항콜린제
"오늘의AI위키"의 AI를 통해 더욱 풍부하고 폭넓은 지식 경험을 누리세요.
1. 개요
항콜린제는 신경전달물질인 아세틸콜린의 작용을 차단하여 다양한 의학적 목적으로 사용되는 약물이다. 1900년대 초 아세틸콜린의 생리적 작용이 밝혀진 이후, 무스카린성 및 니코틴성 아세틸콜린 수용체에 작용하는 약물로 분류되어 왔다. 항콜린제는 현기증, 위장 장애, 비뇨생식기 장애, 불면증, 호흡기 질환 등의 치료에 사용되며, 파킨슨병 치료제, 멀미약 등에도 활용된다.
항콜린제는 구강 건조, 변비, 시야 흐림 등의 부작용을 유발할 수 있으며, 장기간 복용 시 인지 기능 저하 및 치매 위험을 증가시킬 수 있다는 연구 결과도 있다. 또한, 전립선비대증이나 요로 폐쇄성 질환 환자에게는 투여가 금지된다. 항콜린제와 다른 약물 간의 상호작용으로 인해 치료 효과가 감소하거나 부작용이 증가할 수 있으며, 과다 복용 시 급성 항콜린성 증후군이 발생할 수 있다. 항콜린성 알칼로이드를 함유하는 식물로는 벨라돈나 등이 있다.
더 읽어볼만한 페이지
- 항콜린제 - 부틸스코폴라민브롬화물
부틸스코폴라민브롬화물은 복통, 위장 경련 완화, 분만 1기 시간 단축, 영상 검사 시 영상 품질 향상 등에 사용되는 의약품으로, 부교감신경계의 아세틸콜린 작용 억제를 통해 평활근 경련을 완화하며 중추신경계 부작용 위험은 적지만 조절 반사 장애, 빈맥 등의 부작용과 녹내장 등 특정 질환 환자의 사용 주의가 필요하고 일부 남용 사례도 보고된다.
항콜린제 | |
---|---|
지도 정보 | |
일반 정보 | |
분류 | 항무스카린제 |
작용 기전 | 무스카린성 아세틸콜린 수용체의 작용을 차단 |
작용 부위 | 심장 기관지 위장관 눈 방광 땀샘 타액선 중추신경계 |
사용 용도 | 파킨슨병 과민성 방광 만성 폐쇄성 폐질환 녹내장 과민성 대장 증후군 수술 전 투약 멀미 |
부작용 | 구강 건조증 눈 건조증 시력 저하 빈맥 변비 배뇨 장애 인지 기능 장애 섬망 환각 |
상세 정보 | |
작용 | 부교감신경계 억제 |
효과 | 분비 감소 (코, 기관지, 침, 눈물, 땀, 위산) 위장관, 방광, 폐의 평활근 이완 |
주요 사용 질환 | 알레르기 질환 염증성 질환 소화기 질환 비뇨기 질환 호흡기 질환 |
중독 증상 | 발열 빈맥 동공확대 피부 건조 섬망 환각 경련 |
2. 역사
1900년, 약리학자 리드 헌트(Reid Hunt, 1870-1948)는 부신 추출물에서 에피네프린을 제거하면 토끼의 혈압이 낮아지는 것을 알아냈다.[41] 그는 처음에는 이 효과를 콜린 때문이라고 생각했지만, 나중에 아세틸콜린이 10만 배나 더 혈압을 낮추는 효과가 있다는 것을 발견했다.[41]
항콜린성 약물은 작용하는 수용체에 따라 항무스카린성 약물과 항니코틴성 약물로 분류된다. 대부분의 항콜린성 약물은 무스카린성 아세틸콜린 수용체에 작용하는 항무스카린성 약물이다. 항니코틴성 약물은 니코틴성 아세틸콜린 수용체에 작용하며, 주로 근육 이완제로 사용된다.[34][43][44]
항콜린성 약물은 다음과 같은 다양한 질환의 치료에 사용된다.
1914년, 영국의 생리학자 헨리 할릿 데일(Henry Hallett Dale, 1875-1968)은 아세틸콜린이 혈관을 확장시키고 심박수를 낮추는 것을 관찰했다. 그는 아세틸콜린의 생리 작용이 부교감 신경 자극과 유사하다는 것을 지적하고, 아세틸콜린이 신경 전달 물질이라고 가정했다. 후에 데일은 아세틸콜린의 작용을 모방하는 물질을 "콜린성 작용제"라고 명명했다.[42]
또한 1914년, 데일은 아세틸콜린의 작용으로 독버섯인 붉은독버섯에서 추출한 무스카린 또는 니코틴을 주사했을 때의 작용으로부터 무스카린성 작용과 니코틴성 작용의 두 가지를 구분했다.[41]
3. 약리 작용
1900년, 약리학자 리드 헌트(Reid Hunt, 1870-1948)는 부신 추출물에서 에피네프린을 제거하면 토끼의 혈압이 낮아지는 것을 알아냈다.[41] 그는 처음에 이 효과를 콜린 때문이라고 생각했지만, 나중에 아세틸콜린이 10만 배나 더 혈압을 낮추는 효과가 있다는 것을 발견했다.[41]
1914년, 헨리 할릿 데일(Henry Hallett Dale, 1875-1968)은 아세틸콜린이 혈관을 확장시키고 심박수를 낮추는 것을 관찰했다. 데일은 아세틸콜린의 생리 작용이 부교감 신경 자극과 유사하다는 것을 지적하고, 아세틸콜린이 신경전달물질이라고 가정했다. 후에 데일은 아세틸콜린의 작용을 모방하는 물질을 "콜린성 작용제"라고 명명했다.[42] 또한 데일은 아세틸콜린의 작용으로 독버섯인 붉은독버섯에서 추출한 무스카린 또는 니코틴을 주사했을 때의 작용으로부터 무스카린성 작용과 니코틴성 작용의 두 가지를 구분했다.[41]
아세틸콜린은 신경전달물질로서 신체의 다양한 기능에 관여한다. 아세틸콜린이 작용할 때 결합하는 부위가 아세틸콜린 수용체이다. 아세틸콜린 수용체에는 무스카린 수용체와 니코틴 수용체가 있다. 항콜린성 약물은 이 중 무스카린 수용체에 아세틸콜린이 결합하여 작용하는 것을 억제한다. 즉, 길항제이다.
4. 의학적 이용
항콜린성 약물은 일반적으로 항타액제 효과(타액 생성 감소)가 있으며, 대부분 어느 정도의 진정 효과를 나타내는데, 이는 수술 과정에서 유리하다.[8][9]
스코폴라민(부스코판)과 같은 항콜린성 약물은 위장 과민으로 인한 위통이나 복통, 그리고 멀미 증상 완화에도 사용된다.
장시간 작용형 항콜린제(LAMA) 흡입제는 흡입용 스테로이드(ICS)나 장시간 작용형 β₂교감신경흥분제(LABA)와 함께 사용된다.
4. 1. 한국에서의 이용 현황
한국에서는 비페리덴(아키네톤, 타스모린), 트리헥시페니딜(아르텐) 등 항콜린성 항파킨슨병 약물이 대표적으로 사용된다.[50] 1960년대에는 파킨슨병 치료에 도파민 보충 요법이 등장하면서, 항콜린성 항파킨슨병 약물은 주로 항정신병약과 함께 사용되었다.[50] 그러나 현재는 이러한 병용은 피하는 것이 권장된다.[50]
5. 부작용
항콜린제는 다양한 부작용을 일으킬 수 있다. 흔한 부작용으로는 입 안이 마르는 구강 건조, 변비, 흐릿한 시야, 빠른 맥박(빈맥), 소변을 보기 어려움(배뇨 곤란), 땀 분비 감소, 졸음 등이 있다.
중추신경계에 작용하여 나타나는 부작용으로는 인지 기능 저하, 섬망, 혼란, 환각, 기억력 장애 등이 있다. 특히 나이가 많은 고령 환자는 이러한 중추신경계 부작용에 더 취약하며, 인지 기능이 떨어지거나 치매 위험이 증가할 수 있으므로 주의해야 한다.[21]
항콜린제의 가능한 부작용은 다음과 같다.
신체 부작용 | 중추신경계 부작용 |
---|---|
급성 항콜린성 증후군은 원인 물질이 모두 배설되면 가라앉는 가역적인 증상이다. 피소스티그민과 같은 가역적 아세틸콜린에스터레이스 억제제가 생명을 위협하는 경우 해독제로 사용될 수 있지만, 콜린성 과다와 관련된 심각한 부작용 때문에 광범위한 사용은 권장되지 않는다.[22]
노팅엄 대학교의 연구에 따르면, 일부 항콜린제는 치매 발생 위험을 최대 50%까지 증가시킬 수 있다고 한다. 특히 항콜린성 항우울제, 항정신병 약물, 항파킨슨병 약물, 방광 질환 약물, 항경련제 등이 치매 위험을 높이는 것으로 나타났다.
5. 1. 대한민국 관련 부작용 사례
항콜린성 작용이 있는 약물을 장기간 복용하면 치매 발병 위험이 높아질 가능성이 있다는 보고가 있다. 10년 동안 91일 사용 시 1.19배, 365일 사용 시 1.23배, 1,096일 이상 사용 시 1.54배였다.[51][52]6. 상호작용
항콜린제를 포함한 의약품을 병용하면 상승적, 상가적 또는 길항적인 상호작용이 발생하여 치료 효과가 나타나지 않거나 과량 투여가 될 수 있다.[47][48] 항콜린제와 상호작용할 가능성이 있는 약물 및 식품은 다음과 같다.
- 항부정맥제 (예: 디소피라미드, 퀴니딘): 항콜린제의 부작용인 빈맥으로 인해 약물성 부정맥이 발생한다.
- 항파킨슨병제 (예: 레보도파): 아트로핀은 레보도파의 흡수를 감소시킨다.
- 여행 멀미 예방, 위경련 및 경련 완화 (예: 스코폴라민): 상가 효과
- 메스꺼움 및 구토 (예: 시클리진): 상가 효과
- 부교감신경자극제 (베타네콜, 필로카르핀, 카르바콜 등): 효과 상쇄
- 항히스타민제 (클로르페니라민, 디펜히드라민, 프로메타진 등): 항콜린제와 구조가 유사하여 상가 효과가 있다.
- 삼환계 항우울제 (예: 아미트립틸린, 클로미프라민): 상가 효과
- 아드레날린 작용성 충혈제거제 (예: 페닐에프린): 아트로핀과 병용하면 중증 고혈압의 위험을 증가시킨다.
- 알츠하이머병 치료제 (예: 리바스티그민, 도네페질): 경련의 역치를 낮출 가능성이 있다.[49]
- 수술 시 근이완제: 상가·상승 효과
- 자몽 주스 및 자몽을 사용한 제품: Darifenacin|달리페나신영어 등 CYP3A4 억제제에 의해 약효가 감소 또는 증폭된다.
7. 항콜린성 중독
항콜린성 약물을 다량 섭취하면 급성 항콜린성 증후군으로 알려진 중독 반응이 나타날 수 있다. 이는 오락적 또는 엔테오젠적 약물 사용의 결과로 우연히 또는 의도적으로 발생할 수 있지만, 많은 사용자는 부작용이 지나치게 불쾌하고 오락적 효과에 비해 가치가 없다고 생각한다. 오락적 사용의 맥락에서 항콜린성 약물은 종종 환각제로 불린다.[31]
항콜린성 약물의 효과는 다음과 같다.
- 섬망 (종종 현실과 구분할 수 없는 환각과 망상을 동반)
- 안구 증상 (점안액으로 인한): 산동, 동공 확장, 그리고 얕은 전방을 가진 사람들에게서 급성 폐쇄각 녹내장[11][12][13]
- 무한증, 구갈, 건조한 피부
- 발열
- 변비
- 빈맥
- 요폐
- 피부 혈관확장[3]
임상적으로 가장 중요한 특징은 섬망이며, 특히 항콜린성 중독 증후군의 영향을 받기 쉬운 노인에게서 그렇다.[3] 항콜린성 약물의 과다 복용이나 항콜린성 작용이 있는 삼환계 항우울제와의 병용으로 발생하는 중독 상태이며, 섬망, 혼수, 경련, 환각, 저혈압, 고열 등의 증상이 나타나는 응급 상태이다.[50]
급성 항콜린성 증후군은 가역적이며, 원인 물질이 모두 배설되면 가라앉는다. 피소스티그민(physostigmine)과 같은 가역적 아세틸콜린에스터레이스 억제제는 생명을 위협하는 경우 해독제로 사용될 수 있다. 그러나 발작, 근육 약화, 서맥, 기관지 수축, 눈물 분비, 타액 분비, 기관지 분비 과다, 구토 및 설사를 포함한 콜린성 과다와 관련된 심각한 부작용 때문에 광범위한 사용은 권장되지 않는다. 항콜린성 독성이 확인된 사례에서도 피소스티그민의 빠른 투여 후 발작이 보고되었다. 삼환계 항우울제 과다 복용에 대한 피소스티그민 투여 후 심정지가 발생했으므로, 전도 지연(QRS > 0.10초) 또는 삼환계 항우울제 섭취 가능성은 일반적으로 피소스티그민 투여의 금기 사항으로 간주된다.[22]
피조스티그민(Physostigmine)은 항콜린성 중독의 해독제로 사용될 수 있는 몇 안 되는 약물 중 하나이다. 니코틴(Nicotine) 또한 니코틴성 아세틸콜린 수용체(nicotinic acetylcholine receptors)를 활성화하여 항콜린성 약물의 작용을 상쇄한다. 카페인(Caffeine)은 (아데노신 수용체 길항제(adenosine receptor antagonist)이기는 하지만) 진정 작용을 감소시키고 아세틸콜린 활성을 증가시켜 각성과 흥분을 유발함으로써 항콜린성 증상을 상쇄할 수 있다.
8. 치매 위험 증가
최근 연구에 따르면, 항콜린성 약물을 장기간 사용하면 치매 발생 위험이 높아질 수 있다고 한다. 특히 항콜린성 항우울제, 항정신병 약물, 항파킨슨병 약물, 방광 질환 약물, 항경련제 등의 사용에 주의해야 한다.[51][52] 이러한 약물을 장기간 복용하면 알츠하이머병 등의 치매 발병 위험이 높아질 수 있다는 보고가 있으며, 10년 동안 91일 사용 시 1.19배, 365일 사용 시 1.23배, 1,096일 이상 사용 시 1.54배 위험이 증가했다.[51][52] 노팅엄 대학교 전문가들이 수행하고 국립보건연구소(NIHR)가 자금을 지원한 연구에서는 다른 치매 위험 요인을 고려한 후에도 전반적인 항콜린성 약물, 특히 언급된 약물들의 치매 위험 증가를 확인했다.
9. 금기
전립선비대증이나 요로에 폐쇄성 질환이 있는 경우 항콜린제 투여는 금기이다. 항콜린성 약물은 방광의 배출 능력을 약화시키는 동시에 요도를 좁게 수축시켜 소변 배설을 악화시키므로, 이러한 사람에게 항콜린성 약물을 투여하면 배뇨 장애를 일으킬 우려가 있다.[53]
10. 예시
- '''항무스카린제'''
- 항정신병약 (클로자핀, 퀘티아핀)[23]
- 아트로핀
- 벤즈트로핀
- 비페리덴
- 클로르페니라민
- 특정 SSRI (파록세틴)[23]
- 디시클로민 (디시클로베린)
- 디멘히드리네이트[23]
- 디펜히드라민[23]
- 독세핀
- 독실라민
- 플라복세이트
- 글리코피로니움
- 히오시아민
- 이프라트로피움
- 오르페나드린
- 옥시트로피움
- 옥시뷰티닌[23]
- 프로메타진
- 프로판텔린 브로마이드
- 히오스친 히드로브로마이드(스코폴라민)
- 솔리페나신
- 톨테로딘
- 티오트로피움
- 삼환계 항우울제
- 트리헥시페니딜
- 트로피카마이드[31]
- 우메클리디늄
- '''항니코틴제'''
- 부프로피온 – 신경절 차단제[24][25][26]
- 덱스트로메토르판 – 진해제 및 신경절 차단제[27][28][29]
- 독사쿠륨 – 비탈분극성 골격근 이완제
- 헥사메토늄 – 신경절 차단제
- 메카밀라민 – 신경절 차단제 및 경우에 따라 금연 보조제[30]
- 투보쿠라린 – 비탈분극성 골격근 이완제
11. 식물 유래 항콜린성 물질
- '''벨라돈나(Atropa belladonna)'''(벨라돈나)[31]
- '''브루그만시아속(Brugmansia)''' 종[31]
- '''다투라속(Datura)''' 종[31]
- '''가리아속(Garrya)''' 종[31]
- '''검정독말풀(Hyoscyamus niger)'''(독말풀)[31]
- '''마드라가오라 오피시나룸(Mandragora officinarum)'''(마드라가오라)[31]
벨라돈나에는 아트로핀과 스코폴라민 성분이 포함되어 있으며, 항무스카린제로 사용된다.[34]
참조
[1]
논문
Anticholinergic Agents
http://www.ncbi.nlm.[...]
National Institute of Diabetes and Digestive and Kidney Diseases
2020-03-23
[2]
간행물
Drugs with Anticholinergic Activity
Gold Standard, Inc.
[3]
논문
Physiology, Anticholinergic Reaction
http://www.ncbi.nlm.[...]
StatPearls Publishing
2020-03-24
[4]
웹사이트
Urinary Incontinence
https://web.archive.[...]
Landon Center on Aging
2011-07-09
[5]
웹사이트
Anticholinergic poisoning
https://www.uptodate[...]
2020-03-24
[6]
웹사이트
NERVE AGENTS
https://fas.org/nuke[...]
2020-07-27
[7]
논문
Anticholinesterases and anticholinergic drugs
https://academic.oup[...]
2004-10-01
[8]
서적
Clinical Anesthesia
Lippincott Williams & Wilkins
[9]
서적
Clinical Anesthesia
https://books.google[...]
Lippincott Williams & Wilkins
2014-12-08
[10]
서적
Geschichte der medikamentösen Therapie der Schizophrenie
[11]
웹사이트
ATROPINE- atropine sulfate solution/ drops
https://dailymed.nlm[...]
2017-11-20
[12]
웹사이트
MYDRIACYL- tropicamide solution/ drops
https://dailymed.nlm[...]
2019-12-13
[13]
웹사이트
MYDRIACYL- tropicamide solution/ drops
https://dailymed.nlm[...]
2019-12-13
[14]
논문
Effect of medications with anti-cholinergic properties on cognitive function, delirium, physical function and mortality: a systematic review
2014-09-01
[15]
논문
Association between anticholinergic (atropinic) drug exposure and cognitive function in longitudinal studies among individuals over 50 years old: a systematic review.
2019-08-29
[16]
논문
Drugs with anticholinergic effects and cognitive impairment, falls and all-cause mortality in older adults: A systematic review and meta-analysis.
2015-03-02
[17]
논문
Evaluation of Suspected Dementia.
2018-03-15
[18]
논문
Cumulative use of strong anticholinergics and incident dementia: a prospective cohort study
2015-03-01
[19]
논문
Common Drugs May Cause Cognitive Problems
https://www.brainand[...]
2019-06-26
[20]
웹사이트
Lifeline Learning Center
https://archive.toda[...]
Lifeline.theonlinelearningcenter.com
2014-12-08
[21]
논문
Anticholinergic deprescribing interventions for reducing risk of cognitive decline or dementia in older adults with and without prior cognitive impairment
2023-12-08
[22]
서적
Rosen's Emergency Medicine: Concepts and Clinical Practice
Mosby Elsevier
[23]
웹사이트
How well do you know your anticholinergic (antimuscarinic) drugs?
https://www.ti.ubc.c[...]
2018-09-10
[24]
서적
Emerging Targets & Therapeutics in the Treatment of Psychostimulant Abuse
[25]
서적
Emerging Targets & Therapeutics in the Treatment of Psychostimulant Abuse
https://books.google[...]
Elsevier Science
2014-01-29
[26]
서적
Psychiatry
https://books.google[...]
John Wiley & Sons
2011-10-11
[27]
논문
Effect of Dextrometorphan and Dextrorphan on Nicotine and Neuronal Nicotinic Receptors: In Vitro and in Vivo Selectivity
[28]
논문
Effects of dextrorotatory morphinans on α3β4 nicotinic acetylcholine receptors expressed in Xenopus oocytes
[29]
논문
Dextromethorphan and Its Metabolite Dextrorphan Block α3β4 Neuronal Nicotinic Receptors
http://jpet.aspetjou[...]
[30]
논문
Mecamylamine (Inversine): an old antihypertensive with new research directions
2002-07-01
[31]
논문
Drops of madness? Recreational misuse of tropicamide collyrium; early warning alerts from Russia and Italy
[32]
웹사이트
NIH DailyMed – Hydromet Syrup
https://web.archive.[...]
Dailymed.nlm.nih.gov
2008-08-17
[33]
논문
Characterizing the subjective, psychomotor, and physiological effects of a hydrocodone combination product (Hycodan) in non-drug-abusing volunteers
[34]
서적
Medicinal Chemistry
Taylor & Francis
2019-10-10
[35]
논문
Anticholinergic Agents
http://www.ncbi.nlm.[...]
National Institute of Diabetes and Digestive and Kidney Diseases
2020-03-23
[36]
간행물
Drugs with Anticholinergic Activity
Prescriber's Letter
2011-01-01
[37]
웹사이트
Anticholinergic poisoning
https://www.uptodate[...]
2020-03-24
[38]
서적
Physiology, Anticholinergic Reaction
http://www.ncbi.nlm.[...]
StatPearls Publishing
2020-03-24
[39]
저널
https://dl.ndl.go.jp[...]
医学書院
[40]
웹사이트
Urinary Incontinence
http://www2.kumc.edu[...]
Landon Center on Aging
2011-07-09
[41]
서적
Rang and Dale's Pharmacology
Elsevier
2012-01-01
[42]
서적
Encyclopedia of the Neurological Sciences
Elsevier
2014-01-01
[43]
저널
Neuromuscular block
2006-01-01
[44]
저널
Atropine and hyoscine
1979-05-01
[45]
저널
Pharmacology of Antihistamines
http://www.ncbi.nlm.[...]
[46]
서적
統合失調症治療ガイドライン
医学書院
2008-01-01
[47]
저널
A short review of drug-food interactions of medicines treating overactive bladder syndrome
2016-12-01
[48]
저널
Anesthetic drug interaction: an overview
1997-09-01
[49]
웹사이트
IBM Watson Health Products
https://www.micromed[...]
2021-03-26
[50]
서적
統合失調症の薬物療法100のQ&A
星和書店
2008-05-01
[51]
뉴스
風邪や花粉症など、身近な薬がアルツハイマー病を増やす、飲むほど影響、米国グループ報告 10年間に飲んだ薬の蓄積次第でリスク高まる
http://www.mededge.j[...]
2015-02-07
[52]
저널
Cumulative Use of Strong Anticholinergics and Incident Dementia
[53]
웹사이트
前立腺肥大症に抗コリン薬は禁忌? {{!}} くすりの勉強 -薬剤師のブログ-
https://yakuzaic.com[...]
2021-11-07
[54]
간행물
Drugs with Anticholinergic Activity
Prescriber's Letter
2011-01-01
[55]
웹사이트
Urinary Incontinence
http://www2.kumc.edu[...]
Landon Center on Aging
2011-07-09
본 사이트는 AI가 위키백과와 뉴스 기사,정부 간행물,학술 논문등을 바탕으로 정보를 가공하여 제공하는 백과사전형 서비스입니다.
모든 문서는 AI에 의해 자동 생성되며, CC BY-SA 4.0 라이선스에 따라 이용할 수 있습니다.
하지만, 위키백과나 뉴스 기사 자체에 오류, 부정확한 정보, 또는 가짜 뉴스가 포함될 수 있으며, AI는 이러한 내용을 완벽하게 걸러내지 못할 수 있습니다.
따라서 제공되는 정보에 일부 오류나 편향이 있을 수 있으므로, 중요한 정보는 반드시 다른 출처를 통해 교차 검증하시기 바랍니다.
문의하기 : help@durumis.com