프로파노산 플루티카손
1. 개요
프로파노산 플루티카손은 천식 예방, 알레르기 비염 치료, 코 폴립 치료, 구강 궤양 치료, 습진, 건선 및 발진과 같은 피부 질환 치료에 사용되는 약물이다. 흡입제, 비강 스프레이, 국소 제형으로 사용되며, 부작용으로는 상기도 감염, 인후 자극, 구강 칸디다증, 코 자극, 두통 등이 나타날 수 있다. 플루티카손은 글루코코르티코이드 수용체에 작용하여 항염증 및 혈관 수축 효과를 나타내며, CYP3A4 억제제와 상호 작용할 수 있다. 2024년 GSK는 플로벤트(Flovent)를 시장에서 철수시켰다.
| 상품명 | 플로벤트, 플릭소타이드, 플로나제, 기타 |
|---|---|
| 약물닷컴 | 플루티카손 프로피오네이트 |
| 메들린플러스 | a695002 |
| 데일리메드 ID | Fluticasone propionate |
| 임신 범주 (AU) | B3 |
| 임신 범주 (AU) 설명 | 플루티카손 임신 중 사용 |
| 투여 경로 | 코 흡입 피부 |
| ATC 코드 | D07AC17 R01AD08 R03BA05 R01AD58 |
| 법적 규제 (AU) | S4 |
| 법적 규제 (AU) 설명 | 처방 의약품: 새로운 제네릭 의약품 및 바이오시밀러 의약품 등록, 2017 |
| 법적 규제 (CA) | Rx-only |
| 법적 규제 (CA) 설명 | 호흡기 건강 |
| 법적 규제 (UK) | P/POM (처방) |
| 법적 규제 (UK) 설명 | Flixonase Aqueous Nasal Spray - 제품 특성 요약 (SmPC) |
| 법적 규제 (US) | OTC/Rx-only |
| 생체 이용률 | 0.51% (비강 내 투여) |
| 단백질 결합률 | 91% |
| 대사 | 비강 내 투여 간 (CYP3A4 매개) |
| 배설 경로 | 신장 |
| CAS 등록 번호 | 80474-14-2 |
| PubChem CID | 444036 |
| IUPHAR 리간드 | 7080 |
| DrugBank | DB00588 |
| ChemSpider ID | 392059 |
| UNII | O2GMZ0LF5W |
| KEGG | D01708 |
| ChEBI | 31441 |
| ChEMBL | 1473 |
| IUPAC 명칭 | S-(fluoromethyl)-6α,9-difluoro-11β, 17-dihydroxy-16α-methyl-3-oxoandrosta-1, 4-diene-17β-carbothioate, 17-propanoate |
| 분자식 | C25H31F3O5S |
| SMILES | CCC(=O)OC1(C(CC2C1(CC(C3(C2CC(C4=CC(=O)C=CC43C)F)F)O)C)C)C(=O)SCF |
| StdInChI | 1S/C25H31F3O5S/c1-5-20(31)33-25(21(32)34-12-26)13(2)8-15-16-10-18(27)17-9-14(29)6-7-22(17,3)24(16,28)19(30)11-23(15,25)4/h6-7,9,13,15-16,18-19,30H,5,8,10-12H2,1-4H3/t13-,15+,16+,18+,19+,22+,23+,24+,25+/m1/s1 |
| StdInChIKey | WMWTYOKRWGGJOA-CENSZEJFSA-N |
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2. 의학적 용도
프로파노산 플루티카손은 흡입제, 비강 스프레이, 국소 제형으로 사용된다. 흡입제는 천식 예방에 사용되며, 비강 스프레이는 알레르기 비염 예방 및 치료와 코 폴립 치료에 사용된다. 비강 스프레이는 구강 궤양 치료에도 사용될 수 있다. 국소 제형은 습진, 건선, 발진과 같은 피부 질환 치료에 사용된다.
2.1. 흡입제
프로파노산 플루티카손은 분말 또는 에어로졸 흡입 방식으로 천식 예방에 사용되며, 기관지 확장제의 효과를 증진시킬 수 있다.
흔한 부작용으로는 상기도 감염, 인후 자극, 아구창, 기침 및 두통이 있다. 드문 부작용으로는 멍, 얼굴/목 부기, 우울증, 피로, 숨가쁨 등이 있다.
2.2. 비강 스프레이
비강 스프레이는 알레르기 비염의 예방 및 치료에 사용되며, 비강 점비제는 코 폴립 치료에 사용된다. 비강 스프레이는 구강 궤양 치료를 위해 입안에 사용할 수도 있다.
흔한 부작용으로는 코 자극(작열감, 얼얼함, 출혈), 두통, 위장 장애(메스꺼움, 구토), 설사 등이 있다. 드물게 발생하는 부작용으로는 감염(발열, 인후통, 기침 등), 시력 문제, 심한 부기, 쉰 목소리, 호흡 또는 삼키기 곤란 등이 있다.
3. 부작용
프로파노산 플루티카손 비강 스프레이와 흡입제는 정제보다 전신 흡수가 적어 부신피질 호르몬 부작용이 적다. 그러나 올바르게 사용해도 전신 흡수를 완전히 무시할 수는 없다. 권장량보다 많이 쓰거나 다른 부신피질 호르몬과 함께 쓰면 심각한 부작용 위험이 커진다. 이러한 부작용에는 면역 체계 약화, 전신 감염 위험 증가, 골다공증, 안압 상승 등이 있다.
3.1. 일반적인 부작용
일반적인 부작용으로는 코 자극(작열감, 얼얼함, 출혈), 두통, 위장 장애(메스꺼움, 구토), 설사 등이 있다. 드물게 발생하는 부작용으로는 감염(예: 발열, 인후통, 기침), 시력 문제, 심한 부기, 쉰 목소리, 호흡 또는 삼키기 곤란 등이 있다. 흔한 부작용으로는 상기도 감염, 인후 자극, 아구창, 기침, 두통 등이 있다. 드문 부작용으로는 멍, 얼굴/목 부기, 우울증, 피로, 숨가쁨 등이 있다.
3.2. 심각한 부작용 (드물게 발생)
비강 스프레이와 흡입제 제형은 정제 제형보다 전신(혈액) 흡수를 제한하기 때문에 부신피질 호르몬 부작용이 적다. 그러나, 전신 흡수는 올바르게 투여하더라도 무시할 수 없다. 권장 복용량보다 높게 또는 다른 부신피질 호르몬과 함께 스프레이 또는 흡입제를 사용하면 심각한 전신 부신피질 호르몬 유발 부작용의 위험이 증가할 수 있다.
이러한 부작용에는 약화된 면역 체계, 전신 감염 위험 증가, 골다공증, 그리고 상승된 안압 등이 있다. 드물게 발생하는 부작용으로는 감염(예: 발열, 인후통, 기침), 시력 문제, 심한 부기, 쉰 목소리, 호흡 또는 삼키기 곤란이 있다. 또한 멍, 얼굴/목 부기, 우울증, 피로, 숨가쁨 등도 드문 부작용으로 나타날 수 있다.
4. 약리 작용
프로파노산 플루티카손은 글루코코르티코이드 수용체에 대한 매우 선택적인 작동제로, 안드로겐 수용체, 에스트로겐 수용체, 무기질 코르티코이드 수용체에 대한 활성이 미미하여 항염증 및 혈관 수축 효과를 낸다. 여러 세포 유형(예: 비만 세포, 호산구, 호중구, 대식세포, 림프구) 및 염증에 관여하는 매개체(예: 히스타민, 에이코사노이드, 류코트리엔, 사이토카인)에 광범위한 억제 효과를 보이는 것으로 나타났다. 일반적인 용량에서 낮은 전신 생체이용률로 인해 상당한 전신 효과 없이 폐에 국소적인 영향을 미치는 것으로 알려져 있다.
4.1. 작용 기전
프로파노산 플루티카손은 글루코코르티코이드 수용체에 대한 매우 선택적인 작동제로, 안드로겐 수용체, 에스트로겐 수용체, 또는 무기질 코르티코이드 수용체에 대한 활성이 미미하여, 항염증 및 혈관 수축 효과를 낸다. 그것은 여러 세포 유형(예: 비만 세포, 호산구, 호중구, 대식세포, 림프구) 및 염증에 관여하는 매개체(예: 히스타민, 에이코사노이드, 류코트리엔, 사이토카인)에 광범위한 억제 효과를 보이는 것으로 나타났다. 프로파노산 플루티카손은 일반적인 용량에서 낮은 전신 생체이용률로 인해 상당한 전신 효과 없이 폐에 국소적인 영향을 미치는 것으로 알려져 있다.
4.2. 전신 흡수
비강 스프레이와 흡입제 제형은 정제 제형보다 전신(혈액) 흡수를 제한하기 때문에 부신피질 호르몬 부작용이 적다. 그러나, 올바르게 투여하더라도 전신 흡수는 무시할 수 없다. 권장 복용량보다 높게 또는 다른 부신피질 호르몬과 함께 스프레이 또는 흡입제를 사용하면 심각한 전신 부신피질 호르몬 유발 부작용의 위험이 증가할 수 있다. 이러한 부작용에는 약화된 면역 체계, 전신 감염 위험 증가, 골다공증, 그리고 상승된 안압 등이 있다.
프로파노산 플루티카손은 글루코코르티코이드 수용체에 대한 매우 선택적인 작동제로, 안드로겐 수용체, 에스트로겐 수용체, 무기질 코르티코이드 수용체에 대한 활성이 미미하여, 항염증 및 혈관 수축 효과를 낸다. 프로파노산 플루티카손은 여러 세포 유형(예: 비만 세포, 호산구, 호중구, 대식세포, 림프구) 및 염증에 관여하는 매개체(예: 히스타민, 에이코사노이드, 류코트리엔, 사이토카인)에 광범위한 억제 효과를 보인다. 일반적인 용량에서 낮은 전신 생체이용률로 인해 상당한 전신 효과 없이 폐에 국소적인 영향을 미치는 것으로 알려져 있다.
5. 상호 작용
플루티카손 프로피오네이트는 CYP3A4(시토크롬 P450 3A4)에 의해 분해되며, 리토나비어와 케토코나졸과 같은 강력한 CYP3A4 억제제와 상호 작용하는 것으로 나타났다. 함께 투여하면 체내 플루티카손 수치가 증가하여 쿠싱 증후군과 부신 기능 부전을 유발할 수 있다.