베타-락탐 계열 항생제
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1. 개요
베타-락탐 계열 항생제는 1940년대 페니실린의 개발을 시작으로, 세팔로스포린, 모노박탐, 카바페넴 등 다양한 종류가 개발되어 항균력 확장을 거듭해온 항생제 그룹이다. 페니실린은 그람 양성균에 효과적이었으나, 이후 그람 음성균에도 효과를 보이고자 화학적 변형을 거쳤다. 현재는 페니실린, 세팔로스포린, 카바페넴, 모노박탐 등의 계열과, 항생제의 효능을 돕는 베타-락타메이스 저해제가 사용되고 있다. 베타-락탐 계열 항생제는 광범위한 스펙트럼과 우수한 항균 효과를 보이나, 내성균 출현이라는 문제점을 가지고 있다.
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| 베타-락탐 계열 항생제 | |
|---|---|
| 일반 정보 | |
| 약물 분류 | 항생제 |
| 투여 경로 | 경구 정맥 근육 |
| 생체이용률 | 다양함 |
| 단백질 결합 | 0~97% (약물에 따라 다름) |
| 대사 | 다양함 |
| 배설 경로 | 신장 (약물에 따라 다름) |
| ATC 코드 | J01 (전신용 항생제) |
| 약리학적 정보 | |
| 작용 메커니즘 | 세균 세포벽 합성 억제 |
| 화학적 정보 | |
| 화학 구조식 | 베타-락탐 고리 포함 |
2. 역사
최초의 β-락탐계 항생제는 페니실린으로, 1940년대 후반부터 임상에서 사용되기 시작했다. 이후 적용 균종을 확대하고 항균 활성을 높이기 위해 페니실린 구조를 화학적으로 변환한 여러 반합성 페니실린이 개발되어 페니실린계 항생제라는 그룹을 형성했다.
β-락탐계 항생제는 세균 특유의 세포벽 합성 효소에 특이적으로 작용하여 억제하며, 이는 낮은 독성으로 이어진다.
β-락탐계 항생제는 작용 기전과 항균 범위에 따라 여러 종류로 나뉜다.
페니실린은 황색포도상구균 등 그람 양성균에 대해서는 강한 항균 활성을 보였지만, 대장균 등 그람 음성균에는 항균 활성이 충분하지 않았다. 또한 β-락타마제를 생산하는 내성균의 출현도 문제였다. 반면, 반합성 페니실린인 광범위 페니실린 메티실린은 그람 양성균과 음성균 모두에 대해 강한 항균 활성을 가졌다.
페니실린계 항생제에 이어, 두 번째 β-락탐계 항생제인 세팔로스포린 C가 발견되었다. 1960년대부터 세팔로스포린 및 세파마이신을 중심으로, 구조를 화학적으로 변환한 여러 세펨계 항생제가 개발되었다.
세펨계 항생제는 1세대부터 3세대로 항균력이 광범위해져 1970년대 후반부터는 페니실린계를 대체하게 되었다. 또한 세펨계 항생제는 주사제에서 경구제로 사용하기 쉬운 안전한 약제로 개량되어 통원 환자에게도 널리 사용되었다.
1980년대에 모노박탐계 항생제가 개발되었고, 1990년대에는 방선균 *Streptomyces cattleya*로부터 분리된 티에나마이신의 골격을 기반으로 한 카바페넴계 항생제가 개발되었다.
β-락탐계 항생제 개발의 역사는 강력한 항균 활성을 가진 중심 구조를 발견하고, 그것을 화학적으로 변환하여 광범위화를 도모하는 과정의 반복이었다.
카바페넴계를 능가하는 새로운 β-락탐계 항생제는 아직 발견되지 않았다.
3. 작용 기전
세균의 세포벽은 펩티도글리칸을 주성분으로 한다. 세포벽 합성 효소가 억제되면 세균은 세포 분열을 할 수 없게 되거나 ('''정균 작용'''), 삼투압에 견디지 못하고 파열된다 ('''살균 작용''').
따라서 세포벽이 없는 마이코플라스마에는 항균 작용을 보이지 않는다. 또한 세균과 다른 세포벽을 가지는 진균, 고세균(분류상 세균에 포함되지 않음), 세포 형태가 아닌 바이러스에도 효과가 없다.
4. 종류
페니실린은 최초로 발견된 β-락탐계 항생제이며, 이후 구조를 변형한 다양한 반합성 페니실린이 개발되어 페니실린계 항생제를 이룬다. 페니실린은 그람 양성균에는 효과적이지만, 그람 음성균에는 항균력이 약하고, β-락타마제 생성 내성균도 문제였다.
세팔로스포린 C를 바탕으로 다양한 세펨계 항생제가 개발되었다. 세펨계 항생제는 1세대부터 3세대로 발전하면서 항균 범위가 넓어졌고, 페니실린계를 대체하며 주사제 및 경구용으로 널리 사용되었다.
1980년대에는 그람 음성균에 주로 작용하는 모노박탐계, 1990년대에는 카바페넴계 항생제가 개발되었다. β-락탐계 항생제는 세균의 세포벽 합성을 억제하여 항균 작용을 나타내는데, 세포벽이 없는 마이코플라스마나 진균, 고세균, 바이러스에는 효과가 없다.
β-락탐계 항생제 개발은 강력한 항균 활성을 가진 중심 구조를 발견하고, 이를 화학적으로 변형하여 항균 범위를 넓히는 과정의 반복이었다.
4. 1. 페니실린계
페니실린은 최초로 발견된 β-락탐계 항생제로, 1940년대 후반부터 임상에서 사용되기 시작했다. 이후 항균 범위 확대와 활성 증진을 위해 화학적으로 구조를 변형한 다양한 반합성 페니실린이 개발되어 페니실린계 항생제 그룹을 형성했다.
페니실린은 황색 포도상구균 같은 그람 양성균에는 강한 항균 활성을 보이지만, 대장균 등의 그람 음성균에는 효과가 충분하지 않았다. 또한 β-락탐 고리를 분해하는 β-락타마제 생성 내성균의 출현도 문제였다.
4. 1. 1. 좁은 스펙트럼의 베타-락타메이스 저해성 페니실린
표준적인 그람양성균에만 항균 효과가 있지만, β-락타메이스의 활성을 저해하는 능력을 갖췄다. 특히 아목시실린, 암피실린 등의 표준 페니실린으로 치료되지 않거나 중증의 감염증에 사용한다.
이 중 메티실린이 가장 항균력이 강한 항생제이다. 그러나 메티실린 내성 황색포도상구균(MRSA)이 등장해 점차 비율이 늘어가고 있다.
4. 1. 2. 중간 스펙트럼의 페니실린
아목시실린과 암피실린은 초기에 개발된 페니실린의 항균 범위를 넓히기 위해 개발된 반합성 페니실린이다. 이들은 그람 양성균뿐만 아니라 일부 그람 음성균에 대해서도 항균 효과를 가지도록 개선되었다.
4. 1. 3. 스펙트럼을 확장한 페니실린
그람양성균은 물론 녹농균(Pseudomonas)을 포함한 그람음성균에도 항균 효과가 있다.
4. 1. 4. 광범위 스펙트럼 페니실린
베타-락탐 계열 항생제는 모든 항생제 중 가장 자주 처방된다. 넓은 스펙트럼과 우수한 항균 효과를 가지고 있으며, 병원에서는 주사로, 처방전을 통해 약국에서는 알약이나 시럽으로 아주 쉽게 접할 수 있다.
4. 2. 세팔로스포린계
세팔로스포린 C는 하수도에서 발견된 ''Cephalosporium acremonium''이라는 미생물에서 추출한 항생물질이다. 넓은 스펙트럼으로 주목받고 있으며, 1960년대부터 세팔로스포린 및 세파마이신을 중심으로 구조를 화학적으로 변환한 다수의 세펨계 항생제가 개발되었다.
세펨계 항생제는 1세대부터 3세대로 항균력의 광대역화가 진행되어 1970년대 후반부터는 페니실린계를 대체하였다. 또한 주사제에서 경구제로 사용하기 쉬운 안전한 약제로 개량되어 통원 환자에게도 널리 사용되었다.
4. 2. 1. 1세대 세팔로스포린 항생물질
그람 양성균에 대한 효과가 뛰어난 중간 스펙트럼을 가진다. 1세대 세팔로스포린 항생물질에는 다음이 포함된다.
4. 2. 2. 2세대 세팔로스포린 항생물질
중간 스펙트럼과 그람 음성균인 헤모필루스(''Haemophilus'')를 제거할 수 있는 능력이 있다.4. 2. 3. 2세대 세파마이신계 항생물질
중간 스펙트럼과 혐기성 균주를 제거할 수 있는 능력이 부여되었다.4. 2. 4. 3세대 세팔로스포린 항생물질
3세대 세팔로스포린 항생물질은 광범위 스펙트럼 항생물질이다. 여기에는 다음이 포함된다.
광범위 스펙트럼과 녹농균을 제거할 수 있는 능력이 부여된 것으로는 세프타지딤이 있다.
4. 2. 5. 4세대 세팔로스포린 항생물질
베타-락타메이스에 대한 저항력이 부여되었다. 그람 양성균에 강력한 항균효과를 보이며 넓은 스펙트럼을 가지고 있다.4. 3. 카바페넴계
베타-락탐계 항생제 중 스펙트럼이 가장 넓다. 카바페넴계 항생제에는 다음이 포함된다.
1990년대에는 방선균 ''Streptomyces cattleya''로부터 분리된 티에나마이신의 골격을 기반으로 한 카바페넴계 항생제가 개발되었다.
4. 4. 모노박탐계
그람음성균에 주로 작용한다.
4. 5. 베타-락타메이스 저해제
베타-락타메이스 저해제는 그 자체만으로는 항균 효과가 극히 미미하다. 하지만, 베타-락탐 고리를 가지고 있어 베타-락타메이스의 결합 대상이 되므로, 일반 베타-락탐 계열 항생제와 조합하여 사용된다.
5. 관련 인물
- 우노 카츠지
6. 문제점
페니실린은 최초로 발견된 β-락탐계 항생제로, 1940년대 후반부터 임상에서 사용되기 시작했다. 그러나 β-락타마제를 생성하는 내성균의 출현은 문제점으로 지적되었다. 메티실린은 그람 양성균과 음성균 양쪽에 대해 강한 항균 활성을 가졌지만, 이 역시 내성균 문제를 완전히 해결하지는 못했다.
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