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목시플록사신

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목차

1. 개요

목시플록사신은 1991년 바이엘 AG에 의해 특허를 받은 퀴놀론계 항생제로, 다양한 세균 감염 치료에 사용된다. 아벨록스, 비가목스 등의 상품명으로 판매되며, 호흡기 질환, 피부 감염, 결막염 등 다양한 질환에 처방된다. 약리 작용은 세균의 DNA 합성을 억제하며, 경구, 정맥, 점안액 형태로 투여된다. 부작용으로는 말초 신경병증, 힘줄염, 간 손상 등이 있으며, 임산부, 수유부, 특정 질환자에게는 사용이 제한된다. 유럽 의약품청은 다른 항생제 사용이 어려울 경우에만 사용을 권고하며, 미국에서는 힘줄 손상 및 신경병증 위험에 대한 경고가 포함되어 있다.

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목시플록사신 - [화학 물질]에 관한 문서
약물 정보
상품명아벨록스
비가목스
목시플록스
기타
약물닷컴목시플록사신 염산염
MedlinePlusa600002
미국 허가 정보목시플록사신
호주 임신 등급B3
투여 경로경구
정맥 주사
점안액
약물 분류항생제 (플루오로퀴놀론)
ATC 코드J01MA14
ATC 보조 코드S01AE07
법적 규제 (호주)S4
법적 규제 (미국)Rx-only
생체 이용률86%
단백질 결합률47%
대사글루쿠론산 및 황산 포합; 시스템 관련 없음
소멸 반감기12.1시간
배설소변, 대변
CAS 등록번호151096-09-2
PubChem152946
DrugBankDB00218
ChemSpider ID134802
UNIIU188XYD42P
KEGGD08237
D00874
ChEMBL32
NIAID ChemDB070017
동의어목시플록사신
BAY 12-8039
IUPAC 이름1-사이클로프로필-7-[(1S,6S)-2,8-다이아자바이사이클로[4.3.0]노난-8-일]-6-플루오로-8-메톡시-4-옥소퀴놀린-3-카르복실산
SMILESCOc1c2c(cc(c1N3C[C@@H]4CCCN[C@@H]4C3)F)c(=O)c(cn2C5CC5)C(=O)O
StdInChI1S/C21H24FN3O4/c1-29-20-17-13(19(26)14(21(27)28)9-25(17)12-4-5-12)7-15(22)18(20)24-8-11-3-2-6-23-16(11)10-24/h7,9,11-12,16,23H,2-6,8,10H2,1H3,(H,27,28)/t11-,16+/m0/s1
StdInChIKeyFABPRXSRWADJSP-MEDUHNTESA-N
화학 정보
목시플록사신 구조
목시플록사신 구조
목시플록사신-양이온-결정-3D-공
목시플록사신 양이온
분자식C21H24FN3O4
분자량401.431 g/mol

2. 개발 및 역사

목시플록사신은 1991년 바이엘 AG(Bayer A.G.)에 의해 처음 특허(미국 특허)를 받았으며, 1997년에 다시 특허를 받았다.[47] 1999년 미국 식품의약국(FDA)에서 특정 세균 감염 치료를 위한 아벨록스(Avelox) 승인을 받았다.[6] 2007년 미국에서 처방된 상위 200대 의약품 중 140위를 차지했으며,[48] 전 세계적으로 6.973억달러의 매출을 올렸다.[49]

목시플록사신은 알콘에서 비가목스(Vigamox)로도 제조된다.[50]

2. 1. 개발사

바이엘은 1991년과 1997년에 미국에서 목시플록사신에 대한 특허를 받았다.[60][64] 1999년에는 미국 식품의학국(FDA)으로부터 특정 감염병에 대한 치료 용도로 아벨록스를 승인받았다.[61] 2007년 미국 내 처방 약제 상위 200개 중 190위를 차지했으며,[65] 같은 해 전 세계적으로 6.973억달러를 판매하였다.[66]

목시플록사신은 알콘에서 비가목스(Vigamox)로도 제조된다.[50] 바이엘이 개발했으며, 과거에는 시오노기 제약이 판매했다. 2010년 7월 1일부터 바이엘 약품의 일본 법인이 제조 판매하고 있다. 또한, 후지필름 파마가 판매원으로서 의약품 첨부 문서에 기재되어 있다.

점안액으로는 상품명 '''베가목스'''로 알콘이 판매하고 있으며, 일본에서는 노바티스 파마 산하 알콘 파마가 취급하고 있다.

2. 2. 한국 내 판매

대한민국에서는 바이엘에서 '''아벨록스'''(Avelox)를, 알콘에서 '''비가목스'''(Vigamox)와 점안액 '''베가목스'''를 판매하고 있다.[50]

2. 3. 특허 분쟁

목시플록사신은 1991년 바이엘 AG(Bayer A.G.)에 의해 처음 특허(미국 특허)를 받았으며, 1997년에 다시 특허를 받았다.[47] 1989년 6월 30일, 아벨록스에 대한 미국 특허 출원이 이루어졌으며, 바이에르 AG가 양수인이었고, 이는 이후 1991년 2월 5일에 승인되었다. 이 특허는 2009년 6월 30일에 만료될 예정이었으나, 2004년 9월 16일에 2년 6개월 연장되어 2012년까지 만료되지 않을 것으로 예상되었다.[51]

1989년 미국 출원 이후 목시플록사신 염산염과 관련하여 최소 4건의 추가 미국 특허가 출원되었으며,[47][52] 미국 이외의 특허도 출원되었다.

2007년, 미국 델라웨어 지방 법원은 아벨록스에 대한 바이엘의 두 특허가 유효하고 시행 가능하며, 아벨록스의 제네릭 버전에 대한 닥터 레디의 ANDA에 의해 침해되었다고 판결했다.[55][56] 지방 법원은 바이엘의 손을 들어주며, 연방 순회 법원의 이전 판결인 ''Takeda v. Alphapharm''[57]을 인용했다. 바이엘의 보도 자료[55]에 따르면 법원 판결 발표와 함께 테바(Teva) 역시 닥터 레디 사건에서 문제 된 바이엘의 동일 특허의 유효성에 이의를 제기한 것으로 알려졌다. 바이엘의 2008년 1분기 주주 뉴스레터[58]에서 바이엘은 상대방인 테바 제약 USA(Teva Pharmaceuticals USA, Inc.)와 두 개의 바이엘 특허와 관련한 특허 소송을 해결하기 위한 합의에 도달했다고 밝혔다. 합의 조건에 따라 테바는 두 바이엘 특허 중 두 번째 특허가 2014년 3월 만료되기 직전에 미국에서 자사의 제네릭 목시플록사신 정제 제품을 판매할 수 있는 라이선스를 얻게 되었다.

3. 약리 작용

목시플록사신은 광범위 항생제로, 그람 양성균과 그람 음성균 모두에 작용한다. 세균 DNA 분리에 필요한 DNA 자이레이스, 제2형 토포이소머라제, 토포이소머라제 IV를 억제하여 세포 복제를 막는다.[69]

목시플록사신에 감수성을 보이는 세균은 다음과 같다.

세균 종류
황색포도상구균(Staphylococcus aureus)
표피포도상구균(Staphylococcus epidermidis)
폐렴구균(Streptococcus pneumoniae)
인플루엔자균(Haemophilus influenzae)
클레브시엘라 spp.
모락셀라 카타랄리스(Moraxella catarrhalis)
장내세균 spp.
마이코박테리움 spp.
탄저균(Bacillus anthracis)
마이코플라즈마 제니탈리움(Mycoplasma genitalium)
보렐리아 부르그도르페리 (시험관 내에서 효과 확인)


3. 1. 작용 기전

목시플록사신은 그람양성균과 그람음성균 모두에 효과가 있는 광역항생물질이다. 이 약제는 세균의 DNA를 분리하는 데 필요한 DNA자이레이즈, 2형 토포이소머라아제, 토포이소머라아제 4[69]를 막는 역할을 하여, 세포 복제를 막는다.

이러한 기전은 또한 포유류의 세포 복제에도 영향을 줄 수 있다. 특히, 유사한 종류의 약제들 중 일부(예를 들면, C-8 플루오르를 포함하는 약)[70]는 세균 토포이소머라아제에만 활발하게 작용하는 것이 아니라, 진핵세포의 토포이소머라아제에도 작용하며, 배양된 포유류의 세포와 체내의 종양 모델에 독성이 있다.[71] 퀴놀론 약제들이 배양중인 포유류 세포에 독성이 있지만, 그 세포독성 작용의 기전은 알려져 있지 않다. 퀴놀론이 유발하는 DNA 손상은 1986년에 처음으로 보고되었다.[72]

DNA의 손상을 플로오로퀴놀론 치료에 따르는 심각한 부작용의 하나로 여겨야 할 것인지에 대해서는 상당한 논란이 진행 중이다.[71][73][74]

3. 2. 약동학

목시플록사신은 주로 신장 배출을 통해 제거되지만, 간에서도 대사 작용을 거쳐 부분적으로 간과 장에서 제거된다. 따라서 약제 과다 복용을 막기 위해 환자의 신장 및 간 기능을 고려하여 투여해야 한다.[2] 신장 기능 장애가 있는 환자에게는 복용량 수정이 권고된다.

목시플록사신의 표준 복용량은 1일 400mg(경구 또는 정맥 주사)이며, 치료 기간은 질병 경과에 따라 다르지만 통상 7~14일 정도이다. 약제 과다 복용을 막기 위해 치료 기간 동안 환자의 혈청 농도를 관찰해야 한다.

경구 또는 정맥 투여된 목시플록사신의 약 52%는 글루쿠론산 및 황산염 접합을 통해 대사된다. 사이토크롬 P450 시스템은 목시플록사신 대사에 관여하지 않으며, 목시플록사신에 의해 영향을 받지 않는다.[2] 황산염 접합체(M1)는 투여량의 약 38%를 차지하며 주로 대변으로 배설된다. 경구 또는 정맥 투여량의 약 14%는 글루쿠론산 접합체(M2)로 전환되며, 이는 전적으로 소변으로 배설된다. M2의 최고 혈장 농도는 모약물의 약 40%인 반면, M1의 혈장 농도는 일반적으로 목시플록사신의 10% 미만이다.[37]

사이토크롬(CYP) P450 효소를 이용한 시험관 내 연구 결과에 따르면 목시플록사신은 CYP3A4, CYP2D6, CYP2C9, CYP2C19 또는 CYP1A2를 억제하지 않으므로, 목시플록사신이 이러한 효소에 의해 대사되는 약물의 약동학을 변경할 가능성은 낮다.[37][2]

소아 환자에서 목시플록사신의 약동학은 연구되지 않았다.[37]

목시플록사신의 제거 반감기는 11.5~15.6시간(단일 투여, 경구)이다.[44] 경구 또는 정맥 투여된 목시플록사신의 약 45%는 변화하지 않은 약물로 배설된다(소변으로 약 20%, 대변으로 25%). 경구 투여량의 총 96 ± 4%는 변화하지 않은 약물 또는 알려진 대사산물로 배설된다. 평균(± SD) 겉보기 전신 청소율과 신장 청소율은 각각 12L/h 및 2.6L/h이다.[44] 목시플록사신의 뇌척수액(CSF) 침투율은 수막염 환자에서 70%~80%이다.[45]

PK/PD 이론에 따라 1일 1회 경구 투여 제제로 출시되었다. 또한, 호흡기 퀴놀론으로 처음 출시되었으나, 적응증을 피부 감염증 및 외상/화상의 2차 감염에 대해서도 획득하였다. 점안액으로는 1일 3회 점안하며, 등장화제와 pH 조절제가 첨가되어 있다.[59]

4. 적응증 및 용법

PK/PD 이론에 따라 1일 1회 경구 투여 제제로 출시되었다. 호흡기 퀴놀론으로 처음 출시되었으나, 피부 감염증 및 외상, 화상의 2차 감염에 대해서도 적응증을 획득하였다. 점안액으로는 1일 3회 점안하며, 등장화제, pH 조절제가 첨가되어 있다.[59]

4. 1. 적응증

목시플록사신은 호흡기 질환, 흑사병, 봉와직염, 탄저병, 복강 내 감염, 심내막염, 수막염, 결핵을 포함한 다양한 감염을 치료한다.[11]

미국에서 목시플록사신은 급성 세균성 부비동염, 만성 기관지염의 급성 세균성 악화, 지역사회 획득 폐렴, 피부 및 피부 구조의 복잡성 및 비복잡성 감염, 복잡성 복강 내 감염 치료에 사용이 승인되었다.[12] 유럽 연합에서는 만성 기관지염의 급성 세균성 악화, 심각하지 않은 지역사회 획득 폐렴, 급성 세균성 부비동염에 사용이 승인되었다. 유럽 의약품청은 드물지만 심각한 간 독성 및 피부 반응 사례에 대한 보고서를 조사한 결과, 2008년에 목시플록사신의 경구 투여 형태(정맥 투여 형태는 제외)의 사용을 다른 항생제를 사용할 수 없거나 실패한 감염으로 제한할 것을 권고했다.[13] 미국에서는 마케팅 승인에 이러한 제한이 포함되어 있지 않지만, 라벨에는 피부 반응에 대한 경고가 눈에 띄게 포함되어 있다.

식품의약국(미국)의 초기 승인(1999년 12월) 적응증[14]은 다음과 같다.

  • 만성 기관지염의 급성 악화
  • 급성 세균성 부비동염
  • 지역사회 획득 폐렴


식품의약국 추가 승인 적응증은 다음과 같다.

승인 날짜적응증
2001년 4월비복잡성 피부 및 피부 구조 감염[15]
2004년 5월다제 내성 폐렴구균에 의한 지역사회 획득 폐렴[16]
2005년 6월복잡성 피부 및 피부 구조 감염[17]
2005년 11월복잡성 복강 내 감염[18]



유럽 의약품청은 폐렴, 급성 세균성 부비동염 및 만성 폐쇄성 폐질환(COPD)의 급성 악화의 경우 다른 항생제가 부적절할 때만 사용해야 한다고 권고했다.[19][20]

경구 및 정맥 투여 목시플록사신은 어린이에게 승인되지 않았다. 목시플록사신을 포함한 이 계열의 여러 약물은 근골격계의 영구적인 손상 위험 때문에 식품의약국에서 어린이에게 사용할 수 있도록 허가하지 않았다.[21][22][23] 목시플록사신 점안액은 민감한 세균에 의한 결막 감염에 사용하도록 승인되었다.[24]

최근, 혐기성균 사이에서 목시플록사신 내성률에 대한 우려스러운 보고서가 발표되었다. 오스트리아에서는 ''Bacteroides''의 36%가 목시플록사신에 내성을 보이는 것으로 보고되었으며,[25] 이탈리아에서는 41%에 달하는 내성률이 보고되었다.[26]

한국에서는 다음과 같은 적응증에 사용된다.

4. 2. 용법

목시플록사신은 다음과 같은 형태로 사용된다.

  • 알약: 경구용 400mg 목시플록사신. 처방전 필요.
  • 용액: I.V. (염화나트륨에 목시플록사신 염산염), 0.8% 소금물에 목시플록사신 400mg 포함. 처방전 필요.
  • 안약: 정제수에 5mg/ml. 처방전 필요.


보다 상세한 내용은 외부 링크의 포장에 포함된 설명서를 참조한다.

목시플록사신은 포장에 동봉된 설명서의 복용량 지침 표에 따라 투여되어야 한다. 환자의 신장 기능과 간 기능이 반드시 고려되어야 하는데, 이는 치명적인 약제 과다 복용을 초래하는 누적을 막기 위해서이다. 목시플록사신은 주로 신장의 배출에 의해 제거된다. 약제는 간에서 대사작용을 거치며, 부분적으로 간과 장에서 제거된다. 신장 기능에 장애가 있는 이들은 복용량 수정이 권고된다.

목시플록사신의 표준 복용량은 1일 400mg(경구 또는 정맥 주사)이다. 치료 기간은 질병의 경과에 따라 다르며, 통상 7 ~ 14일 정도이다.

주의: 약제의 과다 복용을 막기 위해 치료 기간 동안 환자의 혈청 농도를 지켜보아야 한다.

PK/PD 이론에 따라 1일 1회 경구 투여 제제로 출시되었다. 또한, 호흡기 퀴놀론으로 처음 출시되었으나, 적응증을 피부 감염증 및 외상/화상의 2차 감염에 대해서도 획득하였다. 점안액으로는 1일 3회 점안한다. 점안액에는 등장화제, pH 조절제가 첨가되어 있다.[59]

5. 부작용 및 주의사항

목시플록사신 치료 결과, 드물지만 비가역적인 말초 신경병증, 자연적인 힘줄 파열 및 힘줄염,[29] 간염, 정신과적 영향(환각, 우울증), 토르사드 드 푸앵트, 스티븐스-존슨 증후군, 클로스트리디오이데스 디피실 관련 질환,[30] 광과민성/광독성 반응,[31][32] 포도막염[33]등이 발생할 수 있다는 보고가 있다.

목시플록사신은 포장 설명서의 복용량 지침에 따라 투여해야 하며, 환자의 신장 및 간 기능은 반드시 고려해야 한다. 신장 기능 장애가 있는 환자는 복용량 수정이 필요하다.[75] 표준 복용량은 1일 400mg(경구 또는 정맥 주사)이며, 치료 기간은 질병 경과에 따라 다르지만 통상 7~14일 정도이다.

임신 첫 3개월 동안 레보플록사신을 포함한 퀴놀론에 노출되어도 사산, 조산, 선천적 결손, 저체중아 출산 위험은 증가하지 않는다.[34] 목시플록사신이 모유에 나타나는지에 대한 데이터는 제한적이지만, 동물 연구에서는 모유에 상당한 농도로 나타나는 것으로 밝혀졌다.[35]

2008년 패키지 삽입물에는 다음과 같은 두 가지 금기 사항이 있다.


  • 비스테로이드성 소염 진통제(NSAIDs): 플루오로퀴놀론과 병용 투여하면 CNS 자극 및 경련 위험이 증가할 수 있다.[37]
  • 목시플록사신, 퀴놀론 계열 항균제 또는 제품 구성 요소에 과민 반응을 보인 병력이 있는 사람.[37]


지프라시돈은 QT 간격을 연장할 수 있는 잠재력이 있어 금기 사항으로 간주된다. 또한, 교정되지 않은 저칼륨혈증 환자나 QT 간격을 연장하는 것으로 알려진 다른 약물(항정신병제, 삼환계 항우울제)을 병용 투여하는 환자에게도 사용을 피해야 한다.[38] 당뇨병 환자는 혈당 조절이 크게 변경될 수 있으므로 신중하게 사용해야 한다.[38]

목시플록사신은 소아, 임신, 수유부, 힘줄 질환 병력이 있는 환자, QT 연장이 문서화된 환자,[39] 간질 또는 기타 발작 장애가 있는 환자에게 금기인 것으로 간주된다. 또한, QT 간격을 연장하거나 서맥을 유발하는 다른 약물(예: 베타 차단제, 아미오다론)의 병용 투여는 피해야 한다. 전도 이상을 포함한 심혈관 질환 환자에게는 신중하게 사용해야 한다.[38] 18세 미만 환자에 대한 안전성은 확립되지 않았으며, 동물 연구에서 어린 환자에게 근골격계 손상 위험이 있는 것으로 나타났다.[36]

목시플록사신은 간 대사의 억제 또는 자극과 관련하여 임상적으로 유의미한 약물 상호 작용을 일으키는 것으로 여겨지지 않지만,[40] 비스테로이드성 소염진통제(NSAIDs)와 심각한 약물 상호 작용을 일으킬 가능성이 있다.[41] 코르티코스테로이드와 병용하면 건염 및 장애 발생 가능성이 증가한다.[42] 알루미늄 또는 마그네슘 이온이 함유된 제산제는 목시플록사신의 흡수를 억제한다. QT 간격을 연장하는 약물(예: 피모짓)은 QT 연장에 추가적인 영향을 미쳐 심실성 부정맥 위험을 증가시킬 수 있다. 와파린으로 치료받는 환자에서 국제 정상화 비율(INR)이 증가하거나 감소할 수 있다.[41]

급성 과다 복용의 경우, 위를 비우고 적절한 수분 공급을 유지해야 한다. QT 간격 연장 가능성 때문에 심전도(ECG) 모니터링이 권장된다. 경구 과다 복용 후 가능한 한 빨리 활성탄을 투여하면 전신적인 목시플록사신 노출의 과도한 증가를 예방할 수 있다.

유럽 의약품청(European Medicines Agency)은 2008년에 목시플록사신 경구 제형의 사용을 다른 항균제를 사용할 수 없거나 실패한 감염으로 제한할 것을 권고했다.[13] 캐나다 라벨에는 간 손상 위험에 대한 경고가 포함되어 있다.[53] 미국 라벨에는 힘줄 손상 및/또는 파열 위험에 대한 "블랙 박스" 경고와 비가역적 말초 신경병증의 위험에 대한 경고가 있다.[54]

5. 1. 부작용

목시플록사신으로 치료하면서 발생할 수 있는 심각한 부작용으로는 회복이 불가능한 말초 신경병증, 힘줄의 자연 파열과 건염,[75] 급성 간부전 또는 심각한 간 손상, QT 간격의 연장, 중독성표피박리(TEN), 클로스트리듐 디피실 관련 질병(CDAD),[76] 광선 과민/광독성 반응,[77] 간염, 가막성대장염, 정신병성 반응, 스티븐스-존슨 증후군 등이 있다.[78]

목시플록사신 치료 결과로 발생할 수 있는 드물지만 심각한 부작용으로는 비가역적인 말초 신경병증, 자연적인 힘줄 파열 및 힘줄염,[29] 간염, 정신과적 영향(환각, 우울증), Torsades de pointes, 스티븐스-존슨 증후군 및 클로스트리디오이데스 디피실 관련 질환,[30] 및 광과민성/광독성 반응이 있다.[31][32]

일부 보고서에 따르면 목시플록사신 사용이 포도막염을 유발할 수 있다고 한다.[33]

5. 2. 주의사항

목시플록사신은 포장에 동봉된 설명서의 복용량 지침 표에 따라 투여해야 한다. 환자의 신장 및 간 기능은 반드시 고려되어야 하는데, 이는 치명적인 약제 과다 복용을 초래하는 누적을 막기 위해서이다. 신장 기능에 장애가 있는 이들은 복용량 수정이 권고된다.[75] 표준 복용량은 1일 400mg(경구 또는 정맥 주사)이며, 치료 기간은 질병 경과에 따라 다르지만 통상 7~14일 정도이다. 약제 과다 복용을 막기 위해 치료 기간 동안 환자의 혈청 농도를 지켜보아야 한다.

목시플록사신 치료 중 발생할 수 있는 심각한 부작용으로는 회복 불가능한 말초 신경병증, 힘줄의 자연 파열과 건염,[75] 급성 간부전, 심각한 간 손상, QT 간격 연장, 중독성표피박리(TEN), 클로스트리듐 디피실 관련 질병(CDAD),[76] 광선 과민/광독성 반응,[77] 간염, 가막성대장염, 정신병성 반응, 스티븐스-존슨 증후군 등이 있다.[78] 드물지만 비가역적인 말초 신경병증, 자연적인 힘줄 파열 및 힘줄염,[29] 간염, 정신과적 영향(환각, 우울증), 토르사드 드 푸앵트, 스티븐스-존슨 증후군 및 클로스트리디오이데스 디피실 관련 질환,[30] 및 광과민성/광독성 반응이 나타날 수 있다.[31][32] 일부 보고에서는 목시플록사신 사용이 포도막염을 유발할 수 있다고 한다.[33]

임신 첫 3개월 동안 레보플록사신을 포함한 퀴놀론에 노출되어도 사산, 조산, 선천적 결손, 저체중아 출산 위험은 증가하지 않는다.[34] 목시플록사신이 모유에 나타나는지에 대한 데이터는 제한적이지만, 동물 연구에서는 모유에 상당한 농도로 나타나는 것으로 밝혀졌다.[35] 임신 중 또는 모유 수유 중 치료를 계속할지 여부는 태아나 어린이에게 해를 끼칠 수 있는 잠재적 위험과 산모 건강에 대한 약물의 중요성을 고려하여 결정해야 한다.[36]

2008년 패키지 삽입물에는 다음과 같은 두 가지 금기 사항이 있다.

  • 비스테로이드성 소염 진통제(NSAIDs): 전임상 및 임상 시험에서 목시플록사신으로 관찰되지는 않았지만, 플루오로퀴놀론과 비스테로이드성 소염 진통제를 병용 투여하면 CNS 자극 및 경련 위험이 증가할 수 있다.[37]
  • 목시플록사신, 퀴놀론 계열 항균제 또는 제품 구성 요소에 과민 반응을 보인 병력이 있는 사람에게는 금기이다.[37]


패키지 삽입물에 명시되지는 않았지만, 지프라시돈은 QT 간격을 연장할 수 있는 잠재력이 있어 금기 사항으로 간주된다. 또한, 교정되지 않은 저칼륨혈증 환자나 QT 간격을 연장하는 것으로 알려진 다른 약물(항정신병제, 삼환계 항우울제)을 병용 투여하는 환자에게도 사용을 피해야 한다.[38] 당뇨병 환자는 혈당 조절이 크게 변경될 수 있으므로 신중하게 사용해야 한다.[38]

목시플록사신은 소아, 임신, 수유부, 힘줄 질환 병력이 있는 환자, QT 연장이 문서화된 환자,[39] 간질 또는 기타 발작 장애가 있는 환자에게 금기인 것으로 간주된다. 목시플록사신과 QT 간격을 연장하거나 서맥을 유발하는 다른 약물(예: 베타 차단제, 아미오다론)의 병용 투여는 피해야 한다. 전도 이상을 포함한 심혈관 질환 환자에게는 신중하게 사용해야 한다.[38] 18세 미만 환자에 대한 안전성은 확립되지 않았으며, 동물 연구에서 어린 환자에게 근골격계 손상 위험이 있는 것으로 나타났다.[36]

목시플록사신은 간 대사의 억제 또는 자극과 관련하여 임상적으로 유의미한 약물 상호 작용을 일으키는 것으로 여겨지지 않아, 대부분의 경우 특별한 임상적 또는 실험실적 모니터링이 필요하지 않다.[40] 그러나 비스테로이드성 소염진통제(NSAIDs)와 심각한 약물 상호 작용을 일으킬 가능성이 있다.[41] 코르티코스테로이드와 병용하면 건염 및 장애 발생 가능성이 증가한다.[42] 알루미늄 또는 마그네슘 이온이 함유된 제산제는 목시플록사신의 흡수를 억제한다. QT 간격을 연장하는 약물(예: 피모짓)은 QT 연장에 추가적인 영향을 미쳐 심실성 부정맥 위험을 증가시킬 수 있다. 와파린으로 치료받는 환자에서 국제 정상화 비율(INR)이 증가하거나 감소할 수 있다.[41]

급성 과다 복용의 경우, 위를 비우고 적절한 수분 공급을 유지해야 한다. QT 간격 연장 가능성 때문에 심전도(ECG) 모니터링이 권장된다. 환자는 주의 깊게 관찰하고 보조적인 치료를 받아야 한다. 경구 과다 복용 후 가능한 한 빨리 활성탄을 투여하면 전신적인 목시플록사신 노출의 과도한 증가를 예방할 수 있다. 목시플록사신 용량의 약 3%와 9%, 글루쿠론산 대사체의 약 2%와 4.5%가 각각 지속적 외래 복막 투석과 혈액 투석으로 제거된다.

규제 기관은 목시플록사신 치료와 관련된 희귀하지만 심각한 부작용을 해결하기 위한 조치를 취했다. 유럽 의약품청은 2008년에 목시플록사신 경구 제형의 사용을 다른 항균제를 사용할 수 없거나 실패한 감염으로 제한할 것을 권고했다.[13] 캐나다 라벨에는 간 손상 위험에 대한 경고가 포함되어 있다.[53] 미국 라벨에는 힘줄 손상 및/또는 파열 위험에 대한 "블랙 박스" 경고와 비가역적 말초 신경병증의 위험에 대한 경고가 있다.[54]

5. 3. 규제 조치

목시플록사신 치료와 관련하여 희귀하지만 심각한 부작용이 나타날 수 있어, 여러 규제 기관에서 조치를 취했다.

2008년 유럽 의약품청(European Medicines Agency)은 간 독성 및 피부 반응 사례를 조사하여, 다른 항균제 사용이 불가능하거나 실패한 경우에만 목시플록사신 경구 제형(정맥 주사 제형 제외)을 사용하도록 권고했다.[13] 캐나다에서도 간 손상 위험에 대한 경고를 라벨에 포함하고 있다.[53]

미국에서는 유럽과 유사한 제한은 없지만, 힘줄 손상 및 파열 위험에 대한 "블랙 박스" 경고와 비가역적 말초 신경병증 위험에 대한 경고가 라벨에 포함되어 있다.[54]

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