맨위로가기

티아넵틴

"오늘의AI위키"는 AI 기술로 일관성 있고 체계적인 최신 지식을 제공하는 혁신 플랫폼입니다.
"오늘의AI위키"의 AI를 통해 더욱 풍부하고 폭넓은 지식 경험을 누리세요.
목차

1. 개요

티아넵틴은 주요 우울증, 불안 장애, 과민성 대장 증후군, 천식, 섬유 근육통, 주의력 결핍 과잉 행동 장애 등 다양한 질환 치료에 사용되는 항우울제이다. 글루타메이트 조절제이자 μ-오피오이드 수용체 작용제로서 항우울, 항불안, 진통 효과를 나타내며, 다른 삼환계 항우울제에 비해 부작용이 적은 편이다. 하지만 고용량 장기 사용 시에는 의존성과 금단 증상을 유발할 수 있으며, 오락적 사용으로 인한 남용 사례도 보고되고 있다. 티아넵틴은 여러 국가에서 규제 물질로 지정되어 있으며, 미국에서는 FDA 승인을 받지 않았다.

더 읽어볼만한 페이지

  • 삼환계 항우울제 - 클로미프라민
    클로미프라민은 강박 장애 치료에 사용되는 삼환계 항우울제로, 세로토닌-노르에피네프린 재흡수 억제제로 작용하며 부작용과 과다 복용 시 심각한 증상을 유발할 수 있다.
  • 삼환계 항우울제 - 독세핀
    독세핀은 삼환계 항우울제로서 경구 복용 시 우울증, 불안 장애, 불면증 치료에, 크림 형태로 도포 시 가려움증 완화에 사용되며, 특히 H1 히스타민 수용체에 작용하여 수면을 유도하는 H1 수용체 길항제이다.
  • 트라이케톤 - 알도스테론
    알도스테론은 부신피질에서 합성되는 코르티코스테로이드로, 신장에서 나트륨과 물의 재흡수를 촉진하고 칼륨 배설을 증가시켜 혈압과 전해질 균형을 유지하며, 레닌-안지오텐신-알도스테론 시스템(RAAS) 등에 의해 분비가 조절되고 수치 이상은 임상적 문제를 야기할 수 있다.
  • 트라이케톤 - 요산
    요산은 퓨린 대사의 최종 산물로서 영장류에서 소변으로 배설되며, 고요산혈증은 통풍과 같은 질환과 관련되고 낮은 요산 수치 또한 건강에 부정적 영향을 미칠 수 있다.
  • 뮤 오피오이드 수용체 작용제 - 로페라미드
    로페라미드는 급성 설사, 여행자 설사, 과민성 장 증후군 등에 사용되는 설사 치료제이지만, 혈변 설사나 세균성 장염에는 사용해서는 안 되며, 변비, 어지러움 등의 부작용과 고용량 복용 시 심각한 부작용 및 남용의 위험이 있다.
  • 뮤 오피오이드 수용체 작용제 - 메타돈
    메타돈은 1937년 독일에서 개발된 합성 아편유사제로, 진통 및 오피오이드 의존성 치료에 사용되며, 다른 오피오이드에 비해 작용시간이 길고, 내성 및 의존성을 유발하며, 과다 복용 시 사망에 이를 수 있다.
티아넵틴 - [화학 물질]에 관한 문서
약물 정보
IUPAC 이름7-[(3-클로로-6-메틸-5,5-디옥소-11H-벤조[c][2,1]벤조티아제핀-11-일)아미노]헵타노산
티아넵틴 2D 구조
티아넵틴 2D 구조
티아넵틴 구조
티아넵틴 구조
상품명스타블론, 코악실, 타티놀
약물닷컴티아넵틴 (국제 데이터베이스)
브라질 법적 지위C1
브라질 법적 지위 설명RDC Nº 784 - 마약, 향정신성, 전구 물질 및 특별 통제 하에 있는 기타 물질 목록
법적 지위일반적으로: 처방전 필요
미국: 신약 연구
오스트레일리아: S4
기타: 프랑스, 바레인, 싱가포르에서 통제됨
투여 경로입으로
약동학
생체이용률99%
단백질 결합95%
대사간
β-산화에 의해
배설 반감기2.5–3시간
4–9시간 (노인)
배설소변: 65%
대변: 15%
식별자
CAS 등록번호72797-41-2
CAS 보충 정보30123-17-2 (나트륨)
1224690-84-9 (황산염)
2231739-19-6 (헤미옥살산염)
ATC 코드N06AX14
펍켐68870
IUPHAR 리간드7558
켐스파이더 ID62102
켐블1289110
체비91749
UNII0T493YFU8O
KEGGD02575
동의어Tia; ZaZa; S-1574; JNJ-39823277; TPI-1062
화학 정보
분자식C21H25Cl2NO4S
몰 질량458.933 g/mol
스마일즈Clc1cc2c(cc1)C(c3c(N(C)S2(=O)=O)cccc3)NCCCCCCC(=O)O
표준 InChI1S/C21H24ClN2NaO4S/c1-24-18-9-6-5-8-16(18)21(23-13-7-3-2-4-10-20(25)26)17-12-11-15(22)14-19(17)29(24,27)28/h5-6,8-9,11-12,14,21,23H,2-4,7,10,13H2,1H3,(H,25,26)
표준 InChIKeyJICJBGPOMZQUBB-UHFFFAOYSA-N

2. 의학적 용도

티아넵틴은 주요 우울증, 불안 장애, 과민성 대장 증후군, 천식 등 다양한 질환에 사용된다. 2005년 이집트에서 진행된 연구에 따르면 티아넵틴은 우울증과 발기 부전이 있는 남성에게 효과적이었다.[20] 또한, 파킨슨병 환자[21]와 외상 후 스트레스 장애 환자의 우울증 치료에도 효과적이며,[22] 플루옥세틴 및 모클로베미드와 마찬가지로 안전하고 효과적이었다.[23]

2. 1. 주요 우울증 및 불안 장애

티아넵틴은 심각한 우울 에피소드(주요 우울증)에 대해 아미트리프틸린, 이미프라민, 플루옥세틴과 유사한 효과를 보이지만 부작용은 현저히 적다.[48] 우울증과 불안이 함께 있는 사람들을 대상으로 한 연구에서 마프로틸린보다 더 효과적인 것으로 나타났다. 티아넵틴은 또한 상당한 불안 완화 특성을 보이며, 공황 장애를 포함한 다양한 불안 장애 치료에 유용하다. 한 연구에서 파록세틴 또는 티아넵틴 치료를 받은 사람들이 35% 이산화 탄소(CO2) 가스(카보겐)를 투여받았을 때 동등한 공황 억제 효과를 보였다는 사실이 이를 뒷받침한다.[18] 많은 항우울제(부프로피온, 선택적 세로토닌 재흡수 억제제, 세로토닌-노르에피네프린 재흡수 억제제, 모클로베미드 등)와 마찬가지로, 우울증으로 인한 인지 기능 장애가 있는 사람들의 인지 기능에도 긍정적인 영향을 미칠 수 있다.[19]

2. 2. 기타 질환

티아넵틴은 과민성 대장 증후군 치료에서 아미트립틸린만큼 효과적이며, 구강 건조 및 변비와 같은 부작용이 적게 나타났다.[24]

티아넵틴은 천식에도 매우 효과적인 것으로 보고되었다. 1998년 8월, 베네수엘라 중앙대학교 실험 의학 연구소의 푸아드 레친 박사와 동료들은 카라카스에서 천식 환아를 대상으로 52주간의 무작위 대조 시험 결과를 발표했는데, 티아넵틴을 투여받은 그룹의 어린이들은 임상 등급이 급격히 감소하고 폐 기능이 향상되었다.[25] 2년 전, 그들은 혈장 내 자유 세로토닌과 증상이 있는 사람들의 천식 심각도 사이에 밀접하고 긍정적인 연관성을 발견했다. 티아넵틴은 혈장 내 자유 세로토닌을 감소시키고 혈소판의 흡수를 향상시키는 것으로 알려져, 혈장 내 자유 세로토닌 수치를 감소시키는 것이 도움이 될지 확인하기 위해 사용하기로 결정했다.[25] 2004년 11월까지 두 건의 이중 맹검 위약 대조 교차 시험과 7년 이상 지속된 25,000명 미만의 공개 라벨 연구가 있었으며, 두 연구 모두 효과를 보였다.[25]

티아넵틴은 항경련 및 진통 효과가 있으며,[26] 2007년 1월에 종료된 스페인의 임상 시험에서는 티아넵틴이 섬유 근육통으로 인한 통증 치료에 효과적임이 나타났다.[27] 티아넵틴은 주의력 결핍 과잉 행동 장애 치료에 최소한의 부작용으로 효과가 있는 것으로 나타났다.[28]

3. 금기 사항

다음과 같은 경우 투여를 금지한다.[29]


  • 티아넵틴 또는 정제의 부형제에 대한 과민증.[30]

4. 부작용

티아넵틴은 다른 삼환계 항우울제에 비해 심혈관, 항콜린성(입마름이나 변비 등), 진정 및 식욕 자극 효과가 현저히 적다.[1][48] 다른 삼환계 항우울제와 달리 티아넵틴은 심장 기능에 영향을 미치지 않는다.[31]

μ-오피오이드 수용체 작용제는 때때로 행복감을 유발할 수 있으며, 티아넵틴도 마찬가지로 정상적인 치료 범위보다 훨씬 높은 고용량에서 가끔 행복감을 유발할 수 있다. 티아넵틴은 고용량으로 장기간 사용한 후 심각한 금단 증상을 유발할 수 있으므로 극도의 주의가 필요하다.[32][33]

티아넵틴의 남용 및 의존성 사례는 다음과 같다.


  • 1989년부터 2004년까지 프랑스에서 141건의 오락적 사용 사례가 확인되었으며, 이는 티아넵틴으로 치료받은 1,000명당 1~3건의 발생률이다.
  • 2001년, 싱가포르 보건부는 오락적 잠재력 때문에 티아넵틴 처방을 정신과 의사로 제한했다.[79]
  • 2007년, 프랑스 보건 제품 안전청에 따르면, 티아넵틴 제조사인 세르비에는 의존성 문제에 따라 약물 라벨을 수정하기로 동의했다.[84]
  • 러시아의 약물 사용자들이 정맥 주사로 티아넵틴을 투여해 왔으며, 오피오이드와 유사한 효과를 유발한다고 알려져 있다.[85][86]
  • 질병 통제 예방 센터(CDC)는 티아넵틴이 "새로운 공중 보건 위험"이 될 수 있다는 우려를 표명했으며, 미국에서 독극물 통제 센터에 관련 노출 전화가 증가하고 있다고 밝혔다.[14]


티아넵틴 정제에는 실리카가 포함되어 있어 완전히 용해되지 않는데, 종종 용액이 제대로 여과되지 않아 주입된 액체의 입자가 모세 혈관을 막아 혈전증을 유발하고 심한 괴사로 이어지기도 한다.[87]

세르비에에 따르면, 티아넵틴 치료 중단은 약물 금단 증상이 나타날 가능성 때문에 어려우며, 금단의 심각성은 일일 복용량에 따라 다르고 고용량은 끊기가 극도로 어렵다.[80][81][82] 금단 증상은 흥분, 메스꺼움, 구토, 빈맥, 고혈압, 설사, 떨림, 발한 등 다른 오피오이드 약물과 유사하다.[83]

2018년 문헌 검토에서는 티아넵틴 남용 또는 의존성과 관련된 65명의 환자를 포함하는 25개의 기사가 발견되었다.[32] 대부분 남성이었으며 연령은 19세에서 67세 사이였다. 섭취 경로는 경구, 정맥 내 투여 및 흡입이 포함되었다. 과다 복용 15건 중 8건은 다른 물질과 최소 1가지 이상을 함께 섭취했으며, 이 중 3건은 사망으로 이어졌다. 티아넵틴과 관련된 6건의 추가 사망이 보고되었다(총 9건). 티아넵틴 사용량은 경구 투여 시 50mg/일에서 10g/일까지 다양했다.

4. 1. 흔한 부작용 (1% 이상)

Headache|두통영어 (최대 18%), Dizziness|어지럼증영어 (최대 10%), Insomnia|불면증영어/Nightmare|악몽영어 (최대 20%), Somnolence|졸음영어 (최대 10%), Dry mouth|구강 건조영어 (최대 20%), Constipation|변비영어 (최대 15%), 메스꺼움, 복통, 체중 증가 (~3%), 초조함, 불안/과민성 등은 티아넵틴의 흔한 부작용(1% 이상)이다.[1][47][34]

4. 2. 흔하지 않은 부작용 (0.1–1%)

4. 3. 드문 부작용 (0.1% 미만)

5. 약리학

티아넵틴은 글루타메이트 조절, μ-오피오이드 수용체(MOR) 활성화, 신경가소성 조절 등 복합적인 기전을 통해 항우울 효과를 나타낸다.

티아넵틴은 세로토닌 재흡수를 촉진하는 것으로 알려졌으나, 최근 연구에서는 장기간 투여 시 세포 외 세로토닌 수치에 큰 변화를 유발하지 않는다는 결과가 나왔다. 다만, 플루옥세틴과 함께 투여하면 해마 CA1 영역에서 티아넵틴이 장기 가소성에 미치는 영향을 억제하는 것으로 나타났다.[47]

티아넵틴은 중변연계 도파민 분비를 약간 증가시키고, D2 및 D3 수용체를 강화한다.[54] 이는 뇌에서 신경가소성 및 장기 기억 형성에 중요한 역할을 하는 CREB (cAMP 반응 요소 결합 단백질) 및 CART (코카인 및 암페타민 조절 전사체)와 관련이 있을 수 있다.

티아넵틴은 모르핀과 함께 투여했을 때 진통 효과는 유지하면서 모르핀으로 인한 호흡 억제를 예방하는 효과를 보였다.[41] 그러나 사람에게는 레미펜타닐과 함께 투여했을 때 호흡 억제를 증가시키는 것으로 나타났다.[42]

또한, 티아넵틴은 아데노신 A1 수용체를 조절하여 항경련제 및 진통제 활성을 나타낼 수 있으며,[26] 약한 히스톤 탈아세틸화 효소 억제제이기도 하다.[62] 최근에는 PPAR-δ의 고효능 작용제로 밝혀졌다.[63]

5. 1. 작용 기전

티아넵틴은 글루타메이트 조절제로, 과활성화된 HPA 축에 의한 글루타메이트를 정상화하여 신경가소성을 회복시키는 기전의 항우울제이다.[48] 전형적인 삼환계 항우울제(TCA)와 달리 AMPA, NMDA 수용체 및 아편 수용체에도 작용하여 항불안, 항경련, 진통 작용을 가진다. 기존 세로토닌과 노르에피네프린 등에 작용하는 기존 항우울제와 다른 기전으로 작용한다. 긴장, 고통, 통증을 유발하는 신경전달물질인 글루타메이트를 줄여주는 역할을 하므로, 불안 장애 완화 효과도 동시에 가지고 있다.

티아넵틴은 μ-오피오이드 수용체 (MOR)의 완전 효능제로, δ-오피오이드 수용체 (DOR)에도 약 200배 낮은 효능을 가지지만 완전 효능제로 작용한다.[37][39] MOR 활성화는 티아넵틴의 항우울 효과뿐만 아니라, 고용량에서 나타나는 남용 가능성의 원인이 될 수 있다.

티아넵틴의 수용체 결합 프로파일[36]
수용체Ki (nM)종참고
μ-오피오이드 수용체383–768 (Ki)
194 (반수 최대 유효 농도)		사람[37][36]
δ-오피오이드 수용체>10,000 (Ki)
37,400 (반수 최대 유효 농도)		사람[37][36]
κ-오피오이드 수용체>10,000 (Ki)
100,000 (반수 최대 유효 농도)		사람[37][36]
세로토닌 수송체, 노르에피네프린 수송체, 도파민 수송체>10,000사람[36]
5-HT1A ~ 5-HT7>10,000사람[36]
α1A ~ β2>10,000사람[36]
D1 ~ D5>10,000사람[36]
H1 ~ H4>10,000사람[36]
무스카린성 아세틸콜린 수용체>10,000사람[36]
σ1, σ2>10,000기니피그/쥐[36]
I1>10,000사람[36]
A1>10,000 (반수 최대 유효 농도)사람[37]
전압 의존성 칼슘 통로>10,000사람[36]



연구에 따르면 티아넵틴은 간접적인 변화와 글루탐산염 수용체 활성(예: AMPA 수용체 및 NMDA 수용체) 억제를 통해 항우울 효과를 나타내며, BDNF의 방출을 통해 궁극적으로 신경 가소성에 영향을 미친다.[44][45][47][48]

티아넵틴은 중변연계 도파민의 분비를 약간 증가시키고[53], 중추 신경계 D2 및 D3 수용체를 강화시킨다.[54]

티아넵틴은 아데노신 A1 수용체의 하위 조절을 통해 항경련제 및 진통제 활성을 나타낸다.[26]

5. 2. 약동학

티아넵틴의 생체이용률은 약 99%이다.[3] 혈장 단백질 결합은 약 95%이다. 티아넵틴의 대사는 간에서 β-산화를 통해 이루어진다. CYP 효소는 관여하지 않으므로 약물 상호 작용의 가능성을 제한한다.[1] 최고 농도는 약 1시간 이내에 도달하며, 제거 반감기는 2.5~3시간이다.[3] 노인에서 제거 반감기는 4~9시간으로 증가하는 것으로 나타났다.[6]

티아넵틴은 MC5(모 화합물의 펜탄산 유도체)와 MC3(프로피온산 유도체)의 두 가지 활성 대사체를 가지고 있다.[66][1] MC5는 약 7.6시간의 더 긴 제거 반감기를 가지며,[38] 매일 투여 시 정상 상태 농도에 도달하는 데 약 1주일이 걸린다. MC5는 뮤-오피오이드 효능제이지만 델타-오피오이드 효능제는 아니며, 뮤-오피오이드 수용체에 대한 EC50은 0.545 μM이다(티아넵틴의 경우 0.194 μM).[38] MC3는 매우 약한 뮤-오피오이드 효능제로, EC50은 16 μM이다.[38] 티아넵틴은 배설되며, 65%는 소변으로, 15%는 대변으로 배설된다.[3]

6. 화학

화학 구조 측면에서 삼환계 항우울제(TCA)와 유사하지만, 약리학적으로는 상당히 다르며 중요한 구조적 차이점이 있어 일반적으로 이들과 함께 분류되지 않는다.

6. 1. 유사체

원래 특허에는 여러 관련 화합물이 공개되어 있지만,[67] 활성 데이터는 제공되지 않았으며, 이러한 화합물이 티아넵틴의 독특한 약리학적 효과를 공유하는지 여부는 불분명했다. 이후 더 최근의 구조-활성 관계 연구가 수행되어 μ-오피오이드, δ-오피오이드 및 약동학 활성에 대한 추가적인 통찰력을 제공했다.[68][69][70][71][72] 방향족 염소 치환체가 브롬, 요오드 또는 메틸티오로 대체되거나 헵탄산 꼬리가 길이가 변형되거나 3-메톡시프로필과 같은 다른 그룹으로 대체된 유도체는 티아넵틴 자체와 비교하여 유사하거나 증가된 오피오이드 수용체 활성을 보였다.[73][74][75] 가장 밀접하게 관련된 약물인 아미넵틴은 세로토닌 수치에 유의미한 영향을 미치지 않으며 오피오이드 작용제 활성도 없는 도파민 재흡수 억제제이다. 티아넵틴의 유사체인 티아넵티날린은 주목할 만한 I형 HDAC 억제제이다.[62]

7. 역사

티아넵틴은 1983년 프랑스에서 'Stablon'이라는 상표명으로 의료용으로 처음 소개되었다.[15]

8. 사회와 문화

티아넵틴은 μ-오피오이드 수용체 작용제로, 고용량에서 남용 가능성이 있다.[79] 2001년 싱가포르 보건부는 오락적 잠재력 때문에 티아넵틴 처방을 정신과 의사로 제한했다.[79] 1989년부터 2004년까지 프랑스에서 확인된 오락적 사용 사례는 141건으로, 티아넵틴 치료 환자 1,000명당 1~3건의 발생률을 보였다. 2006년부터 2011년까지는 45건이 보고되었다.[80][81][82]

DEA 성명에 따르면,[83] 티아넵틴의 금단 증상은 다른 오피오이드 약물의 금단 증상과 유사하게 흥분, 메스꺼움, 구토, 빈맥, 고혈압, 설사, 떨림, 발한 등으로 나타난다. 제조사 세르비에에 따르면, 티아넵틴 치료 중단 시 약물 금단 증상 발생 가능성 때문에 치료 중단이 어려우며, 금단 증상의 심각성은 일일 복용량에 따라 다르다.[80][81][82]

2007년 프랑스 보건 제품 안전청은 티아넵틴 제조사 세르비에가 의존성 문제에 따라 약물 라벨을 수정하는 데 동의했다고 밝혔다.[84] CDC는 티아넵틴이 "새로운 공중 보건 위험"이 될 수 있다고 우려하며, 미국 내 독극물 통제 센터에 티아넵틴 관련 노출 전화가 증가하고 있다고 밝혔다.[14] 티아넵틴은 식이 보충제로 소매 판매되며 기분 개선 및 집중력 향상에 도움이 된다고 홍보되고, "주유소 헤로인"이라는 속칭으로도 알려져 있다.[88]

러시아에서는 약물 사용자들이 티아넵틴을 정맥 주사로 투여해 왔는데,[85][86] 이는 오피오이드와 유사한 효과를 내며, 때로는 오피오이드 금단 증상 완화 목적으로 사용된다.[85] 티아넵틴 정제는 실리카를 함유하고 있어 완전히 용해되지 않는다. 주사액이 제대로 여과되지 않으면 입자가 모세 혈관을 막아 혈전증을 유발하고, 심한 괴사로 이어질 수 있다.

대한민국에서는 티아넵틴이 전문의약품으로 분류되어 의사의 처방이 있어야 한다. 미국에서는 식품의약국(FDA)의 승인을 받지 않았으며, 식이 보충제 및 식품에 사용하는 것은 불법이다.[92] 마약 단속국에 의해 규제 물질이나 그 유사체로 간주되지는 않는다.[91] 2024년 1월, FDA는 레크리에이션용 티아넵틴 사용의 위험성과 미신고된 티아넵틴을 포함하는 변조된 식이 보충제가 제기하는 위험성에 대한 경고를 발표했다.[93]

미국 일부 주에서는 티아넵틴을 규제 물질로 지정하고 있으며, 그 현황은 다음과 같다.

주시행일분류비고
미시간주2018년 7월 4일[95]일정 II2018년 4월 6일, 미국 최초로 티아넵틴 나트륨 불법화.[94]
앨라배마주2021년 11월 14일[96]일정 I2021년 3월 15일부터 2021년 11월 14일까지는 일정 II에 속했음.[97]
테네시주2022년 7월 1일[98]일정 II티아넵틴의 모든 염, 황산염, 유리산 또는 기타 제제, 그리고 티아넵틴과 실질적으로 화학적으로 동등하거나 동일한 모든 염, 황산염, 유리산, 화합물, 유도체, 전구체 또는 제제를 포함.[98]
오하이오주2022년 12월 22일[99]일정 I오하이오 주지사 마이크 드와인은 이 화학 물질의 광범위한 유통을 "주유소 헤로인"이라고 언급.[99]
켄터키주2023년 3월 23일[100][101]일정 I켄터키 주지사의 명령에 따라 불법화.
플로리다주2023년 9월 20일[102][103][104]일정 I플로리다 법무장관이 발령한 행정 칙령에 따라 불법화.



바레인은 2003년에 티아넵틴의 오용 및 레크리에이션 사용 보고가 증가함에 따라 티아넵틴을 규제 물질로 분류했다.[89] 이탈리아는 2020년 3월 13일 보건부 장관이 승인한 법령에 따라 티아넵틴을 1급 규제 물질로 간주하여 금지한 최초의 유럽 국가가 되었다.[90] 러시아에서 티아넵틴(상품명 "Coaxil"로 판매)은 대부분의 벤조디아제핀 및 바르비투르산염과 같은 목록에 있는 3급 규제 물질이다.[87]

8. 1. 상품명

8. 2. 오락적 사용

μ-오피오이드 수용체 작용제인 티아넵틴은 고용량에서 남용 가능성이 있다.[79] 2001년 싱가포르 보건부는 오락적 잠재력 때문에 티아넵틴 처방을 정신과 의사로 제한했다.[79]

1989년부터 2004년까지 프랑스에서 확인된 오락적 사용 사례는 141건으로, 티아넵틴 치료 환자 1,000명당 1~3건의 발생률을 보였다. 2006년부터 2011년까지는 45건이 보고되었다. 제조사 세르비에에 따르면, 티아넵틴 치료 중단 시 약물 금단 증상 발생 가능성 때문에 치료 중단이 어렵다. 금단 증상의 심각성은 일일 복용량에 따라 다르며, 고용량일수록 중단이 매우 어렵다.[80][81][82] DEA 성명에 따르면,[83] 인간에게 나타나는 금단 증상은 흥분, 메스꺼움, 구토, 빈맥, 고혈압, 설사, 떨림, 발한 등으로, 다른 오피오이드 약물의 금단 증상과 유사하다.

2007년 프랑스 보건 제품 안전청은 티아넵틴 제조사 세르비에가 의존성 문제에 따라 약물 라벨을 수정하는 데 동의했다고 밝혔다.[84]

러시아에서는 약물 사용자들이 티아넵틴을 정맥 주사로 투여해 왔는데,[85][86] 이는 오피오이드와 유사한 효과를 내며, 때로는 오피오이드 금단 증상 완화 목적으로 사용된다.[85] 티아넵틴 정제는 실리카를 함유하고 있어 완전히 용해되지 않는다. 주사액이 제대로 여과되지 않으면 입자가 모세 혈관을 막아 혈전증을 유발하고, 심한 괴사로 이어질 수 있다. 러시아에서 티아넵틴(상품명 "Coaxil")은 대부분의 벤조디아제핀, 바르비투르산염과 함께 3급 통제 물질로 분류된다.[87]

CDC는 티아넵틴이 "새로운 공중 보건 위험"이 될 수 있다고 우려하며, 미국 내 독극물 통제 센터에 티아넵틴 관련 노출 전화가 증가하고 있다고 밝혔다.[14] 티아넵틴은 식이 보충제로 소매 판매되며 기분 개선 및 집중력 향상에 도움이 된다고 홍보되고, "주유소 헤로인"이라는 속칭으로도 알려져 있다.[88] 미국에서 여러 제품명으로 판매되는 규제되지 않은 약물이며, 합성 칸나비노이드 수용체 작용제(SCRAs) 또는 다른 약물과 혼합된 것으로 밝혀졌다.[17]

2018년 문헌 검토에서는 티아넵틴 남용 또는 의존성과 관련된 65명의 환자를 다룬 25개의 논문이 발견되었다.[32] 제한적인 자료에 따르면, 환자 대부분은 남성이었고 연령대는 19세에서 67세였다. 섭취 경로는 경구, 정맥 내 투여, 흡입 등이었다. 15건의 과다 복용 사례 중 8건은 다른 물질을 최소 1가지 이상 함께 섭취했으며, 그중 3건은 사망으로 이어졌다. 티아넵틴 관련 추가 사망 6건이 보고되어 총 9건의 사망 사례가 있었다. 이 보고서에서 티아넵틴 경구 투여량은 50mg/일에서 10g/일까지 다양했다.

8. 3. 법적 규제

대한민국에서는 티아넵틴이 전문의약품으로 분류되어 의사의 처방이 있어야 한다.

미국에서는 식품의약국(FDA)의 승인을 받지 않았으며, 식이 보충제 및 식품에 사용하는 것은 불법이다.[92] 마약 단속국에 의해 규제 물질이나 그 유사체로 간주되지는 않는다.[91] 2024년 1월, FDA는 레크리에이션용 티아넵틴 사용의 위험성과 미신고된 티아넵틴을 포함하는 변조된 식이 보충제가 제기하는 위험성에 대한 경고를 발표했다.[93] 일부 주에서는 규제 물질로 지정되어 있다.

주시행일분류비고
미시간주2018년 7월 4일[95]일정 II2018년 4월 6일, 티아넵틴 나트륨을 불법화하여 미국 최초로 규제.[94]
앨라배마주2021년 11월 14일[96]일정 I2021년 3월 15일부터 2021년 11월 14일까지는 일정 II에 속했음.[97]
테네시주2022년 7월 1일[98]일정 II티아넵틴의 모든 염, 황산염, 유리산 또는 기타 제제, 그리고 티아넵틴과 실질적으로 화학적으로 동등하거나 동일한 모든 염, 황산염, 유리산, 화합물, 유도체, 전구체 또는 제제를 포함.[98]
오하이오주2022년 12월 22일[99]일정 I오하이오 주지사 마이크 드와인은 이 화학 물질의 광범위한 유통을 "주유소 헤로인"이라고 언급.[99]
켄터키주2023년 3월 23일[100][101]일정 I켄터키 주지사의 명령에 따라 불법화.
플로리다주2023년 9월 20일[102][103][104]일정 I플로리다 법무장관이 발령한 행정 칙령에 따라 불법화.



기타 국가에서는 바레인이 2003년에 티아넵틴의 오용 및 레크리에이션 사용 보고가 증가함에 따라 티아넵틴을 규제 물질로 분류했다.[89] 이탈리아는 2020년 3월 13일 보건부 장관이 승인한 법령에 따라 티아넵틴을 1급 규제 물질로 간주하여 금지한 최초의 유럽 국가가 되었다.[90] 러시아에서 티아넵틴(상품명 "Coaxil"로 판매)은 대부분의 벤조디아제핀 및 바르비투르산염과 같은 목록에 있는 3급 규제 물질이다.[87]

참조

[1] 웹사이트 RDC Nº 784 - Listas de Substâncias Entorpecentes, Psicotrópicas, Precursoras e Outras sob Controle Especial https://www.in.gov.b[...] Diário Oficial da União 2023-03-31
[2] 웹사이트 Poisons Standard June 2017 https://www.legislat[...] 2017-05-29
[3] 논문 Pharmacokinetic and metabolic parameters of tianeptine in healthy volunteers and in populations with risk factors
[4] 논문 Tianeptine: a review of its use in depressive disorders 2001-03
[5] 논문 Tianeptine, a new tricyclic antidepressant metabolized by beta-oxidation of its heptanoic side chain, inhibits the mitochondrial oxidation of medium and short chain fatty acids in mice https://pubmed.ncbi.[...] 1989-11-01
[6] 논문 Pharmacokinetics and bioavailability of tianeptine in the elderly 1990-09
[7] 논문 FC13-09 - Antidepressant tianeptine (TIA) action is based on the acceleration of serotonin turnover in the synapse: a hypothesis https://www.cambridg[...] 2011
[8] 논문 From Antidepressant Tianeptine to Street Drug ZaZa: A Narrative Review 2023-06
[9] 서적 The Dictionary of Drugs: Chemical Data: Chemical Data, Structures and Bibliographies https://books.google[...] Springer 2014-11-14
[10] 서적 Index Nominum 2000: International Drug Directory https://books.google[...] Taylor & Francis
[11] 웹사이트 Tianeptine (International database) https://www.drugs.co[...]
[12] 논문 Antidepressant and anxiolytic activities of tianeptine: an overview of clinical trials https://dl.dropboxus[...] 1988
[13] 논문 Affective neuroscience of pleasure: reward in humans and animals 2008-08
[14] 논문 Characteristics of Tianeptine Exposures Reported to the National Poison Data System - United States, 2000-2017 2018-08
[15] 서적 Pharmaceutical Manufacturing Encyclopedia https://books.google[...] William Andrew
[16] 서적 Martindale: The Complete Drug Reference http://www.medicines[...] Pharmaceutical Press 2011-12-05
[17] 논문 Notes from the Field: Cluster of Severe Illness from Neptune's Fix Tianeptine Linked to Synthetic Cannabinoids - New Jersey, June-November 2023 2024-02
[18] 논문 The effects of tianeptine or paroxetine on 35% CO2 provoked panic in panic disorder 2004-12
[19] 논문 Pharmacological and non-pharmacological interventions to improve cognitive dysfunction and functional ability in clinical depression--a systematic review 2014-09
[20] 논문 Tianeptine can be effective in men with depression and erectile dysfunction 2006-09
[21] 논문 Coaxil (tianeptine) in the treatment of depression in Parkinson's disease 2007-05
[22] 논문 "[Efficacy and tolerability of coaxil (tianeptine) in the therapy of posttraumatic stress disorder]" 2005
[23] 논문 A comparative study of fluoxetine, moclobemide, and tianeptine in the treatment of posttraumatic stress disorder following an earthquake 2006-04
[24] 논문 Tianeptine vs amitriptyline for the treatment of irritable bowel syndrome with diarrhea: a multicenter, open-label, non-inferiority, randomized controlled study 2012-09
[25] 논문 Treatment of bronchial asthma with tianeptine 2004-11
[26] 논문 Tianeptine: potential influences on neuroplasticity and novel pharmacological effects 2008-05
[27] 웹사이트 ISRCTN16400909 – Tianeptine for the treatment of fibromyalgia: a prospective double-blind, randomised, single-centre, placebo-controlled, parallel group study http://www.controlle[...] Controlled-trials.com
[28] 논문 Tianeptine as a slightly effective therapeutic option for attention-deficit hyperactivity disorder
[29] 웹사이트 Package Insert – Stablon (German) https://www.servier.[...] 2012-08-20
[30] 논문 Tianeptine--an instance of drug-induced hepatotoxicity predicted by prospective experimental studies 1994-11
[31] 논문 Absence of relationship between antiarrhythmic effects of antidepressant drugs and lipid peroxidation https://pubmed.ncbi.[...] 1993
[32] 논문 Tianeptine Abuse and Dependence: Case Report and Literature Review 2018-11
[33] 논문 Addictive potential of Tianeptine - the threatening reality https://pubmed.ncbi.[...] 2009-09
[34] 논문 Efficacy and safety of tianeptine in major depression: evidence from a 3-month controlled clinical trial versus paroxetine 2002-01
[35] 논문 Tianeptinin Neden Olduğu Hipomani; Bir Olgu Sunumu http://www.klinikpsi[...]
[36] 웹사이트 PDSP Ki Database https://pdsp.unc.edu[...] University of North Carolina at Chapel Hill and the United States National Institute of Mental Health 2017-08-14
[37] 논문 The atypical antidepressant and neurorestorative agent tianeptine is a μ-opioid receptor agonist 2014-07
[38] 논문 The Behavioral Effects of the Antidepressant Tianeptine Require the Mu-Opioid Receptor 2017-09
[39] 논문 Tianeptine Abuse and Dependence in Psychiatric Patients: A Review of 18 Case Reports in the Literature 2018-03
[40] 논문 Poison control center experience with tianeptine: an unregulated pharmaceutical product with potential for abuse 2018-11
[41] 논문 Tianeptine prevents respiratory depression without affecting analgesic effect of opiates in conscious rats 2015-08
[42] 논문 Respiratory Effects of the Atypical Tricyclic Antidepressant Tianeptine in Human Models of Opioid-induced Respiratory Depression 2022-10
[43] 논문 The neurobiological properties of tianeptine (Stablon): from monoamine hypothesis to glutamatergic modulation 2010-03
[44] 논문 Molecular mechanisms of neuroplasticity and pharmacological implications: the example of tianeptine 2004-12
[45] 논문 Neurobiology of mood, anxiety, and emotions as revealed by studies of a unique antidepressant: tianeptine 2005-06
[46] 논문 Tianeptine: a novel atypical antidepressant that may provide new insights into the biomolecular basis of depression http://www.bentham-d[...] 2006-01
[47] 논문 Neurobiological and clinical effects of the antidepressant tianeptine
[48] 논문 The etiology of depression and the therapeutic implications http://medicalresear[...] 2015-08-26
[49] 논문 Tianeptine: An Atypical Antidepressant with Multimodal Pharmacology http://opus.bath.ac.[...]
[50] 논문 Tianeptine, a selective enhancer of serotonin uptake in rat brain 1987-11
[51] 논문 Effects of the (+) and (-) enantiomers of the antidepressant drug tianeptine on 5-HTP-induced behaviour 1997-03
[52] 논문 Discriminative stimulus properties of tianeptine 2006-01
[53] 논문 Tianeptine increases the extracellular concentrations of dopamine in the nucleus accumbens by a serotonin-independent mechanism 1992-03
[54] 논문 Effect of repeated treatment with tianeptine and fluoxetine on central dopamine D(2) /D(3) receptors 2002-03
[55] 논문 Deficient long-term memory in mice with a targeted mutation of the cAMP-responsive element-binding protein 1994-10
[56] 서적 Neuroscience https://archive.org/[...] Sinauer Associates
[57] 논문 Characterization of the human cDNA and genomic DNA encoding CART: a cocaine- and amphetamine-regulated transcript 1996-03
[58] 논문 Hypothalamic CART is a new anorectic peptide regulated by leptin 1998-05
[59] 논문 Roles of cocaine- and amphetamine-regulated transcript in the central nervous system 2012-06
[60] 논문 CART peptides 2002-02
[61] 논문 Regulation of CART peptide expression by CREB in the rat nucleus accumbens in vivo 2009-01
[62] 논문 Class I Histone Deacetylase Inhibition by Tianeptinaline Modulates Neuroplasticity and Enhances Memory 2018-09
[63] 논문 Activity Screening of Fatty Acid Mimetic Drugs Identified Nuclear Receptor Agonists 2022-09
[64] 웹사이트 Tianeptine sulfate salt forms and methods of making and using the same https://patents.goog[...]
[65] 뉴스 Tonix Pharmaceuticals Announces IND Clearance for TNX-601 ER as a Potential Treatment for Major Depressive Disorder https://www.globenew[...] GlobeNewswire News Room 2022-11-05
[66] 논문 Pharmacokinetic study of tianeptine and its active metabolite MC5 in rats following different routes of administration using a novel liquid chromatography tandem mass spectrometry analytical method 2018-02
[67] 특허 Nouveaux dérivés tricycliques et leur procédé de préparation [Novel tricyclic derivatives and process for preparing the same]
[68] 학위논문 Chemical and Biological Explorations of Novel Opioid Receptor Modulators Columbia University 2015
[69] 논문 Structure-activity relationships of tricyclic antidepressants, with special reference to tianeptine 1988
[70] 논문 Neuropharmacological study of hetero[2,1]benzothiazepine derivatives analogues of tianeptine Societa Chimica Italiana 2003-01
[71] 논문 Psychopharmacological effects of tianeptine analogous hetero[2,1] benzothiazepine derivatives 2003
[72] 논문 Behavioural effects of thieno and pyrazolo [2,1] benzothiazepine derivatives in mice 2004
[73] 학위논문 Chemical and Biological Explorations of Novel Opioid Receptor Modulators https://academiccomm[...] Columbia University 2015
[74] 특허 Class of mu-opioid receptor agonists 2019-01-22
[75] 특허 Carboxylic diarylthiazepineamines as mu-opioid receptor agonists 2017-03-23
[76] 웹사이트 Tianeptine – AdisInsight http://adisinsight.s[...] Springer 2016-01-31
[77] 웹사이트 Tonix Pharmaceuticals Announces Topline Results from Phase 2 Proof-of-Concept Study of TNX-601 ER for the Treatment of Major Depressive Disorder https://ir.tonixphar[...] 2023-10-31
[78] 논문 Tianeptine for Treatment Resistant Depression https://clinicaltria[...] 2023-06-15
[79] 웹사이트 Pharmaceuticals: Restrictions in use and availability, March 2001 https://www.who.int/[...] 2008-07-24
[80] 웹사이트 Addiction leads to warning on Servier's antidepressant Stablon http://health.apmnew[...] 2008-07-24
[81] 웹사이트 Use, Drug Abuse and Tianeptine (in French) http://www.chu-toulo[...] 2008-07-24
[82] 웹사이트 Tianeptine (Stablon°) dans la dépression : risque trop important de dépendance https://www.prescrir[...]
[83] 웹사이트 Drug Enforcement AdministrationDiversion Control DivisionDrug & Chemical Evaluation Section - Tianeptine https://www.deadiver[...]
[84] 웹사이트 Important Information on Drug: Update of the Summary of Product Characteristics Stablon, 16 May 2007 (French) http://agmed.sante.g[...] 2008-07-24
[85] 웹사이트 Assessment Mission Report for the SCAD V Programme, Component on Prevention and on Media Work http://scadarmenia.o[...] 2008-11-04
[86] 웹사이트 Illicit Drug Trades in the Russian Federation http://www.unodc.org[...] 2014-07-16
[87] 웹사이트 Decision of the Government of the Russian Federation No. 681 of June 30, 1998 on the Approval of the List of Narcotic Drugs, Psychotropic Substances and Their Precursors That Shall Be Subject to Control in the Russian Federation (with Amendments and Additions) http://base.garant.r[...]
[88] 뉴스 'Gas-Station Heroin' Sold as Dietary Supplement Alarms Health Officials https://www.nytimes.[...] 2024-01-10
[89] 웹사이트 Pharmaceuticals: Restrictions in use and availability, April 2003 http://whqlibdoc.who[...] 2008-07-24
[90] 웹사이트 Gazzetta Ufficiale https://www.gazzetta[...]
[91] 웹사이트 Tianeptine https://www.deadiver[...] Drug Enforcement Administration, US Dept. of Justice 2023-05-25
[92] 웹사이트 Tianeptine in Dietary Supplements https://www.fda.gov/[...] Food and Drug Administration 2023-02-22
[93] 웹사이트 FDA urges consumers not to buy tianeptine products due to serious risks as lawmakers call for "immediate action" https://www.cnn.com/[...] 2024-01-24
[94] 웹사이트 Michigan approves ban on antidepressant tianeptine sodium https://www.freep.co[...]
[95] 웹사이트 Public Health Code Section 333.7214.amended http://www.legislatu[...] Legislative Council, State of Michigan 2018-05-18
[96] 웹사이트 Controlled Substances List https://www.alabamap[...] 2024-02-22
[97] 웹사이트 New crime trend in Giles Co. after Alabama stops selling ZaZa Red, controversial stimulant https://www.wkrn.com[...] 2021-05-25
[98] 웹사이트 HB 2043 by Cochran: Controlled Substances https://wapp.capitol[...] 2022-03-30
[99] 웹사이트 Governor DeWine Authorizes the State of Ohio Board of Pharmacy to Adopt Emergency Rule to Ban the Sale and Use of Tianeptine https://www.pharmacy[...] 2022-12-23
[100] 웹사이트 Statement of Emergency https://governor.ky.[...]
[101] 웹사이트 Growing Danger Of 'Gas Station Heroin': Kentucky Latest State To Ban Tianeptine—Opioid-Like Drug Sold In Groceries https://www.forbes.c[...] 2023-10-26
[102] 웹사이트 Adoption package for Emergency Rule 2ER23-1 https://www.myflorid[...]
[103] 웹사이트 VIDEO: Attorney General Moody Outlaws Gas Station Heroin in Florida | My Florida Legal https://www.myflorid[...]
[104] 웹사이트 Florida Just Banned 'Gas Station Heroin' https://www.vice.com[...] 2023-09-25
[105] 문서 https://www.legislat[...]
[106] 논문 Pharmacokinetic and metabolic parameters of tianeptine in healthy volunteers and in populations with risk factors
[107] 논문 Tianeptine A Review of its Use in Depressive Disorders 2001-03
[108] 논문 Pharmacokinetics and bioavailability of tianeptine in the elderly 1990-09
[109] 서적 The Dictionary of Drugs: Chemical Data: Chemical Data, Structures and Bibliographies https://books.google[...] Springer 2014-11-14
[110] 서적 Index Nominum 2000: International Drug Directory https://books.google[...] Taylor & Francis
[111] 웹사이트 https://www.drugs.co[...]
[112] 웹인용 Tianeptine - AdisInsight http://adisinsight.s[...] Springer 2016-01-31


본 사이트는 AI가 위키백과와 뉴스 기사,정부 간행물,학술 논문등을 바탕으로 정보를 가공하여 제공하는 백과사전형 서비스입니다.
모든 문서는 AI에 의해 자동 생성되며, CC BY-SA 4.0 라이선스에 따라 이용할 수 있습니다.
하지만, 위키백과나 뉴스 기사 자체에 오류, 부정확한 정보, 또는 가짜 뉴스가 포함될 수 있으며, AI는 이러한 내용을 완벽하게 걸러내지 못할 수 있습니다.
따라서 제공되는 정보에 일부 오류나 편향이 있을 수 있으므로, 중요한 정보는 반드시 다른 출처를 통해 교차 검증하시기 바랍니다.

문의하기 : help@durumis.com