에피네프린 (약물)
1. 개요
에피네프린은 부신에서 생성되는 호르몬으로, 심정지, 아나필락시스, 천식 등의 치료에 사용되는 약물이다. 심정지 시 자발적 순환 회복에 도움을 줄 수 있으며, 아나필락시스에는 유일한 생명을 구하는 치료법으로 사용된다. 2024년에는 알레르기 반응의 응급 치료를 위한 비강 스프레이 형태의 에피네프린이 미국에서 승인되었다. 에피네프린은 다양한 아드레날린 수용체에 작용하여 심박수 증가, 기관지 확장, 혈관 수축 등의 효과를 나타내며, 부작용으로는 심계항진, 고혈압 등이 있을 수 있다. 에피네프린은 여러 상품명으로 판매되며, 자동 주사기, 비강 스프레이, 흡입기 형태로 투여된다.
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| 상품명 | 에피펜, 아드레날린클릭 외 |
|---|---|
| Drugs.com | 에피네프린 |
| MedlinePlus | a603002 |
| DailyMedID | 에피네프린 |
| AU 임신 분류 | A |
|---|---|
| AU 법적 지위 | S4 |
| UK 법적 지위 | POM |
| 미국 법적 지위 | Rx-only |
| 미국 법적 지위 설명 | Neffy - 에피네프린 스프레이https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=a1758142-a905-401d-8961-05829f51023a |
| 유럽 연합 법적 지위 | Rx-only |
| 약물 분류 | 아드레날린성 수용체 작용제; 교감신경흥분제 |
|---|---|
| 투여 경로 | 정맥 주사, 근육 주사, 기관 내, 심장 내, 코 점막, 안약 |
| ATC 코드 | A01AD01 B02BC09 C01CA24 R01AA14 R03AA01 S01EA01 |
| 생체 이용률 | 경구: 미미함 정맥: 99% 피하: 높음 |
| 대사 | 아드레날린성 시냅스 (MAO 및 COMT) |
| 작용 시작 시간 | 빠름 |
| 제거 반감기 | 혈장에서 2~3분 |
| 작용 지속 시간 | 몇 분 |
| 배설 | 소변 |
| 단백질 결합 | 15–20% |
| 대사 산물 | 메타네프린 |
| 수용체 | 아드레날린성 수용체 |
| CAS 등록번호 | 51-43-4 |
|---|---|
| PubChem | 5816 |
| IUPHAR 리간드 | 479 |
| DrugBank | DB00668 |
| ChemSpiderID | 5611 |
| UNII | YKH834O4BH |
| KEGG | D00095 |
| ChEBI | 28918 |
| ChEMBL | 679 |
| PDB 리간드 | ALE |
| 동의어 | 에피네프린, 아드레날린, 아드레날린; 3,4,β-트리히드록시-N-메틸페네틸아민 |
| IUPAC 명칭 | (R)-4-(1-하이드록시-2-(메틸아미노)에틸)벤젠-1,2-디올 |
| 분자식 | C9H13NO3 |
| SMILES | CNC[C@H](O)c1ccc(O)c(O)c1 |
| StdInChI | 1S/C9H13NO3/c1-10-5-9(13)6-2-3-7(11)8(12)4-6/h2-4,9-13H,5H2,1H3/t9-/m0/s1 |
| StdInChIKey | UCTWMZQNUQWSLP-VIFPVBQESA-N |
| 밀도 | 1.283±0.06 |
| 밀도 참고 | @ 20 °C, 760 Torr |
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호흡요법 -
기관지확장제
기관지확장제는 호흡기 질환 치료에 사용되는 약물로, 기관지를 확장시켜 호흡을 용이하게 하며, 속효성과 지속성 제형 및 다양한 투여 경로가 존재한다. -
호흡요법 -
산소 치료
산소 치료는 호흡을 통해 흡입된 산소를 이용하여 폐에서 혈액으로 운반된 산소가 조직과 세포에 공급되어 에너지 생산을 돕는 치료법으로, 저산소증, 감압병 등에 적용되지만 과도한 산소 공급은 부작용을 초래할 수 있으며, 저유량과 고유량 방식으로 비강 캐뉼라, 산소 마스크 등 다양한 장비가 사용된다. -
세계 보건 기구 필수 의약품 -
아세트산
아세트산(CH₃COOH)은 식초의 주성분인 카르복실산으로, 다양한 화학적 합성법과 발효법으로 대량 생산되며, 산업 및 일상생활에서 널리 사용되지만 고농도에서는 부식성이 강해 주의해야 한다. -
세계 보건 기구 필수 의약품 -
암로디핀
암로디핀은 디히드로피리딘계 칼슘 채널 차단제로, 고혈압과 협심증 치료에 사용되며 혈관을 이완시켜 혈압을 낮추고 심근으로의 산소 공급을 증가시키지만, 말초 부종이나 현기증 등의 부작용이 있을 수 있고 특정 질환에서는 사용이 금지된다. -
토막글 틀에 과도한 변수를 사용한 문서 -
전향
전향은 종교적 개종이나 노선 변경을 의미하며, 근대 이후 정치적 이념 변화를 지칭하는 용어로 확장되어 개인의 신념 변화, 정치적 압력 등 다양한 요인으로 발생하며, 사회주의·공산주의로부터의 전향, 전향 문학, 냉전 시대 이후의 전향 현상 등을 폭넓게 논의한다. -
토막글 틀에 과도한 변수를 사용한 문서 -
포토마스크
포토마스크는 반도체, 디스플레이, 인쇄 회로 기판 제조 시 웨이퍼에 회로 패턴을 전사하는 마스크로, 기술 발전을 거듭하며 융용 실리카 기판과 금속 흡수막을 사용하고 위상 천이 마스크, EUV 마스크 등의 고급 기술이 개발되어 반도체 미세화에 기여하고 있지만, 높은 제작 비용과 기술적 어려움은 해결해야 할 과제이다.
2. 어원
'에피네프린'이라는 단어는 고대 그리스어 'ἐπι-'( epi-, "위에")와 'νεφρός'( nephros, "신장")의 합성어이다. 에피네프린이 생성되는 부신이 신장 바로 위에 위치하기 때문에 이러한 이름이 붙여졌다.
3. 의학적 용도
에피네프린은 심정지, 아나필락시스, 얕은 출혈 등 여러 질환의 치료에 사용된다. 기관지 경련과 저혈당증 치료에는 과거에 사용되었으나, 현재는 살부타몰처럼 β2 아드레날 수용체에 선택적으로 작용하는 약물이 주로 쓰인다.
에피네프린은 천식의 기관지 확장제로 사용될 수 있으나, 특정 β2 효능제가 효과가 없거나 사용 불가능한 경우에 한한다. 고농도 에피네프린은 부작용을 일으킬 수 있어 급성 천식에 네뷸라이저 형태로 사용하는 것은 효과가 불분명하다.
라세미 에피네프린은 크루프 치료에 사용되어 왔으며, 기도 내 알파-아드레날린성 수용체를 자극하여 점막 혈관 수축 및 성문하 부종 감소를 유발하고, β 아드레날린성 수용체를 자극하여 기관지 평활근을 이완시킨다. 세기관지염 치료에 흡입 네뷸라이저 에피네프린 사용은 권장되지 않는다.
부피바카인, 리도카인 등 국소 마취제와 혼합하여 사용하면 마취 및 운동 블록 효과를 최대 1시간까지 연장할 수 있다. 그러나 에피네프린은 국소 마취제와 혼합 사용 시 공황 발작을 유발할 수 있다.
코카인과 혼합된 에피네프린은 모페트 용액을 형성하여 비강 수술에 사용된다. 부종과 쌕쌕거림을 동반한 상기도 폐쇄는 라세믹 에피네프린으로 치료할 수 있다.
3.1. 심정지
에피네프린은 심정지 치료에 종종 사용되지만, 회복 후 장기 생존율이나 정신 기능 개선에는 효과가 없는 것으로 나타났다. 그러나 자발적 순환 회복에는 도움이 된다.
3.2. 아나필락시스
에피네프린은 아나필락시스에 대한 유일한 생명 구조 치료법이다. 일반적으로 사용되는 에피네프린 자동 주사기는 0.3mg 에피네프린 주사(0.3mL, 1:1000)를 제공한다. 더 낮은 강도의 제품은 어린이용으로도 사용할 수 있다.
근육 주사는 피하 지방의 깊이가 다양하여 피하 주사가 발생하거나 오류로 정맥 내 주사되거나 잘못된 강도가 사용될 수 있다는 점에서 복잡할 수 있다. 근육 주사는 피하 주사에 비해 더 빠르고 높은 약동학 프로파일을 제공한다.
2024년 8월, 에피네프린 비강 스프레이(상품명 Neffy)가 최소 30kg의 체중을 가진 사람의 알레르기 반응(1형)의 응급 치료, 생명을 위협하는 경우(아나필락시스 포함)를 위해 미국에서 승인되었다. 이는 미국 식품의약국(FDA)이 승인한 아나필락시스 치료용 최초의 비강 스프레이다.
에피네프린 비강 스프레이의 승인은 아나필락시스가 없는 175명의 건강한 성인을 대상으로 에피네프린 비강 스프레이 또는 승인된 에피네프린 주사 제품 투여 후 혈중 에피네프린 농도를 측정한 4개의 연구를 기반으로 한다. 이 연구 결과들은 에피네프린 비강 스프레이와 승인된 에피네프린 주사 제품 간의 유사한 에피네프린 혈중 농도를 보여주었다. 에피네프린 비강 스프레이는 또한 아나필락시스 치료에서 에피네프린의 두 가지 중요한 효과인 혈압 및 심박수의 유사한 증가를 보여주었다. 약 29.94kg 이상의 체중을 가진 어린이를 대상으로 한 에피네프린 비강 스프레이 연구에서 어린이의 에피네프린 농도는 에피네프린 비강 스프레이를 투여받은 성인과 유사했다.
에피네프린 비강 스프레이의 가장 흔한 부작용으로는 인후 자극, 코 따끔거림(비내 이상 감각), 두통, 코 불편함, 초조함, 따끔거림(이상 감각), 피로, 떨림, 콧물(비루), 코 안 가려움증(비소양증), 재채기, 복통, 잇몸(치은) 통증, 입의 무감각(구강 저감각), 코 막힘, 어지러움, 메스꺼움 및 구토 등이 있다. FDA는 에피네프린 비강 스프레이 신청에 패스트 트랙(FDA) 지정을 부여하고 Neffy의 승인을 ARS Pharmaceuticals에 부여했다.
3.3. 천식
에피네프린은 특정 β2 효능제가 사용 불가능하거나 효과가 없는 경우 천식 치료를 위한 기관지 확장제로도 사용된다.
에피네프린은 내재적 효능(수용체 결합 능력)이 높기 때문에, 천식 치료 시 고농도의 약물을 사용하면 부작용을 일으킨다. 급성 천식에서 네뷸라이저 에피네프린 사용의 가치는 불분명하다.
3.4. 크루프
라세미 에피네프린은 크루프 치료에 사용되어 왔다. 라세미 아드레날린은 아드레날린의 두 거울상 이성질체의 1:1 혼합물이다. L-form영어가 활성 성분이다. 라세미 아드레날린은 기도 내 알파-아드레날린성 수용체를 자극하여 점막 혈관 수축 및 성문하 부종 감소를 유발하고, β 아드레날린성 수용체를 자극하여 기관지 평활근을 이완시킴으로써 작용한다.
3.6. 국소 마취제
에피네프린은 부피바카인, 리도카인과 같은 국소 마취제와 혼합하여 국소 마취 또는 지주막하 주사에 사용하면 마취 효과와 운동 블록 효과를 최대 1시간까지 연장시킨다. 에피네프린은 국소 마취제와 자주 혼합되어 사용되며, 공황 발작을 일으킬 수 있다.
에피네프린은 코카인과 혼합하여 모페트 용액을 형성하며, 이는 비강 수술에 사용된다.
4. 부작용
에피네프린의 부작용으로는 심계항진, 빈맥, 부정맥, 불안, 공황 발작, 두통, 식욕부진, 진전, 고혈압, 급성 폐부종 등이 있다. 녹내장 치료에 흔히 사용되는 에피네프린 기반 안약은 결막, 홍채, 수정체, 망막에 아드레노크롬 색소 축적을 유발할 수도 있다.
드물게, 의학적으로 투여된 에피네프린에 노출되면 타코츠보 심근병증이 발생할 수 있다.
비선택적 베타 차단제를 복용하는 사람에게는 사용이 금지되는데, 이는 심각한 고혈압과 심지어 뇌출혈을 초래할 수 있기 때문이다.
에피네프린 비강 스프레이의 가장 흔한 부작용으로는 인후 자극, 코 따끔거림(비내 감각 이상), 두통, 코 불편감, 초조함, 따끔거림(감각 이상), 피로, 진전, 콧물(비루), 코 안 가려움증(비소양증), 재채기, 복통, 잇몸 통증, 입안 마비(구강 감각 저하), 코 막힘, 어지럼증, 메스꺼움 및 구토가 있다.
5. 작용 기전
에피네프린은 다양한 아드레날린 수용체에 결합하여 여러 생리적 반응을 일으킨다.
5.1. 주요 작용
에피네프린은 α1, α2, β1, β2, β3를 포함한 모든 아드레날린 수용체의 비선택적 작용제이다. 에피네프린이 이러한 수용체에 결합하면 여러 가지 대사 변화가 일어난다. α-아드레날린 수용체에 결합하면 췌장에서 인슐린 분비를 억제하고, 간과 근육에서 글리코겐 분해를 자극하며, 근육에서 당 분해를 자극하고 인슐린 매개 글리코겐 생성을 억제한다. β 아드레날린 수용체 결합은 췌장에서 글루카곤 분비를 촉진하고, 뇌하수체에서 부신피질자극 호르몬 (ACTH) 분비를 증가시키며, 지방 조직에서 지방 분해를 증가시킨다. 이러한 효과들은 함께 혈당과 지방산을 증가시켜, 신체 전체의 세포 내에서 에너지 생산을 위한 기질을 제공한다.
심장에서 관상 동맥은 β2 수용체가 우세하여 에피네프린이 존재할 때 관상 동맥의 혈관 확장을 유발한다. 에피네프린의 작용은 α1 수용체 의존적 혈관 수축을 통해 말초 혈관 저항을 증가시키고, β1 수용체에 결합하여 심박출량을 증가시킨다. 말초 혈액 순환을 감소시키는 목표는 관상 및 뇌 혈류 압력을 증가시켜 세포 수준에서 산소 교환을 증가시키는 것이다. 에피네프린은 대동맥, 뇌, 경동맥 순환 압력을 증가시키지만, 경동맥 혈류량과 호기말 이산화탄소(ETCO2) 수치를 낮춘다. 에피네프린은 관류가 일어나는 모세 혈관의 희생을 통해 거대 순환을 개선할 수 있는 것으로 보인다.
6. 화학
에피네프린(아드레날린)은 3,4,β-트리하이드록시-N-메틸페네틸아민으로도 알려져 있으며, 치환된 페네틸아민이자 카테콜아민이다. 에피네프린은 노르에피네프린(노르아드레날린; 3,4,β-트리하이드록시페네틸아민)의 N-메틸기화된 구조적 유사체이며, 도파민(3,4-디하이드록시페네틸아민)의 N-메틸화 및 β-수산기화된 유사체이다.
7. 역사
부신 추출물은 1895년 폴란드 생리학자 나폴레옹 치불스키에 의해 처음 얻어졌다. 그가 "nadnerczyna"라고 명명한 이 추출물에는 아드레날린과 다른 카테콜아민이 포함되어 있었다. 미국 안과 의사 윌리엄 H. 베이츠는 1896년 4월 20일 이전에 눈 수술에 아드레날린을 사용하는 것을 발견했다. 1900년 일본 화학자 다카미네 조키치와 그의 조수 우에나카 게이조는 아드레날린을 독립적으로 발견했다. 1901년, 다카미네는 양과 소의 부신에서 호르몬을 성공적으로 분리하고 정제했다. 아드레날린은 1904년 프리드리히 스톨츠와 헨리 드라이스데일 데이킨에 의해 실험실에서 독립적으로 처음 합성되었다.
8. 사회와 문화
에피네프린은 아스트마네프린(Asthmanefrin), 마이크로네프린(Micronefrin), 네피(Neffy), 네프론(Nephron), 바포네프린(VapoNefrin), 프리마틴 미스트(Primatene Mist) 등 다양한 상품명으로 판매된다.
2024년 8월, 유럽 연합에서 의료용으로 승인된 Eurneffy는 곤충 자상 또는 물림, 음식, 의약품 및 기타 알레르겐으로 인한 알레르기 반응(아나필락시스)뿐만 아니라 특발성 또는 운동 유발 아나필락시스의 응급 치료를 위한 의약품이다.
에피네프린은 자동 주사기 투여 시스템과 비강 스프레이 형태로 제공된다. 미국에서는 기관지 천식 완화를 위해 에피네프린 정량 흡입기가 처방전 없이 판매되고 있다. 일반적인 에피네프린 농도는 2.25% w/v 에피네프린 용액으로, 22.5mg/mL을 함유하며, 1% 용액은 일반적으로 에어로졸화에 사용된다.
8.1. 명칭
에피네프린은 이 약물의 일반명칭이자 국제일반명(INN) 및 미국 채택 명칭(USAN)이며, 아드레날린은 영국 승인 명칭(BAN)이다. 에피네프린은 아스트마네프린(Asthmanefrin), 마이크로네프린(Micronefrin), 네피(Neffy), 네프론(Nephron), 바포네프린(VapoNefrin), 프리마틴 미스트(Primatene Mist) 등의 다양한 상품명으로 판매된다.
8.2. 법적 지위
2024년 6월, 유럽 의약품청의 사람용 의약품 위원회는 곤충 자상 또는 물림, 음식, 의약품 및 기타 알레르겐으로 인한 알레르기 반응(아나필락시스)뿐만 아니라 특발성 또는 운동 유발 아나필락시스의 응급 치료를 위한 의약품 Eurneffy의 시판 허가를 권고하는 긍정적인 의견을 채택했다. 이 의약품의 신청자는 ARS Pharmaceuticals IRL Limited이다. Eurneffy는 2024년 8월 유럽 연합에서 의료용으로 승인되었다.
8.3. 투여 형태
에피네프린은 자동 주사기 투여 시스템과 비강 스프레이 형태로 제공된다.
미국에서는 기관지 천식 완화를 위해 에피네프린 정량 흡입기가 처방전 없이 판매되고 있다. 이는 1963년 Armstrong Pharmaceuticals에 의해 출시되었다.
일반적인 에피네프린 농도는 2.25% w/v 에피네프린 용액으로, 22.5mg/mL을 함유하며, 1% 용액은 일반적으로 에어로졸화에 사용된다.