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자일라진

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1. 개요

자일라진은 1962년 독일에서 개발된 항고혈압제로, 진정, 마취, 근육 이완 및 진통 효과를 위해 동물에게 사용된다. 미국에서는 개, 고양이 등 여러 동물에 대한 수의학적 사용이 승인되었으며, 중추신경계 억제와 관련이 있다. 자일라진은 수의학에서 널리 사용되지만, 인간에게는 저혈압, 서맥 등의 부작용으로 인해 사용 승인을 받지 못했다. 최근에는 펜타닐 등 불법 마약에 첨가되어 오락적으로 사용되면서 심각한 부작용과 과다 복용 위험을 초래하며 사회적 문제로 대두되고 있다. 자일라진 과다 복용은 치명적일 수 있으며, 현재 특별한 해독제는 없는 상황이다.

2. 역사

자일라진은 1962년 독일 레버쿠젠의 파르벤파브리켄 바이엘에서 항고혈압제로 발견되었다.[13] 1960년대 후반과 1970년대 초에 자일라진이 동물에게 미치는 영향과 사용에 대한 보고가 있었다.[13] 초기 인체 임상 연구에서 자일라진은 여러 중추신경계 억제제 효과를 가지고 있는 것으로 밝혀졌다.[13] 자일라진 투여는 진정, 마취, 근육 이완 및 진통에 사용된다.[1] 건강한 사람에게서 혈압심박수를 눈에 띄게 감소시켰다.[14]

사람에게 사용하기 위한 연구도 진행되었지만, 저혈압과 서맥 등 위험한 부작용 때문에 식품의약국(FDA)의 승인을 받지 못했다.[15] 미국에서는 수의학적 사용 승인을 받았다.[13][18] 자일라진의 진정 및 진통 효과는 중추신경계 억제와 관련이 있으며, 근육 이완 효과는 중추신경계에서 신경 임펄스 전달을 억제하기 때문이다.[16]

동물 실험을 이용한 과학 연구에서 자일라진은 쥐, 생쥐, 햄스터 및 기니피그를 마취시키기 위한 가장 일반적인 마취제인 케타민-자일라진의 구성 요소이다.[17]

2. 1. 개발 및 초기 연구

자일라진은 1962년 독일 레버쿠젠의 파르벤파브리켄 바이엘(Farbenfabriken Bayer)에서 항고혈압제로 발견되었다.[13] 1960년대 후반과 1970년대 초에 자일라진이 동물에게 미치는 영향과 사용에 대한 보고가 있었다.[13] 초기 인체 임상 연구에서 자일라진은 여러 중추신경계 억제제 효과를 가지고 있는 것으로 밝혀졌다.[13] 자일라진 투여는 진정, 마취, 근육 이완 및 진통에 사용된다.[1] 건강한 사람에게서 혈압심박수를 눈에 띄게 감소시킨다.[14] 자일라진은 사람에게 사용하기 위한 연구도 진행되었지만, 저혈압과 서맥 등 위험한 부작용 때문에 식품의약국(FDA)의 승인을 받지 못했다.[15]

미국에서는 자일라진이 개, 고양이, 말, 엘크, 다마사슴, 뮬 사슴, 사슴, 흰꼬리사슴에 대한 진정제, 진통제, 근육 이완제로 FDA의 수의학적 사용 승인을 받았다.[13][18] 자일라진의 진정 및 진통 효과는 중추신경계 억제와 관련이 있다. 자일라진의 근육 이완 효과는 중추신경계에서 신경 임펄스 전달을 억제하기 때문이다.[16]

동물 실험을 이용한 과학 연구에서 자일라진은 쥐, 생쥐, 햄스터 및 기니피그를 마취시키기 위한 가장 일반적인 마취제인 케타민-자일라진의 구성 요소이다.[17]

2. 2. 수의학적 사용

자일라진은 수의학에서 진정, 근육 이완, 진통 목적으로 널리 사용된다. 파상풍 치료에도 자주 쓰인다.[13] 사람에게는 사용되지 않는다. 자일라진은 페노티아진, 삼환계 항우울제, 클로니딘과 유사한 약물이다.[18] 마취 시에는 주로 케타민과 함께 사용된다.[14] 동물에게 자일라진은 근육 주사 또는 정맥 주사로 투여할 수 있다.[18] 수의학에서 마취제로 사용할 때 자일라진은 보통 수술 전이나 수술 중에 한 번만 투여한다.[13] α2-아드레날린 수용체 길항제인 아티파메졸과 요힘빈은 동물에서 자일라진의 효과를 되돌릴 수 있다.[19][20][21]

수의 마취제로 자일라진은 수술 전에 의도된 효과를 위해 한 번 투여된다(상품명: 롬푼)

3. 수의학적 사용



자일라진은 수의학에서 진정제, 근육 이완제 및 진통제로 널리 사용되며, 파상풍 치료에도 자주 사용된다.[13] 사람에게는 사용되지 않으며, 페노티아진, 삼환계 항우울제, 클로니딘과 유사한 약물이다.[18] 마취 시에는 주로 케타민과 함께 사용된다.[14] 동물에게 자일라진은 근육 주사 또는 정맥 주사로 투여할 수 있다.[18] α2-아드레날린 수용체 길항제인 아티파메졸과 요힘빈은 자일라진의 효과를 되돌릴 수 있다.[19][20][21]

3. 1. 부작용 (동물)



동물에게 나타나는 부작용으로는 일시적인 고혈압, 저혈압, 호흡 억제가 있다.[18] 또한, 조직의 인슐린 감수성 감소는 자일라진 유발 고혈당증을 유발하고 조직의 포도당 흡수 및 이용을 감소시킨다.[14] 동물에서의 효과는 최대 4시간 지속된다.[18]

3. 2. 약동학 (동물)

자일라진은 수의학에서 진정, 근육 이완, 통증 완화를 위해 널리 사용되며, 파상풍 치료에도 자주 사용된다.[13] 사람에게는 사용되지 않는다. 자일라진은 페노티아진, 삼환계 항우울제, 클로니딘과 유사한 약물이다.[18] 마취 시에는 주로 케타민과 함께 사용된다.[14] 동물에게 자일라진은 근육 주사 또는 정맥 주사로 투여할 수 있다.[18] 수의학에서는 보통 수술 전이나 수술 중에 한 번만 투여한다.[13] α2-아드레날린 수용체 길항제인 아티파메졸과 요힘빈은 자일라진의 효과를 되돌릴 수 있다.[19][20][21]

동물에게 나타나는 부작용으로는 일시적인 고혈압, 저혈압, 호흡 억제가 있다.[18] 또한, 조직의 인슐린 감수성 감소는 자일라진으로 인한 고혈당증을 유발하고, 포도당 흡수 및 이용을 감소시킨다.[14] 동물의 경우 효과는 최대 4시간까지 지속된다.[18]

개, 양, 말, 소의 반감기는 1.21~5.97분으로 매우 짧다. 약물 완전 제거에는 양에서 최대 23분, 말에서 최대 49분이 걸릴 수 있다.[13][18] 어린 쥐의 반감기는 1시간이다.[17] 자일라진의 분포 용적은 말, 소, 양, 개의 경우 1.9–2.5이다.[18] 최고 혈장 농도는 모든 종에서 12~14분 안에 도달하지만, 생체 이용률은 종에 따라 다르다.[18] 반감기는 동물의 나이에 따라 달라지며, 나이가 많을수록 마취 지속 시간 및 회복 시간이 길어진다.[17] 약물의 대사 제거율은 일반적으로 반감기의 7~9배로 계산되므로, 자일라진 제거에는 4~5일이 걸리며, 반복 투여 시 독성이 발생할 수 있다.[17]

4. 약리학

자일라진은 강력한 약효를 가진 α2-아드레날린성 수용체 효능제이다.[23][18] α2-아드레날린 수용체 효능제를 투여하면 30~40분 이내에 전신으로 퍼진다.[16] 지용성이 높아 중추 α2-아드레날린성 수용체뿐만 아니라 다양한 조직의 말초 α-아드레날린 수용체를 직접적으로 자극한다.[13][18] 자일라진은 효능제로서 노르에피네프린도파민중추신경계 방출을 감소시키는데, 이는 시냅스 전 표면 자가수용체에 결합하는 노르에피네프린을 모방하여 노르에피네프린 방출의 피드백 억제를 유도하기 때문이다.[24]

또한 기질 수송의 경쟁적 억제를 통해 노르에피네프린 수송 기능을 억제하여 수송 억제제 역할을 한다. Km을 현저하게 증가시키고 Vmax에는 영향을 미치지 않는데,[24] 이는 항우울제 결합 부위와 겹치는 영역에서 직접적인 상호 작용이 일어나기 때문일 것이다.[24] 예를 들어, 자일라진과 클로니딘은 신경모세포종 세포에서 노르에피네프린 유사체인 아이오벤구안 (MIBG)의 흡수를 억제한다.[24] 자일라진의 화학 구조는 클로니딘과 매우 유사하다. 자일라진은 낮은 효능으로 κ-오피오이드 수용체를 활성화하여 그 효과에 기여할 수 있다는 보고도 있다.[25]

자일라진은 빠르게 흡수, 대사 및 배설된다. 단독으로 또는 케타민, 바르비투르산염, 클로랄 수화물, 할로탄과 같은 다른 마취제와 함께 흡입하거나 정맥 내, 근육 내, 피하 또는 경구 투여하여 마취 효과를 낼 수 있다.[15][14] 가장 일반적인 투여 경로는 주사이다.[15]

작용은 일반적으로 투여 후 15~30분 후에 나타나며, 진정 효과는 1~2시간 동안 지속되고 최대 4시간까지 지속될 수 있다.[18] 혈관계에 들어가면 혈액 내에서 분포되어 심장, 폐, 간 및 신장으로 들어간다.[26] 치명적이지 않은 경우, 혈장 농도는 0.03~4.6 mg/L이다.[18] 광범위하게 확산되며, 화합물의 비전하성, 친지질 특성으로 인해 혈액-뇌 장벽을 통과한다.[18]

자일라진은 간의 시토크롬 P450 효소에 의해 대사된다.[17] 간에 도달하면 대사되어 신장으로 이동하여 소변으로 배설된다.[27] 투여량의 약 70%가 소변으로 배설된다.[17] 따라서 소변에는 많은 대사체가 포함되어 있어 자일라진 투여를 감지하는 데 사용될 수 있으며, 이는 소변의 주요 표적 및 생성물이다.[13][36] 몇 시간 이내에 검출 불가능한 수준으로 감소한다.[18] 성별, 영양, 환경 조건 및 이전 질병과 같은 다른 요인들도 약동학에 영향을 줄 수 있다.[17]

자일라진 대사체[36]
자일라진-M (2,6-디메틸아닐린)자일라진-M (N-티오요소-2,6-디메틸아닐린)자일라진-M (설폰-HO-) 이성질체 2
자일라진-M (HO-2,6-디메틸아닐린 이성질체 1)자일라진-M (HO-2,6-디메틸아닐린 이성질체 2)자일라진 M (옥소-)
자일라진-M (HO-) 이성질체 1자일라진-M (HO-) 이성질체 1 글루쿠로니드자일라진-M (HO-) 이성질체 2
자일라진-M (HO-) 이성질체 2 글루쿠로니드자일라진-M (HO-옥소-) 이성질체자일라진-M (HO-옥소-) 이성질체 1 글루쿠로니드
자일라진-M (HO-옥소-) 이성질체 2자일라진-M (HO-옥소-) 이성질체 2 글루쿠로니드자일라진-M (설폰)
자일라진-M (설폰-HO-) 이성질체 1


4. 1. 약력학

자일라진은 강력한 약효를 가진 α2-아드레날린성 수용체 효능제이다.[23][18] 자일라진 및 기타 α2-아드레날린 수용체 효능제를 투여하면 30~40분 이내에 전신으로 퍼진다.[16] 자일라진은 지용성이 높아 중추 α2-아드레날린성 수용체뿐만 아니라 다양한 조직의 말초 α-아드레날린 수용체를 직접적으로 자극한다.[13][18] 효능제로서 자일라진은 노르에피네프린도파민중추신경계 방출을 감소시키는데, 이는 시냅스 전 표면 자가수용체에 결합하는 노르에피네프린을 모방하여 노르에피네프린 방출의 피드백 억제를 유도하기 때문이다.[24]

자일라진은 또한 기질 수송의 경쟁적 억제를 통해 노르에피네프린 수송 기능을 억제하여 수송 억제제 역할을 한다. 따라서 자일라진은 Km을 현저하게 증가시키고 Vmax에는 영향을 미치지 않는다.[24] 이는 항우울제 결합 부위와 겹치는 영역에서 직접적인 상호 작용이 일어나기 때문일 것이다.[24] 예를 들어, 자일라진과 클로니딘은 신경모세포종 세포에서 노르에피네프린 유사체인 아이오벤구안 (MIBG)의 흡수를 억제한다.[24] 자일라진의 화학 구조는 클로니딘과 매우 유사하다.

또한, 자일라진이 낮은 효능으로 κ-오피오이드 수용체를 활성화하여 그 효과에 기여할 수 있다는 보고도 있다.[25]

4. 2. 약동학 (인간)

자일라진은 빠르게 흡수, 대사 및 배설된다. 자일라진은 단독으로 또는 케타민, 바르비투르산염, 클로랄 수화물, 할로탄과 같은 다른 마취제와 함께 흡입하거나 정맥 내, 근육 내, 피하 또는 경구 투여하여 마취 효과를 낼 수 있다.[15][14] 가장 일반적인 투여 경로는 주사이다.[15]

자일라진의 작용은 일반적으로 투여 후 15~30분 후에 나타나며, 진정 효과는 1~2시간 동안 지속되고 최대 4시간까지 지속될 수 있다.[18] 자일라진이 혈관계에 들어가면 혈액 내에서 분포되어 심장, 폐, 간 및 신장으로 들어간다.[26] 치명적이지 않은 경우, 혈장 농도는 0.03~4.6 mg/L이다.[18] 자일라진은 광범위하게 확산되며, 화합물의 비전하성, 친지질 특성으로 인해 혈액-뇌 장벽을 통과한다.[18]

자일라진은 간의 시토크롬 P450 효소에 의해 대사된다.[17] 간에 도달하면 자일라진은 대사되어 신장으로 이동하여 소변으로 배설된다.[27] 투여량의 약 70%가 소변으로 배설된다.[17] 따라서 소변에는 많은 대사체가 포함되어 있어 자일라진 투여를 감지하는 데 사용될 수 있으며, 이는 소변의 주요 표적 및 생성물이다.[13][36] 몇 시간 이내에 자일라진은 검출 불가능한 수준으로 감소한다.[18] 성별, 영양, 환경 조건 및 이전 질병과 같은 다른 요인들도 자일라진의 약동학에 영향을 줄 수 있다.[17]

자일라진 대사체[36]
자일라진-M (2,6-디메틸아닐린)자일라진-M (N-티오요소-2,6-디메틸아닐린)자일라진-M (설폰-HO-) 이성질체 2
자일라진-M (HO-2,6-디메틸아닐린 이성질체 1)자일라진-M (HO-2,6-디메틸아닐린 이성질체 2)자일라진 M (옥소-)
자일라진-M (HO-) 이성질체 1자일라진-M (HO-) 이성질체 1 글루쿠로니드자일라진-M (HO-) 이성질체 2
자일라진-M (HO-) 이성질체 2 글루쿠로니드자일라진-M (HO-옥소-) 이성질체자일라진-M (HO-옥소-) 이성질체 1 글루쿠로니드
자일라진-M (HO-옥소-) 이성질체 2자일라진-M (HO-옥소-) 이성질체 2 글루쿠로니드자일라진-M (설폰)
자일라진-M (설폰-HO-) 이성질체 1


5. 오락적 사용

자일라진은 향정신성 의약품에 관한 법률에 따라 규제되지 않으며, 종종 온라인으로 판매된다.[29] 1979년, 불면증을 자가 치료하기 위해 1g의 자일라진을 주사한 34세 남성에게서 자일라진 독성 사례가 처음 보고되었다.[28] 해외 공급업체로부터 자일라진을 구매하는 비용은 1kg당 약 6~20달러로, 이는 중독성이 강하고 아편 금단 증상 치료 약물로 치료할 수 없는 저렴한 첨가제를 찾는 딜러들에게 매력적이다.[29][30] 금단 증상은 2주 동안 지속될 수 있으며 펜타닐보다 더 빨리 시작된다.[31]

자일라진은 펜타닐과 함께 첨가제로 가장 일반적으로 섭취되며,[32] 메데토미딘과 함께 사용된 사례도 보고되었다.[33] 마약 사용자들이 이를 의도적으로 섭취하는지는 알려지지 않았으나, 2024년 현재 시애틀 경찰은 일부 사용자들이 더 고품질의 펜타닐을 섭취하고 있다고 잘못 믿고 있다고 보고했다.[34][35][36] 푸에르토리코에서 자일라진의 은어는 "anestesia de caballo"이며, 이는 "말 마취제"로 번역된다.[18][37] 2002년부터 2008년까지, 푸에르토리코 아구아디야에 있는 게레로 교도소에서 다수의 수감자 사망과 관련이 있었다.[38]

미국에서 자일라진의 은어는 특히 펜타닐과 혼합되었을 때 "tranq", "tranq dope" 및 "좀비 마약"이다.[39] 헤로인과 자일라진의 조합은 헤로인만 투여하는 것보다 잠재적으로 더 치명적인 약물 중독을 유발하며, 코카인과 같은 각성제와 헤로인, 모르핀 및/또는 펜타닐과 같은 억제제의 혼합물인 "스피드볼"에서도 자주 발견된다.[15]

2022년 현재, 자일라진 사용 빈도는 사회적 또는 경제적 요인뿐만 아니라 각 사용자의 약물 중독성에 대한 주관적인 반응에 따라 달라졌다.[40] 2021년 11월부터 2022년 8월까지, 메릴랜드의 주사기 교환 프로그램에서 펜타닐 양성 반응을 보인 마약 관련 용품의 80%가 자일라진을 포함하고 있었다.[41]

2023년 4월, 바이든 행정부는 자일라진-혼합 펜타닐을 국가에 대한 공식적인 신종 약물 위협으로 선언했다.[44] 마약 단속국 (DEA)은 대부분의 주에서 자일라진과 펜타닐 혼합물을 압수했으며, 압수된 펜타닐 가루의 23%와 펜타닐 알약의 7%가 자일라진에 의해 변질된 것을 발견했다.[9]

2023년 7월, 영국 솔리헐에서 자일라진 사용 후 첫 번째 사망 사건이 보고되었다.[45] 2024년 4월에는 영국에서 불법 THC 전자담배에서 자일라진이 검출되었다고 보고되었다.[47][48] 같은 해, 시애틀 경찰은 "tranq"가 독립형 마약으로 판매되고 있다고 보고했다.[34] 2024년 5월 현재, 필라델피아에서 불법으로 구매한 아편유사제의 90% 이상이 자일라진에 의해 변질되었으며, 매사추세츠에서는 자일라진을 함유한 샘플의 비율이 42%로 증가했다.[31]

45개 미국 주 경찰서는 상처 치료, 과다 복용 대응을 준비하고 지역 사회를 위한 교육 자료를 만들고 있다. 아직 감시 사각지대가 존재하며, 응급 구조원들을 대상으로 교육 홍보를 진행하는 한 경찰관에 따르면, 약물 중독 고등학생들은 "응급 구조대원, 간호사, 경찰관보다 자일라진에 대해 더 많이 알고 있다."[31]

6. 부작용 (인간)

자일라진은 향정신성 의약품에 관한 법률에 따라 규제되지 않으며, 종종 온라인으로 쉽게 구할 수 있어 오용될 소지가 있다.[29] 낮은 가격 때문에 중독성이 강하고 아편 금단 증상 치료 약물로 치료할 수 없는 저렴한 첨가제를 찾는 딜러들에게 매력적이다.[29][30]

자일라진은 펜타닐과 함께 첨가제로 가장 흔하게 섭취되며,[32] 코카인, 헤로인, 모르핀 등과 섞어 "스피드볼" 형태로 사용되기도 한다.[15] 미국에서는 "tranq", "tranq dope", "좀비 마약" 등의 은어로 불린다.[39]

2023년 4월, 바이든 행정부는 자일라진과 혼합된 펜타닐을 국가에 대한 공식적인 신종 약물 위협으로 선언했다.[44] 백악관 마약 정책실(ONDCP) 국장인 라훌 굽타는 "전국적으로 젊은층에서 증가하고 있는 펜타닐-자일라진 조합의 파괴적인 영향"에 대해 우려를 표명했다.[44]

2024년 4월, 시애틀 경찰은 "tranq"가 독립형 마약으로 판매되고 있다고 보고했다.[34] 2024년 5월 현재, 필라델피아에서 불법으로 구매한 아편유사제의 90% 이상이 자일라진에 의해 변질되었다. 매사추세츠에서는 자일라진을 함유한 샘플의 비율이 42%로 증가했다.[31]

자일라진 과다 복용은 인간에게 치명적일 수 있으며,[13] 투여 시 나타나는 증상은 함께 사용된 약물에 따라 다르다.[15]

가장 흔한 부작용은 서맥, 호흡 억제, 저혈압 등이며,[13][15][49] 당뇨병고혈당증을 유발할 수 있다.[14] 이외에도 무반사증, 무력증, 운동실조, 흐린 시야, 방향 감각 상실, 어지럼증, 졸음, 구음 장애, 운동 과다증, 실신, 반사 저하증, 둔한 발음, 기면, 비틀거림, 혼수, 무호흡, 얕은 호흡, 졸음, 조기 심실 수축, 빈맥, 축동 및 구강 건조 등이 나타날 수 있다.[18]

만성적으로 자일라진을 정맥 투여하면 근육 위축, 신체적 악화, 의존성, 농양, 피부 궤양 등이 발생할 수 있으며,[18][14][50] 심한 경우 괴사로 진행되어 가피가 형성되기도 한다. 궤양에서는 고름이 흘러나오고 특징적인 냄새가 날 수 있으며,[37] 심한 경우 사지 절단이 필요할 수 있다.[37]

7. 과다 복용

자일라진 과다 복용은 인간에게 치명적일 수 있다.[13] 1979년, 불면증을 자가 치료하기 위해 1g의 자일라진을 주사한 34세 남성에게서 자일라진 독성 사례가 처음 보고되었다.[28]

자일라진은 향정신성 의약품이 아니므로 관련 법률에 의해 규제되지 않으며, 종종 온라인으로 판매된다. 일반적으로 사용되는 동물용 의약품인 자일라진은 수의학적 공급원으로부터 불법 유통되는 것으로 추정되며, 해외 공급업체로부터 1kg당 약 6USD~20USD에 구매할 수 있다. 이러한 저렴한 가격은 중독성이 있고 아편 금단 증상 치료 약물로 치료할 수 없는 저렴한 첨가제를 찾는 딜러들에게 매력적이다.[29][30] 금단 증상은 2주 동안 지속될 수 있으며 펜타닐보다 더 빨리 시작된다.[31]

자일라진은 펜타닐과 함께 첨가제로 가장 일반적으로 섭취되며,[32] 코카인과 같은 각성제와 헤로인, 모르핀 및/또는 펜타닐과 같은 억제제의 혼합물인 "스피드볼"에서도 자주 발견된다.[15] α2-아드레날린 수용체 작용제인 메데토미딘과 함께 사용된 사례도 보고되었다.[33] 2024년 현재, 시애틀 경찰은 일부 사용자들이 더 고품질의 펜타닐을 섭취하고 있다고 잘못 믿고 있다고 보고했다.[34][35][36]

미국에서 자일라진의 은어는 특히 펜타닐과 혼합되었을 때 "tranq", "tranq dope" 및 "좀비 마약"이다.[39] 2023년 4월, 바이든 행정부는 자일라진-펜타닐 혼합물을 국가에 대한 공식적인 신종 약물 위협으로 선언했다.[44] 마약 단속국(DEA)은 대부분의 주에서 자일라진과 펜타닐 혼합물을 압수했으며, 압수된 펜타닐 가루의 23%와 펜타닐 알약의 7%에서 자일라진이 검출되었다.[9]

자일라진 투여와 관련된 가장 흔한 부작용으로는 서맥, 호흡 억제, 저혈압, α1-아드레날린성 수용체 자극에 의한 일시적인 고혈압 등이 있다.[13][15][49] 자일라진 투여는 당뇨병고혈당증을 유발할 수 있다.[14] 다른 가능한 부작용으로는 무반사증, 무력증, 운동실조, 흐린 시야, 방향 감각 상실, 어지럼증, 졸음, 구음 장애 등이 있다.[18]

오피오이드와 함께 자일라진을 만성적으로 정맥 투여하면 근육 위축, 신체적 악화, 의존성, 농양, 피부 궤양이 발생할 수 있으며, 때로는 괴사로 진행되어 가피가 형성되어 신체적으로 쇠약해지고 고통스러울 수 있다.[18][14][50] 심한 경우, 영향을 받은 사지를 수술적으로 절단해야 할 수 있다.[37]

자일라진은 아편유사제가 아니므로 날록손으로 중화되지 않는다. 그러나 펜타닐과 같은 아편유사제와 매우 자주 혼합되기 때문에 전문가들은 자일라진 과다 복용이 의심될 경우에도 날록손 투여를 권장한다.[9]

2014년 현재, 자일라진 과다 복용 환자를 치료할 수 있는 특정 해독제는 없다. 혈액투석이 치료 방법으로 제시되었지만, 자일라진의 큰 분포 용적 때문에 일반적으로 권장되지 않는다.[18] 과다 복용 여부를 확인하기 위한 표준화된 선별검사는 없으며, 소변 검사, 박층 크로마토그래피(TLC), 가스 크로마토그래피-질량 분석법(GC-MS), 액체 크로마토그래피-질량 분석법(LC-MS) 등 다양한 방법이 사용된다.[36][26]

자일라진 과다 복용 후 치료는 주로 호흡 기능과 혈압을 유지하는 것을 포함한다.[18] 중독 시, 의사는 정맥 내 수액 주입, 아트로핀 투여 및 병원 관찰을 권장한다.[13] 심각한 경우에는 기관 내 삽관, 기계 환기, 위 세척, 활성탄, 방광 도뇨관 삽입, 심전도(ECG) 및 고혈당 모니터링이 필요할 수 있다.[18]

8. 자일라진 대사체

자일라진은 빠르게 흡수, 대사 및 배설된다. 자일라진은 단독으로 또는 케타민, 바르비투르산염, 클로랄 수화물, 할로탄과 같은 다른 마취제와 함께 흡입하거나 정맥 내, 근육 내, 피하 또는 경구 투여하여 마취 효과를 제공할 수 있다.[15][14] 가장 일반적인 투여 경로는 주사이다.[15]

자일라진의 작용은 일반적으로 투여 후 15~30분 후에 나타나며, 진정 효과는 1~2시간 동안 지속되고 최대 4시간까지 지속될 수 있다.[18] 자일라진이 혈관계에 들어가면 혈액 내에서 분포되어 심장, 폐, 간 및 신장으로 들어갈 수 있다.[26] 치명적이지 않은 경우, 혈장 농도는 0.03mg/L ~ 4.6mg/L이다.[18] 자일라진은 화합물의 비전하성, 친지질 특성으로 인해 혈액-뇌 장벽을 통과한다.[18]

자일라진은 간의 시토크롬 P450 효소에 의해 대사된다.[17] 간에 도달하면 자일라진은 대사되어 신장으로 이동하여 소변으로 배설된다.[27] 투여량의 약 70%가 소변으로 배설된다.[17] 따라서 소변에는 많은 대사체가 포함되어 있어 자일라진 투여를 감지하는 데 사용될 수 있으며, 이는 소변의 주요 표적 및 생성물이다.[13][36] 몇 시간 이내에 자일라진은 검출 불가능한 수준으로 감소한다.[18] 성별, 영양, 환경 조건 및 이전 질병과 같은 다른 요인들도 자일라진의 약동학에 유의한 영향을 미칠 수 있다.[17]

자일라진 대사체[36]
대사체 이름대사체 이름대사체 이름
자일라진-M (2,6-디메틸아닐린)자일라진-M (N-티오요소-2,6-디메틸아닐린)자일라진-M (설폰-HO-) 이성질체 2
자일라진-M (HO-2,6-디메틸아닐린 이성질체 1)자일라진-M (HO-2,6-디메틸아닐린 이성질체 2)자일라진 M (옥소-)
자일라진-M (HO-) 이성질체 1자일라진-M (HO-) 이성질체 1 글루쿠로니드자일라진-M (HO-) 이성질체 2
자일라진-M (HO-) 이성질체 2 글루쿠로니드자일라진-M (HO-옥소-) 이성질체자일라진-M (HO-옥소-) 이성질체 1 글루쿠로니드
자일라진-M (HO-옥소-) 이성질체 2자일라진-M (HO-옥소-) 이성질체 2 글루쿠로니드자일라진-M (설폰)
자일라진-M (설폰-HO-) 이성질체 1


참조

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