프로메타진
"오늘의AI위키"의 AI를 통해 더욱 풍부하고 폭넓은 지식 경험을 누리세요.
1. 개요
프로메타진은 1940년대에 개발된 페노티아진 유도체로, 항히스타민제 및 다양한 의학적 용도로 사용되는 약물이다. H1 수용체 길항제, 항콜린제, 국소 마취제, NMDA 수용체 길항제 등의 약리학적 특징을 가지며, 진정, 구토 억제, 알레르기 증상 완화, 멀미 예방 등에 사용된다. 부작용으로는 졸음, 구강 건조, 호흡 억제, 지연성 운동 이상증 등이 있으며, 특히 영유아 및 노인에게 위험할 수 있다. 과다 복용 시 중추신경 억제, 호흡 억제 등의 심각한 증상이 나타날 수 있으며, 2세 미만 어린이에게는 사용이 금지된다.
더 읽어볼만한 페이지
- 항미생물제 - 벤질 알코올
 벤질 알코올은 방향족 알코올의 일종으로 여러 산업 분야에서 용매, 화학 물질 전구체, 방부제 등으로 사용되며, 유기 합성에서 보호기로 활용되고 대한민국에서는 노동안전보건법에 따라 관리된다.
- 시그마 작용제 - 아만타딘
 아만타딘은 원래 인플루엔자 A 예방약으로 개발되었으나, 현재는 파킨슨병 치료에 주로 사용되며, 그 외 뇌경색 후유증, 외상성 뇌 손상, 자폐 스펙트럼 장애, 의식 장애 치료, 다발성 경화증 환자의 피로 개선에도 사용된다.
- 시그마 작용제 - 아미트리프틸린
 아미트리프틸린은 주요 우울 장애, 신경병성 통증, 편두통 예방 등에 사용되는 삼환계 항우울제이며, 세로토닌과 노르에피네프린의 재흡수를 억제하여 뇌 내 신경전달물질 농도를 증가시키는 방식으로 작용한다.
- 페노싸이아진 - 아세프로마진
 아세프로마진은 수의학에서 개, 고양이, 말에게 진정, 불안 완화, 마취 전 투약, 구토 억제, 근육 이완, 수술 전 안정화 등의 목적으로 사용되는 진정제이며, D2 도파민 수용체 길항제로서 항정신병 효과, 진정 효과, 혈압 강하 등의 효과를 나타내지만, 진정, 운동 실조, 저혈압, 체온 저하 등의 부작용이 있을 수 있고 특정 유전자 돌연변이 동물에게 과민 반응이 나타날 수 있어 주의해야 한다.
- 페노싸이아진 - 클로르프로마진
 클로르프로마진은 페노티아진 계열의 항정신병 약물로, 조현병 치료에 혁신을 가져왔으며 조증, 정신 운동성 흥분 등의 정신 질환 치료, 마취 보조제, 진정제, 항구토제로도 사용되었지만, 부작용과 약물 상호작용에 대한 주의가 필요하다.
| 프로메타진 - [화학 물질]에 관한 문서 | |
|---|---|
| 약물 정보 | |
| 상품명 | 페네르간, 기타 | 
| Drugs.com | 프로메타진 염산염 | 
| MedlinePlus | a682284 | 
| DailyMedID | Promethazine | 
| 법적 규제 | |
| 호주 | S3 | 
| 캐나다 | 일반의약품 (OTC) | 
| 영국 | P (주사제는 전문의약품) | 
| 미국 | 전문의약품 (Rx-only) | 
| 남아프리카 공화국 | S5 IV (주사), S2 (경구) | 
| 투여 경로 | |
| 약동학적 정보 | |
| 생체 이용률 | 88% 흡수되지만 초회 통과 효과로 인해 절대 생체 이용률은 25%로 감소 | 
| 단백질 결합 | 93% | 
| 대사 | 간 글루쿠론산화 및 설폭시화 | 
| 소멸 반감기 | 10–19시간 | 
| 배설 | 신장 및 담즙 | 
| 식별 정보 | |
| IUPHAR 리간드 | 7282 | 
| CAS 등록번호 | 60-87-7 | 
| CAS 보조 등록번호 | 58-33-3 (HCl) | 
| PubChem | 4927 | 
| DrugBank | DB01069 | 
| ChemSpider | 4758 | 
| UNII | FF28EJQ494 | 
| KEGG | D00494 | 
| ChEBI | 8461 | 
| ChEMBL | 643 | 
| 화학 정보 | |
| IUPAC 명칭 | (RS)-N,N-다이메틸-1-(10H-페노티아진-10-일)프로판-2-아민 | 
| 분자식 | C17H20N2S | 
| 몰 질량 | 284.42 g/mol | 
| SMILES | S2c1ccccc1N(c3c2cccc3)CC(N(C)C)C | 
| 표준 InChI | 1S/C17H20N2S/c1-13(18(2)3)12-19-14-8-4-6-10-16(14)20-17-11-7-5-9-15(17)19/h4-11,13H,12H2,1-3H3 | 
| 표준 InChIKey | PWWVAXIEGOYWEE-UHFFFAOYSA-N | 
| 이미지 | |
|  | |
|  | |
|  | |
|  | |
| 기타 정보 | |
| 키랄성 | 라세미 혼합물 | 
| ATC 코드 | D04AA10, R06AD02 | 
2. 역사
1940년대 초, 프랑스 사노피의 일부가 됨)의 폴 샤르팡티에(Paul Charpentier)가 이끄는 연구팀이 디펜히드라민을 개선하는 과정에서 프로메타진을 처음 합성하였다.[42] 같은 연구팀은 클로르프로마진을 개발하기도 했다.[43] 프로메타진은 항히스타민제 중 초기 약물이며, 지속 시간이 짧고 진정 등의 부작용이 많았기 때문에, 후에 2세대 항히스타민제라고 불리는 이 점을 개선한 약물이 개발되어 왔다.[48] 
프로메타진은 페노티아진 유도체로, 신경 렙틴 페노티아진과 구조적으로 다르지만 효과는 유사하면서도 다르다.[63] 주로 H1 수용체(항히스타민제)의 강한 길항제 및 중간 정도의 mACH 수용체 길항제(항콜린제)로 작용하며, 5-HT2A, 5-HT2C, D2 및 α1-아드레날린제 수용체에도 약한 친화력을 가지며, 모든 부위에서 길항제로 작용한다.[24]
3. 약리학적 특징
새로운 연구에 따르면 프로메타진은 강력한 비경쟁적 선택적 NMDA 수용체 길항제로 작용하여 H1 수용체의 강력한 항히스타민제 효과와 더불어 진정 작용을 촉진할 수 있지만, 약한 진통제로도 작용할 수 있다. 그러나 AMPA 수용체에는 영향을 미치지 않는다.[33]
프로메타진은 나트륨 통로를 차단하여 국소 마취제로 사용되기도 한다.[32]
프로메타진은 초기 항히스타민제 중 하나이며, 지속 시간이 짧고 진정 등의 부작용이 많았기 때문에, 후에 이러한 점을 개선한 2세대 항히스타민제가 개발되었다.[48] 약리 작용으로는 항콜린성 항파킨슨 작용, 항히스타민 작용(H1 수용체 차단), 항아나필락시스 작용, 그리고 중추신경 억제 작용이 있다. 이러한 작용으로 진정 작용, 구토 억제 작용, 항무스카린 작용을 기대하는 약물 요법이 이루어진다. 예를 들어, 멀미로 인한 오심이나 구토를 억제하는데, 이는 항무스카린 작용에 기인한다. 일반적으로 H1 수용체 길항제는 항히스타민제로 불리며, 프로메타진도 일반적으로 항히스타민제로 분류된다.
3. 1. 화학적 특징
프로메타진은 페노티아진 유도체이다.[41] 프로메타진 염산염은 백색 또는 미황색의 결정성 분말로, 물에 잘 녹고 알코올에 약간 녹는다.[41] 키랄 화합물이며, 거울상 이성질체 혼합물로 존재한다.[41]
프로메타진은 구조적으로 신경이완제 페노티아진과는 다르지만, 효과는 유사하면서도 차이가 있다.[24] 주로 길항제로서 작용하며, H1 수용체에 대한 강력한 길항제(항히스타민제)이며, 중간 정도의 mACh 수용체 길항제(항콜린제)이기도 하다.[24] 또한 5-HT2A,[29] 5-HT2C,[29] D2,[30][31] 및 α1-아드레날린성 수용체에 약하거나 중간 정도의 친화도를 가지며,[32] 모든 부위에서 길항제 역할을 한다.
프로메타진의 수용체 결합 (Ki) (nM)는 다음과 같다.
4. 의료 용도
| 적응증 | 설명 | 관련 자료 | 
|---|---|---|
| 알레르기 질환 | 꽃가루 알레르기, 아나필락시스 등 알레르기 반응 완화 | [2] | 
| 멀미 | 멀미,[2] 우주 멀미로 인한 메스꺼움 및 구토 예방 및 완화 | [14] | 
| 수술 전후 관리 | 마취 전 투약, 수술 전 불안 감소,[2] 진정, 수술 후 항구토제로 사용 | [13] | 
| 진정 | 진정[13] 작용, 단기 불면증 치료 | [15] | 
| 임신 오조 | 임신 중 심한 입덧 및 임신오조 증상 완화, 영국에서는 1차 선택약 | [12][13] | 
| 감기 증상 완화 | 감기 증상 완화 | [2] | 
| 신생아 용혈성 질환 | 신생아 용혈성 질환 치료 | [2] | 
| 진전 마비 및 파킨슨증 | 일본에서 진전 마비 및 파킨슨증 치료 | |
| 기저 정신 질환 | 독일에서 기저 정신 질환과 관련된 초조 및 흥분 치료 | [11] | 
5. 부작용
프로메타진은 다양한 부작용을 일으킬 수 있으며, 특히 영유아와 노인에게는 심각한 부작용이 나타날 수 있어 주의해야 한다.
일반적인 부작용:
- 졸음, 어지럼증, 피로[16]
- 구강 건조[60][13]
- 메스꺼움[17]
- 흐릿한 시야, 비강 건조, 동공 확장, 변비, 소변 정체 (항콜린성 효과)[13]
- 2세 미만 소아의 가슴 불편감/압박[13]
중추신경계 부작용:
호흡기계 부작용:
심혈관계 부작용:
기타 부작용:
- 신경이완제 악성 증후군[60][13]
- 간 손상, 담즙정체성 황달[60][13]
- 골수 억제 (잠재적으로 무과립구증, 혈소판 감소증, 백혈구 감소증 유발)[60][13]
- 저체온증/고체온증 (체온 조절 메커니즘 억제)[13]
- 발작[13]
항콜린성 부담:
과다 복용:[23]
- 중추신경계 억제, 저혈압, 호흡 억제, 의식 불명, 급사
- 과반사, 과긴장증, 운동실조, 무도병, 발바닥 폄 반사
- 자극, 경련, 과잉 흥분, 악몽
- 구강 건조, 동공 확장, 홍조, 위장관 증상, 섬망
프로메타진은 2세 미만의 어린이에게는 금기이며, 2세에서 6세 사이의 어린이에게는 호흡 억제 및 수면 무호흡증의 위험 때문에 사용을 강력히 권고하지 않는다.[21] 또한, 노인의 경우에는 더 심각한 부작용의 가능성이 있으므로 피해야 할 약물 목록에 있다.[20]
6. 사회와 문화
프로메타진은 전 세계적으로 다양한 상품명으로 판매되고 있다. Allersoothe, Antiallersin, Anvomin, Atosil, Avomine, Closin N, Codopalm, Diphergan, Farganesse, Fenazil, Fenergan, Fenezal, Frinova, Hiberna, Histabil, Histaloc, Histantil, Histazin, Histazine, Histerzin, Lenazine, Lergigan, Nufapreg, Otosil, Pamergan, Pharmaniaga, Phenadoz, Phenerex, Phenergan, Phénergan, Pipolphen, Polfergan, Proazamine, Progene, Prohist, Promet, Prometal, Prometazin, Prometazina, Promethazin, Prométhazine, Promethazinum, Promethegan, Promezin, Proneurin, Prothazin, Prothiazine, Prozin, Pyrethia, Quitazine, Reactifargan, Receptozine, Romergan, Sominex, Sylomet, Xepagan, Zinmet, Zoralix 등이 그 예이다.[56][7] 또한, 여러 복합제 형태로도 판매되고 있다.[7]
레크리에이션 사용프로메타진은 코데인이 함유된 기침약과 혼합하여 "Purple Drank" 또는 "린"이라고 불리는 레크리에이션 약물로 남용되기도 한다.[64][44]
제품 책임 소송2009년, 미국 연방 대법원은 프로메타진 관련 제품 책임 소송인 와이에스 대 레빈 사건에 대해 판결을 내렸다. 이 사건은 편두통 환자였던 다이아나 레빈이 와이에스의 페너건(프로메타진)을 정맥 주사로 투여받은 후, 약물 부작용으로 괴저가 발생하여 팔을 절단하게 된 사건이다. 대법원은 제약 회사가 부작용 경고를 강화할 책임이 있다고 판결했다.[45][46] 이는 미국 식품의약국(FDA)의 승인을 받았더라도, 주 법원에서 부작용 경고가 불충분하다고 판단될 경우 제약 회사가 책임을 질 수 있음을 의미한다.
2009년 9월, FDA는 주사용 프로메타진에 블랙 박스 경고를 부착하도록 요구했다. 이 경고는 피하 투여를 금지하고, 근육 주사를 선호 투여 경로로 명시하여 주변 근육 및 조직 손상 위험을 줄이도록 했다.[47]
대한민국대한민국에서는 프로메타진이 전문의약품으로 분류되어 의사의 처방이 있어야만 구매 및 사용이 가능하다.
일본일본에서는 '피레치아'(Pyrethia, 타카다), '히베르나'(Hiberna, 타나베미쓰비시)라는 상품명으로 판매되고 있다. 피레치아는 정제와 세립제, 히베르나는 주사제 형태로도 제공된다. 일본에서 프로메타진은 주로 진전 마비, 파킨슨증, 마취 전 투약, 알레르기성 비염, 멀미 등의 증상에 사용된다.
7. 가이드라인
고령자의 알레르기 반응 치료에는 1세대 항히스타민제인 프로메타진 대신 2세대 항히스타민제가 권장된다[49]. 불면증, 특히 만성적인 경우에는 1세대 항히스타민제는 권장되지 않는다[50].
참조
[1] 
논문
 
Clinical pharmacokinetics of H1-receptor antagonists (the antihistamines)
 
[2] 
웹사이트
 
Promethazine Hydrochloride Monograph for Professionals
 
https://www.drugs.co[...] 
American Society of Health-System Pharmacists
 
2018-10-24
 
[3] 
서적
 
Sedation: A Guide to Patient Management
 
https://books.google[...] 
Elsevier Health Sciences
 
2009
 
[4] 
서적
 
British national formulary: BNF 74
 
British Medical Association
 
2017
 
[5] 
논문
 
Promethazine overdose: clinical effects, predicting delirium and the effect of charcoal
 
2009-02
 
[6] 
서적
 
Laughing Gas, Viagra, and Lipitor: The Human Stories behind the Drugs We Use
 
https://books.google[...] 
Oxford University Press
 
2016-07-09
 
[7] 
웹사이트
 
Promethazine international brands
 
https://www.drugs.co[...] 
Drugs.com
 
2017-07-17
 
[8] 
웹사이트
 
The Top 300 of 2022
 
https://clincalc.com[...] 
2024-08-30
 
[9] 
웹사이트
 
Promethazine Drug Usage Statistics, United States, 2013 - 2022
 
https://clincalc.com[...] 
2024-08-30
 
[10] 
웹사이트
 
Dextromethorphan; Promethazine Drug Usage Statistics, United States, 2013 - 2022
 
https://clincalc.com[...] 
2024-08-30
 
[11] 
웹사이트
 
Promethazin - Anwendung, Wirkung, Nebenwirkungen {{!}} Gelbe Liste
 
https://www.gelbe-li[...] 
2023-05-22
 
[12] 
서적
 
BNF
 
2001-03
 
[13] 
논문
 
Promethazine
 
2019
 
[14] 
웹사이트
 
Rhea Seddon Oral History
 
https://historycolle[...] 
2011-05-10
 
[15] 
웹사이트
 
Promethazine (Phenergan)
 
https://www.nhs.uk/m[...] 
National Health Service
 
2021-10-27
 
[16] 
논문
 
Atypical Neuroleptic Malignant Syndrome: Diagnosis and Proposal for an Expanded Treatment Algorithm: A Case Report
 
2017-12
 
[17] 
웹사이트
 
National Institute for Health and Care Excellence
 
https://bnf.nice.org[...] 
[18] 
논문
 
Promethazine Warning
 
https://jamanetwork.[...] 
2005-02-23
 
[19] 
웹사이트
 
Cordingley Neurology
 
http://www.cordingle[...] 
2008-02-15
 
[20] 
간행물
 
NCQA's HEDIS Measure: Use of High Risk Medications in the Elderly
 
http://www.ncqa.org/[...] 
2010-02-01
 
[21] 
논문
 
Boxed warning added to promethazine labeling for pediatric use
 
[22] 
논문
 
Anticholinergic burden quantified by anticholinergic risk scales and adverse outcomes in older people: a systematic review
 
2015-03
 
[23] 
웹사이트
 
Phenergan
 
https://www.accessda[...] 
2023-09-30
 
[24] 
논문
 
Pharmacokinetics of promethazine hydrochloride after administration of rectal suppositories and oral syrup to healthy subjects
 
2000-08
 
[25] 
웹사이트
 
promazine {{!}} Ligand Activity Charts {{!}} IUPHAR/BPS Guide to PHARMACOLOGY
 
https://www.guidetop[...] 
2023-05-18
 
[26] 
서적
 
Neuroleptika – Pharmakologische Grundlagen, klinisches Wissen und therapeutisches Vorgehen
 
Wissenschaftliche Verlagsgesellschaft
 
[27] 
서적
 
Psychiatrische Pharmakotherapie
 
1995
 
[28] 
논문
 
Antagonism of central histamine H1 receptors by antipsychotic drugs
 
1978-12
 
[29] 
논문
 
The role of the 5-HT2A and 5-HT2C receptors in the stimulus effects of hallucinogenic drugs. I: Antagonist correlation analysis
 
1995-10
 
[30] 
논문
 
Dopamine D2 receptor binding sites for agonists. A tetrahedral model
 
http://molpharm.aspe[...] 
2011-11-28
 
[31] 
논문
 
Antischizophrenic drugs: chronic treatment elevates dopamine receptor binding in brain
 
1977-04
 
[32] 
서적
 
Conceptual Pharmacology
 
https://books.google[...] 
Universities Press
 
2011-11-27
 
[33] 
논문
 
Promethazine inhibits NMDA-induced currents - new pharmacological aspects of an old drug
 
2012-08
 
[34] 
웹사이트
 
promethazine {{!}} Ligand Activity Charts {{!}} IUPHAR/BPS Guide to PHARMACOLOGY
 
https://www.guidetop[...] 
2023-05-18
 
[35] 
논문
 
The chemosensitizing agent lubeluzole binds calmodulin and inhibits Ca(2+)/calmodulin-dependent kinase II
 
2016-06
 
[36] 
논문
 
Synthesis, Optimization, and Evaluation of Novel Small Molecules as Antagonists of WDR5-MLL Interaction
 
2013-03
 
[37] 
논문
 
Chlorpheniramine Analogues Reverse Chloroquine Resistance in Plasmodium falciparum by Inhibiting PfCRT
 
2014-05
 
[38] 
논문
 
Decreased histamine H1 receptors in the frontal cortex of brains from patients with chronic schizophrenia
 
1991-08
 
[39] 
논문
 
Antimalarial drug quinacrine binds to C-terminal helix of cellular prion protein
 
2003-08
 
[40] 
논문
 
Structural requirements for drug inhibition of the liver specific human organic cation transport protein 1
 
2008-10
 
[41] 
웹사이트
 
RxList: Promethazine Description
 
http://www.rxlist.co[...] 
2007-06-21
 
[42] 
논문
 
The role of serendipity in drug discovery
 
2006
 
[43] 
웹사이트
 
Paul Charpentier, Henri-Marie Laborit, Simone Courvoisier, Jean Delay, and Pierre Deniker
 
https://www.scienceh[...] 
Science History Institute
 
2015-08-06
 
[44] 
논문
 
Purple drank prevalence and characteristics of misusers of codeine cough syrup mixtures
 
http://libres.uncg.e[...] 
2013-09
 
[45] 
뉴스
 
Drug Label, Maimed Patient and Crucial Test for Justices
 
https://www.nytimes.[...] 
2008-10-31
 
[46] 
뉴스
 
Drug Approval Is Not a Shield From Lawsuits, Justices Rule
 
https://www.nytimes.[...] 
2009-03-04
 
[47] 
웹사이트
 
Information for Healthcare Professionals: Intravenous Promethazine and Severe Tissue Injury, Including Gangrene
 
https://www.fda.gov/[...] 
2013-08-15
 
[48] 
서적
 
鼻アレルギー診療ガイドライン2013年版―通年性鼻炎と花粉症
 
ライフサイエンス
 
2013-01
 
[49] 
서적
 
これだけは気をつけたい高齢者への薬剤処方
 
医学書院
 
2014-04
 
[50] 
간행물
 
睡眠薬の適正な使用と休薬のための診療ガイドライン ー 出口を見据えた不眠医療マニュアル
 
http://www.jssr.jp/d[...] 
日本うつ病学会 気分障害のガイドライン作成委員会
 
2024-02-01
 
[51] 
논문
 
Clinical pharmacokinetics of H1-receptor antagonists (the antihistamines)
 
1985
 
[52] 
웹인용
 
Promethazine Hydrochloride Monograph for Professionals
 
https://www.drugs.co[...] 
American Society of Health-System Pharmacists
 
2018-10-24
 
[53] 
서적
 
Sedation: A Guide to Patient Management
 
https://books.google[...] 
Elsevier Health Sciences
 
2009
 
[54] 
서적
 
British national formulary : BNF 74
 
British Medical Association
 
2017
 
[55] 
서적
 
Laughing Gas, Viagra, and Lipitor: The Human Stories behind the Drugs We Use
 
https://books.google[...] 
Oxford University Press
 
2006
 
[56] 
웹인용
 
Promethazine international brands
 
https://www.drugs.co[...] 
Drugs.com
 
2017-07-17
 
[57] 
웹인용
 
The Top 300 of 2019
 
https://clincalc.com[...] 
2021-10-16
 
[58] 
웹인용
 
Promethazine - Drug Usage Statistics
 
https://clincalc.com[...] 
2021-10-16
 
[59] 
서적
 
BNF
 
2001-03
 
[60] 
논문
 
Promethazine
 
2019
 
[61] 
논문
 
Promethazine Warning
 
https://jamanetwork.[...] 
2005-02-23
 
[62] 
웹인용
 
Cordingley Neurology
 
http://www.cordingle[...] 
2022-05-17
 
[63] 
논문
 
Pharmacokinetics of promethazine hydrochloride after administration of rectal suppositories and oral syrup to healthy subjects
 
2000-08
 
[64] 
논문
 
Purple drank prevalence and characteristics of misusers of codeine cough syrup mixtures
 
http://libres.uncg.e[...] 
2013-09
 
[65] 
뉴스
 
Drug Label, Maimed Patient and Crucial Test for Justices
 
https://www.nytimes.[...] 
2008-10-31
 
[66] 
뉴스
 
Drug Approval Is Not a Shield From Lawsuits, Justices Rule
 
https://www.nytimes.[...] 
2009-03-04
 
                        
                        본 사이트는 AI가 위키백과와 뉴스 기사,정부 간행물,학술 논문등을 바탕으로 정보를 가공하여 제공하는 백과사전형 서비스입니다. 
                        모든 문서는 AI에 의해 자동 생성되며, CC BY-SA 4.0 라이선스에 따라 이용할 수 있습니다.
                        하지만, 위키백과나 뉴스 기사 자체에 오류, 부정확한 정보, 또는 가짜 뉴스가 포함될 수 있으며, AI는 이러한 내용을 완벽하게 걸러내지 못할 수 있습니다. 
                        따라서 제공되는 정보에 일부 오류나 편향이 있을 수 있으므로, 중요한 정보는 반드시 다른 출처를 통해 교차 검증하시기 바랍니다.
                        
                        문의하기 : help@durumis.com