메살라진
1. 개요
메살라진은 궤양성 대장염, 크론병 등 염증성 장 질환 치료에 사용되는 약물이다. 경구 투여와 직장 투여가 가능하며, 설파살라진의 부작용을 개선하기 위해 개발되었다. 메살라진은 5-아미노살리실산(5-ASA)을 주성분으로 하며, 펜타사, 아사콜, 리얼다 등 다양한 제형으로 출시된다. 부작용으로는 메스꺼움, 설사, 복통 등 위장관계 증상과 드물게 골수 억제, 알레르기 반응 등이 나타날 수 있으며, 임산부, 2세 미만 어린이, 신부전 환자 등 특정 환자군에서는 사용에 주의해야 한다. 정확한 작용 기전은 밝혀지지 않았지만, 염증 반응을 조절하는 것으로 알려져 있다.
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살리실산 -
아스피린
아스피린은 아세틸살리실산으로, 해열, 진통, 항염 작용을 하는 비스테로이드성 항염증제이지만, 출혈 위험 증가와 같은 부작용이 있어 소아에게는 사용이 금기시되며, 다양한 제형으로 출시된다. -
살리실산 -
설파살라진
설파살라진은 궤양성 대장염, 크론병, 류마티스 관절염 등 염증성 질환 치료에 사용되는 약물이며, 설파피리딘과 5-아미노살리실산의 조합으로 면역 억제, 항균, 항염증 효과를 나타내고, 2세 미만 어린이에게는 일반적으로 투여하지 않는다. -
항염증제 -
이부프로펜
이부프로펜은 1960년대에 개발된 비스테로이드성 소염진통제로, 류마티스 관절염 치료제로 시작하여 발열, 통증 등 다양한 질환에 사용되며, 위장 장애, 심근경색 위험 증가 등의 부작용이 나타나기도 한다. -
항염증제 -
칸나비디올
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라우토카
라우토카는 피지 비치레부섬 서부에 위치한 피지에서 두 번째로 큰 도시이자 서부 지방의 행정 중심지로, 사탕수수 산업이 발달하여 "설탕 도시"로 알려져 있으며, 인도에서 온 계약 노동자들의 거주와 미 해군 기지 건설의 역사를 가지고 있고, 피지 산업 생산의 상당 부분을 담당하는 주요 기관들이 위치해 있다. -
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코코넛
코코넛은 코코넛 야자나무의 열매로 식용 및 유지로 사용되며, 조리되지 않은 과육은 100g당 354kcal의 열량을 내는 다양한 영양 성분으로 구성되어 있고, 코코넛 파우더의 식이섬유는 대부분 불용성 식이섬유인 셀룰로오스이며, 태국 일부 지역에서는 코코넛 수확에 훈련된 원숭이를 이용하는 동물 학대 문제가 있다.
2. 의학적 사용
메살라진은 궤양성 대장염과 크론병(대장 질환에만 효과적)을 포함한 염증성 장질환 치료에 사용된다. 경구 투여와 직장 투여를 이용하며, 두 투여 방식의 효과는 비슷하게 나타난다.
2022년 독일은 메살라진을 급성 단순 게실염 치료에 사용하는 지침을 도입했다.
3. 부작용
메살라진은 임산부 사용에 대한 데이터는 없지만 태반을 가로질러 모유로 분비된다는 것이 알려져 있다. 2세 이하의 어린이, 신부전 환자, 아스피린 알레르기가 있는 사람에게 사용해서는 안된다.
설파살라진보다 부작용이 적다.
3.1. 주요 부작용
주요 부작용은 주로 위장관계에 나타나며, 메스꺼움, 설사, 복통이 흔하게 보고된다. 두통이 생기기도 한다. 경구 제제를 사용했을 때 골수억제로 인한 문제(백혈구감소증, 호중구감소증, 무과립구증, 재생불량성빈혈, 혈소판감소증)나 탈모, 말초신경증, 췌장염, 간 질환, 심근염, 심낭염, 알레르기성이나 섬유성의 폐 부작용, 홍반성 루푸스 유사 반응, 발진(두드러기 등), 약물성 발열, 간질성신염, 신증후군 등의 여러 가지 부작용이 생길 수 있다는 보고들이 있다. 이러한 부작용은 약물 투여를 중단하면 보통 정상으로 돌아온다.
드물게 알레르기성 폐 반응, 알레르기성 심근염, 메트헤모글로빈혈증 등의 부작용이 발생할 수 있다. 매우 드물게 메살라진 사용이 대장염, 스티븐스-존슨 증후군, 다형 홍반의 증상을 악화시키기도 한다.
주요 부작용은 다음과 같다.(모두 빈도 불명)
| 부작용 |
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| 골수 억제, 재생불량성 빈혈, 범혈구 감소증, 무과립구증, 백혈구 감소증, 호중구 감소증, 혈소판 감소증 |
| 심근염, 심낭염, 흉막염, 간질성 폐 질환, 췌장염, 간질성 신염, 신증후군, 신부전, 간염, 간 기능 장애, 황달 |
4. 작용 기전
메살라진의 정확한 작용 기전은 알려져 있지 않으나, 고리형 산소화효소와 지질산소화효소 경로의 염증 반응을 조절하여 프로스타글란딘, 류코트리엔의 합성을 감소시킨다고 여겨진다. 대장 점막에 국소적으로 작용한다.
메살라진은 원래 사용되던 설파살라진의 부작용을 해결하기 위해 개발되었다. 설파살라진 성분 중 부작용의 원인이었던 설파피리딘을 제거하고 유효 성분인 5-아미노살리실산만 추출한 치료제이다.
대장에 도달하기 전에 소장에서 흡수되는 경우가 많기 때문에 펜타사(Pentasa)는 장용성 피막 코팅을, 아사콜(Asacol)은 pH 의존형 피막 코팅을 실시하여 위에서는 녹지 않고 소장에서 대장에 걸쳐 서서히 녹아 대장에 도달한 후 5-ASA가 방출되도록 고안되었다. 리얼다(Realda)는 pH 의존형 코팅에 더해 멀티 매트릭스에 의한 대장 전역에서의 서방성을 가진다.
5-니트로살리실산을 수산화 칼륨 / 라니 니켈 촉매와 반응시켜 합성한다.
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5. 화학
메살라진은 설파살라진의 활성 작용기이며, 설파피리딘과 메살라진으로 대사된다. 또한, 불활성 운반 분자인 4-아미노벤조일-베타-알라닌과 함께 발살라지드의 활성 성분이기도 하다. 질병 완화 항류마티스제(DMARDs) 계열의 약물에 속한다.
메살라진은 설파살라진의 부작용을 해결하기 위해 개발되었다. 설파살라진 성분 중 부작용의 원인이었던 설파피리딘을 제거하고 유효 성분인 5-아미노살리실산만 추출한 치료제이다.
대장에 도달하기 전에 소장에서 흡수되는 경우가 많기 때문에 펜타사(Pentasa)는 장용성 피막 코팅을, 아사콜(Asacol)은 pH 의존형 피막 코팅을 실시하여 위에서는 녹지 않고 소장과 대장에 걸쳐 서서히 녹아 대장에 도달한 후 5-ASA가 방출되도록 고안되었다. 리얼다(Realda)는 pH 의존형 코팅에 더해 멀티 매트릭스에 의한 대장 전역에서의 서방성을 가진다.
5-니트로살리실산을 수산화 칼륨/라니 니켈 촉매와 반응시켜 합성한다.
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6. 사회와 문화
메살라진은 5-니트로살리실산을 수산화 칼륨 / 라니 니켈 촉매와 반응시켜 합성한다.
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아베 신조 전 일본 내각총리대신은 중학교 졸업 무렵부터 궤양성 대장염을 앓았는데, 아사콜을 복용하고 증상이 획기적으로 개선되었다고 보도되면서 주목을 받았다. 다만, 아베는 스테로이드를 병용했다고 알려져 있으며, 펜타사의 출시 시기가 더 이전이므로 궤양성 대장염 환자가 메살라진을 복용한 적이 없다는 것은 부자연스럽다.
6.1. 제형
메살라진은 원래 사용되던 설파살라진의 부작용을 해결하기 위해 개발되었다. 설파살라진 성분 중 부작용의 원인이었던 설파피리딘을 제거하고 유효 성분인 5-아미노살리실산만 추출한 치료제이다.
대장에 도달하기 전에 소장에서 흡수되는 경우가 많기 때문에, 펜타사(Pentasa)는 장용성 피막 코팅을, 아사콜(Asacol)은 pH 의존형 피막 코팅을 실시하여 위에서는 녹지 않고 소장에서 대장에 걸쳐 서서히 녹아 대장에 도달한 후 5-ASA가 방출되도록 고안되었다. 리얼다(Realda)는 pH 의존형 코팅에 더해 멀티 매트릭스에 의한 대장 전역에서의 서방성을 가진다.