페넬진

3. 부작용

페넬진의 흔한 부작용으로는 현기증, 흐린 시야, 구강 건조, 두통, 무기력증, 진정, 졸림, 불면증, 식욕 부진, 체중 증가 또는 체중 감소, 소섬유 말초 신경병증, 구역질과 구토, 설사, 변비, 배뇨 정체, 산동, 근육 떨림, 고체온증, 발한, 고혈압 또는 저혈압, 기립성 저혈압, 감각 이상, 간염, 성 기능 장애(성욕 감퇴 및 무쾌감증 포함) 등이 있다. 드물게 나타나는 부작용은 주로 민감한 개인에게서만 나타날 수 있으며, 경조증 또는 조증, 정신병, 급성 간부전 등이 있다. 마지막 급성 간부전의 경우, 기존의 간 손상, 고령, 만성 알코올 섭취의 영향, 또는 바이러스 감염이 있는 사람에게서만 주로 나타난다.^[17]

4. 상호작용

MAO 억제제는 특정 식이 제한 및 약물 상호 작용을 가지고 있어 주의해야 한다. 티라민 함유 식품을 과다 섭취하면 고혈압 위기가 발생할 수 있지만, 이는 드문 경우이다.^[18][19] 선택적 세로토닌 재흡수 억제제 등과 같이 세로토닌 활성을 증가시키는 특정 약물과 함께 복용하면 세로토닌 증후군이 발생할 수 있다.^[20][21]

페넬진은 비타민 B₆ 결핍과도 관련이 있다.^[22] 페넬진의 대사물질인 페닐에틸리덴히드라진(PEH)은 GABA-트란스아미나제 억제제인데, GABA-트란스아미나제와 같은 트란스아미나제는 비타민 B₆에 의존하는 것으로 알려져 있다.^[23] 페넬진과 비타민 B₆가 반응하면 둘 다 비활성화된다. 피리독신 형태의 비타민 B₆ 보충제를 복용하면 페넬진으로 인한 히드라진 독성을 줄일 수 있지만, 피리독살 형태는 오히려 독성을 증가시킨다.^[24]

4. 1. 식이 제한

4. 2. 약물 상호작용

4. 3. 비타민 B6 결핍

5. 약리학

페넬진은 모노아민 산화 효소(MAO)를 억제하여 신경전달물질의 농도를 증가시킨다. 일반적으로 MAOI에 대한 치료 반응은 모노아민 산화 효소 활성의 80-85% 이상 억제와 관련이 있다. 다른 많은 항우울제와 마찬가지로, 페넬진은 완전한 치료 효과를 얻기 위해 몇 주간의 치료가 필요하다. 이러한 지연의 이유는 완전히 이해되지 않고 있으나, MAO 억제의 정상 상태 수준 달성 및 그에 따른 평균 신경전달물질 수치의 적응, 세로토닌 및 도파민과 같은 신경전달물질의 방출을 일반적으로 억제하는 자가수용체의 하향 조절 가능성, 세로토닌 N-아세틸전이효소와 같은 효소의 상향 조절 등 여러 요인에 기인하는 것으로 여겨진다.

페넬진은 MAO를 비가역적으로 비활성화시키기 때문에, 효과를 유지하기 위해 항상 혈액에 존재할 필요는 없다. 따라서 페넬진 치료 중단 후에는 신체가 효소 저장량을 보충할 때까지 일반적으로 효과가 사라지지 않으며, 이 과정은 2~3주가 걸릴 수 있다.^[2] 페넬진은 또한 시토크롬 P450 효소와 상호 작용하여 헴 부가물을 형성하고 이 효소를 비활성화시킬 수 있다.^[37] 페넬진의 다른 두 가지 부차적 대사체로는 페닐에틸리덴히드라진과 페네틸아민이 있다.^[38]

5. 1. 약력학

5. 2. 약동학

6. 화학

페넬진은 2-페닐에틸히드라진 또는 페닐에틸아민 히드라지드로도 알려져 있으며, 페네틸아민과 히드라진 유도체이다.^[40][39] β-페네틸아민의 히드라지드이며, ''N''-아미노페네틸아민이라고도 불린다.^[40][39]

페넬진과 유사체로는 암페타민 및 히드라진 유도체인 페니프라진(α-메틸페넬진; 해당 암페타민 유사체)과 메트펜드라진(α,''N''-디메틸페넬진; 해당 메스암페타민 유사체) 등이 있다.^[41][42]

7. 연구

페넬진은 전립선암과 신경 보호에 대한 연구가 진행되었다. 2020년 3월부터 진행된 전립선암 치료를 위한 2상 임상 시험에서 유망한 결과를 보였으며,^[43] 동물 모델에서 신경 보호 효과가 있는 것으로 나타났다.^[44][45][46]

7. 1. 전립선암 치료

7. 2. 신경 보호 효과

참조

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