 없이는 이러한 개입이 어떤 영향을 미칠지는 불확실하다.[77] 2015년 이후 고용량 로페라미드 남용으로 인한 때때로 치명적인 심장 독성에 대한 여러 보고가 발표되었다.[78][79]

참조

[1] 웹사이트 RDC Nº 784 - Listas de Substâncias Entorpecentes, Psicotrópicas, Precursoras e Outras sob Controle Especial https://www.in.gov.b[...] Diário Oficial da União 2023-03-31
[2] 웹사이트 Loperamide hydrochloride capsule https://dailymed.nlm[...] 2022-09-30
[3] 웹사이트 International brands for loperamide https://www.drugs.co[...]
[4] 웹사이트 About loperamide https://www.nhs.uk/m[...] 2024-04-11
[5] 웹사이트 Loperamide Hydrochloride https://www.drugs.co[...] The American Society of Health-System Pharmacists
[6] 웹사이트 Prescribing medicines in pregnancy database http://www.tga.gov.a[...] 2014-03-03
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