프로파노산 플루티카손
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1. 개요
프로파노산 플루티카손은 천식 예방, 알레르기 비염 치료, 코 폴립 치료, 구강 궤양 치료, 습진, 건선 및 발진과 같은 피부 질환 치료에 사용되는 약물이다. 흡입제, 비강 스프레이, 국소 제형으로 사용되며, 부작용으로는 상기도 감염, 인후 자극, 구강 칸디다증, 코 자극, 두통 등이 나타날 수 있다. 플루티카손은 글루코코르티코이드 수용체에 작용하여 항염증 및 혈관 수축 효과를 나타내며, CYP3A4 억제제와 상호 작용할 수 있다. 2024년 GSK는 플로벤트(Flovent)를 시장에서 철수시켰다.
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| 프로파노산 플루티카손 - [화학 물질]에 관한 문서 | |
|---|---|
| 약물 정보 | |
| 상품명 | 플로벤트, 플릭소타이드, 플로나제, 기타 |
| 약물닷컴 | 플루티카손 프로피오네이트 |
| 메들린플러스 | a695002 |
| 데일리메드 ID | Fluticasone propionate |
| 임신 범주 (AU) | B3 |
| 임신 범주 (AU) 설명 | 플루티카손 임신 중 사용 |
| 투여 경로 | 코 흡입 피부 |
| ATC 코드 | D07AC17 R01AD08 R03BA05 R01AD58 |
| 법적 규제 (AU) | S4 |
| 법적 규제 (AU) 설명 | 처방 의약품: 새로운 제네릭 의약품 및 바이오시밀러 의약품 등록, 2017 |
| 법적 규제 (CA) | Rx-only |
| 법적 규제 (CA) 설명 | 호흡기 건강 |
| 법적 규제 (UK) | P/POM (처방) |
| 법적 규제 (UK) 설명 | Flixonase Aqueous Nasal Spray - 제품 특성 요약 (SmPC) |
| 법적 규제 (US) | OTC/Rx-only |
| 생체 이용률 | 0.51% (비강 내 투여) |
| 단백질 결합률 | 91% |
| 대사 | 비강 내 투여 간 (CYP3A4 매개) |
| 배설 경로 | 신장 |
| CAS 등록 번호 | 80474-14-2 |
| PubChem CID | 444036 |
| IUPHAR 리간드 | 7080 |
| DrugBank | DB00588 |
| ChemSpider ID | 392059 |
| UNII | O2GMZ0LF5W |
| KEGG | D01708 |
| ChEBI | 31441 |
| ChEMBL | 1473 |
| IUPAC 명칭 | S-(fluoromethyl)-6α,9-difluoro-11β, 17-dihydroxy-16α-methyl-3-oxoandrosta-1, 4-diene-17β-carbothioate, 17-propanoate |
| 분자식 | C25H31F3O5S |
| SMILES | CCC(=O)OC1(C(CC2C1(CC(C3(C2CC(C4=CC(=O)C=CC43C)F)F)O)C)C)C(=O)SCF |
| StdInChI | 1S/C25H31F3O5S/c1-5-20(31)33-25(21(32)34-12-26)13(2)8-15-16-10-18(27)17-9-14(29)6-7-22(17,3)24(16,28)19(30)11-23(15,25)4/h6-7,9,13,15-16,18-19,30H,5,8,10-12H2,1-4H3/t13-,15+,16+,18+,19+,22+,23+,24+,25+/m1/s1 |
| StdInChIKey | WMWTYOKRWGGJOA-CENSZEJFSA-N |
| 이미지 | |
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2. 의학적 용도
프로파노산 플루티카손은 흡입제, 비강 스프레이, 국소 제형으로 사용된다. 흡입제는 천식 예방에 사용되며,[18][6] 비강 스프레이는 알레르기 비염 예방 및 치료와 코 폴립 치료에 사용된다.[17] 비강 스프레이는 구강 궤양 치료에도 사용될 수 있다.[8] 국소 제형은 습진, 건선, 발진과 같은 피부 질환 치료에 사용된다.[15][16]
2. 1. 흡입제
프로파노산 플루티카손은 분말 또는 에어로졸 흡입 방식으로 천식 예방에 사용되며,[18][6] 기관지 확장제의 효과를 증진시킬 수 있다.흔한 부작용으로는 상기도 감염, 인후 자극, 아구창, 기침 및 두통이 있다. 드문 부작용으로는 멍, 얼굴/목 부기, 우울증, 피로, 숨가쁨 등이 있다.[20][6][18]
2. 2. 비강 스프레이

비강 스프레이는 알레르기 비염의 예방 및 치료에 사용되며,[17] 비강 점비제는 코 폴립 치료에 사용된다. 비강 스프레이는 구강 궤양 치료를 위해 입안에 사용할 수도 있다.[8]
흔한 부작용으로는 코 자극(작열감, 얼얼함, 출혈), 두통, 위장 장애(메스꺼움, 구토), 설사 등이 있다. 드물게 발생하는 부작용으로는 감염(발열, 인후통, 기침 등), 시력 문제, 심한 부기, 쉰 목소리, 호흡 또는 삼키기 곤란 등이 있다.[21][7][17]
2. 3. 국소 제형
프로파노산 플루티카손은 습진, 건선, 발진과 같은 피부 질환 치료에 사용되는 국소 제형이다.[15][16]2. 4. 기타
비강 스프레이 제형은 구강 궤양 치료를 위해 입안에 사용할 수 있다.[8]3. 부작용
프로파노산 플루티카손 비강 스프레이와 흡입제는 정제보다 전신 흡수가 적어 부신피질 호르몬 부작용이 적다.[17] 그러나 올바르게 사용해도 전신 흡수를 완전히 무시할 수는 없다.[17] 권장량보다 많이 쓰거나 다른 부신피질 호르몬과 함께 쓰면 심각한 부작용 위험이 커진다.[17][18] 이러한 부작용에는 면역 체계 약화, 전신 감염 위험 증가, 골다공증, 안압 상승 등이 있다.[19]
3. 1. 일반적인 부작용
일반적인 부작용으로는 코 자극(작열감, 얼얼함, 출혈), 두통, 위장 장애(메스꺼움, 구토), 설사 등이 있다.[21][7][17] 드물게 발생하는 부작용으로는 감염(예: 발열, 인후통, 기침), 시력 문제, 심한 부기, 쉰 목소리, 호흡 또는 삼키기 곤란 등이 있다.[21][7][17] 흔한 부작용으로는 상기도 감염, 인후 자극, 아구창, 기침, 두통 등이 있다.[20][6][18] 드문 부작용으로는 멍, 얼굴/목 부기, 우울증, 피로, 숨가쁨 등이 있다.[20][6][18]3. 2. 심각한 부작용 (드물게 발생)
비강 스프레이와 흡입제 제형은 정제 제형보다 전신(혈액) 흡수를 제한하기 때문에 부신피질 호르몬 부작용이 적다.[17] 그러나, 전신 흡수는 올바르게 투여하더라도 무시할 수 없다.[17] 권장 복용량보다 높게 또는 다른 부신피질 호르몬과 함께 스프레이 또는 흡입제를 사용하면 심각한 전신 부신피질 호르몬 유발 부작용의 위험이 증가할 수 있다.[17][18]이러한 부작용에는 약화된 면역 체계, 전신 감염 위험 증가, 골다공증, 그리고 상승된 안압 등이 있다.[19] 드물게 발생하는 부작용으로는 감염(예: 발열, 인후통, 기침), 시력 문제, 심한 부기, 쉰 목소리, 호흡 또는 삼키기 곤란이 있다.[21][7][17] 또한 멍, 얼굴/목 부기, 우울증, 피로, 숨가쁨 등도 드문 부작용으로 나타날 수 있다.[20][6][18]
4. 약리 작용
프로파노산 플루티카손은 글루코코르티코이드 수용체에 대한 매우 선택적인 작동제로, 안드로겐 수용체, 에스트로겐 수용체, 무기질 코르티코이드 수용체에 대한 활성이 미미하여[2] 항염증 및 혈관 수축 효과를 낸다. 여러 세포 유형(예: 비만 세포, 호산구, 호중구, 대식세포, 림프구) 및 염증에 관여하는 매개체(예: 히스타민, 에이코사노이드, 류코트리엔, 사이토카인)에 광범위한 억제 효과를 보이는 것으로 나타났다. 일반적인 용량에서 낮은 전신 생체이용률로 인해 상당한 전신 효과 없이 폐에 국소적인 영향을 미치는 것으로 알려져 있다.[21]
4. 1. 작용 기전
프로파노산 플루티카손은 글루코코르티코이드 수용체에 대한 매우 선택적인 작동제로, 안드로겐 수용체, 에스트로겐 수용체, 또는 무기질 코르티코이드 수용체에 대한 활성이 미미하여[2], 항염증 및 혈관 수축 효과를 낸다. 그것은 여러 세포 유형(예: 비만 세포, 호산구, 호중구, 대식세포, 림프구) 및 염증에 관여하는 매개체(예: 히스타민, 에이코사노이드, 류코트리엔, 사이토카인)에 광범위한 억제 효과를 보이는 것으로 나타났다. 프로파노산 플루티카손은 일반적인 용량에서 낮은 전신 생체이용률로 인해 상당한 전신 효과 없이 폐에 국소적인 영향을 미치는 것으로 알려져 있다.[21]4. 2. 전신 흡수
비강 스프레이와 흡입제 제형은 정제 제형보다 전신(혈액) 흡수를 제한하기 때문에 부신피질 호르몬 부작용이 적다.[17] 그러나, 올바르게 투여하더라도 전신 흡수는 무시할 수 없다.[17] 권장 복용량보다 높게 또는 다른 부신피질 호르몬과 함께 스프레이 또는 흡입제를 사용하면 심각한 전신 부신피질 호르몬 유발 부작용의 위험이 증가할 수 있다.[17][18] 이러한 부작용에는 약화된 면역 체계, 전신 감염 위험 증가, 골다공증, 그리고 상승된 안압 등이 있다.[19]프로파노산 플루티카손은 글루코코르티코이드 수용체에 대한 매우 선택적인 작동제로, 안드로겐 수용체, 에스트로겐 수용체, 무기질 코르티코이드 수용체에 대한 활성이 미미하여[2], 항염증 및 혈관 수축 효과를 낸다. 프로파노산 플루티카손은 여러 세포 유형(예: 비만 세포, 호산구, 호중구, 대식세포, 림프구) 및 염증에 관여하는 매개체(예: 히스타민, 에이코사노이드, 류코트리엔, 사이토카인)에 광범위한 억제 효과를 보인다. 일반적인 용량에서 낮은 전신 생체이용률로 인해 상당한 전신 효과 없이 폐에 국소적인 영향을 미치는 것으로 알려져 있다.[21]
5. 상호 작용
플루티카손 프로피오네이트는 CYP3A4(시토크롬 P450 3A4)에 의해 분해되며, 리토나비어와 케토코나졸과 같은 강력한 CYP3A4 억제제와 상호 작용하는 것으로 나타났다.[17][18] 함께 투여하면 체내 플루티카손 수치가 증가하여 쿠싱 증후군과 부신 기능 부전을 유발할 수 있다.[22]
5. 1. CYP3A4 억제제
CYP3A4에 의해 분해되는 플루티카손 프로피오네이트는 리토나비어, 케토코나졸과 같은 강력한 CYP3A4 억제제와 상호 작용하는 것으로 나타났다.[17][18] 리토나비어와 플루티카손을 함께 투여하면 체내 플루티카손 수치가 증가하여 쿠싱 증후군과 부신 기능 부전을 유발할 수 있다.[22] 항진균제인 케토코나졸은 플루티카손 농도를 증가시켜 전신 코르티코스테로이드 부작용을 유발하는 것으로 나타났다.[17][18]6. 사회와 문화
2024년에 GSK는 플로벤트(Flovent)를 시장에서 철수시키고, 승인된 제네릭 의약품으로 대체하였다.[23][24]
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